通用名 | 硫酸奎寧片 |
曾用名 | |
英文名 | QUININE SULFATE TABLETS |
拼音名 | LIUSUAN KUINING PIAN |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。 |
藥理毒理 | 奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,形成復(fù)合物抑制DNA
的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧
原蟲氧耗量,抵制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素聚集,但發(fā)展緩慢,很少形成大團塊,并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯
微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合,此與氯喹
的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂,從而阻止
裂殖體成熟。
本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能
中斷傳播。 |
藥代動力學(xué) | 口服后吸收迅速而完全。蛋白結(jié)合率約70%。吸收后分布于全身組織,
以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經(jīng)組織中最少。一次服藥后1~3小時血液濃
度達(dá)到峰值,T1/2為8.5小時?鼘幱诟沃斜谎趸纸,迅速失效,其代謝物及少量原形藥
(約10%)均經(jīng)腎排出,服藥后15分鐘即出現(xiàn)于尿中,24小時后幾乎全部排出,故奎寧無
蓄積性。 |
適應(yīng)癥 | 用于治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。 |
用法用量 | 1、成人用量 用于治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時,每日1.8g,分次服
用,療程14日。
2、小兒常用量 用于治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時,小于1歲者每日0.1~0.2g,分
2~3次服,1~3歲0.2~0.3g,4~6歲,0.3~0.5g,7~11歲為0.5~1g,療程10日。 |
不良反應(yīng) | ①奎寧每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應(yīng),此與水楊酸反應(yīng)
大致相似,有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐,視力聽力減退等癥狀,嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時性耳聾,停
藥后?苫謴(fù);②24小時內(nèi)劑量大于4g時,可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管,出現(xiàn)
視野縮小、復(fù)視、弱視等;③大劑量中毒時,除上述反應(yīng)加重外,還可抑制心肌、延長不應(yīng)
期、減慢傳導(dǎo),減弱心肌收縮力,擴張外周血管,有時可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、
煩燥、譫妄等,多死于呼吸麻痹;④奎寧致死量約8g;⑤少數(shù)病人對奎寧高度敏感,小量
即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng);⑥少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死;
⑦奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。 |
禁忌癥 | 孕婦禁用。 |
注意事項 | (1)對于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺
乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。
(2)對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用,奎寧有催產(chǎn)作用,本品可通過胎盤引起胎兒聽
力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | ①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收;②抗凝藥與奎寧合用
后,抗凝作用可增強;③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同,可能會引起呼吸
抑制;④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應(yīng)可增加;⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小
管對奎寧的重吸收,導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加;⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸
收;⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)、
氨基苷類抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈;⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增
加。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |