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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:磺胺嘧啶的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

磺胺嘧啶

磺胺嘧啶副作用;別名:地亞凈、磺胺噠嗪、達凈磺胺、大安凈、SD、Sulfadiazinum;磺胺嘧啶適應癥:1.本藥為預防、治療腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)的首選用藥。2.本藥也適用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、腸道感染和局部軟組織感染。3.本藥還可用于諾卡菌病的治療,或與乙胺嘧啶合用弓形蟲病的治療。;磺胺嘧啶藥理學作用:磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。本藥是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低和血-腦脊液屏障透過率最高的藥物,對預防和治療流行性腦膜炎有突出療效;但由于本藥在尿中溶解度低,易出現(xiàn)結晶尿,故不適宜用于尿路感染的治療。本藥抗菌譜較廣,對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。此外,本藥對衣原體、放線菌和瘧原蟲等微生物也有一定作用。在革蘭陽性菌中,鏈球菌對本藥高度敏感;葡萄球菌對本藥中度敏感;炭疽桿菌、傷風桿菌及部分李斯特菌對本藥較敏感。在革蘭陰性菌中,腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌對本藥高度敏感;大腸桿菌、傷寒桿菌,痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等對本藥中度敏感。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:磺胺類 三級分類: 
 藥品英文名
Sulfadiazine
 藥品別名
地亞凈、磺胺噠嗪、達凈磺胺、大安凈、SD、Sulfadiazinum
 藥物劑型
1.片劑:0.5g;2.注射劑:2ml:0.4g,5ml:1g;3.注射劑(粉):0.4g,1g;4.復方磺胺嘧啶片:每片含SD400mg、TMP50mg。
 藥理作用
磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。本藥是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低和血-腦脊液屏障透過率最高的藥物,對預防和治療流行性腦膜炎有突出療效;但由于本藥在尿中溶解度低,易出現(xiàn)結晶尿,故不適宜用于尿路感染的治療。本藥抗菌譜較廣,對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。此外,本藥對衣原體、放線菌和瘧原蟲等微生物也有一定作用。在革蘭陽性菌中,鏈球菌對本藥高度敏感;葡萄球菌對本藥中度敏感;炭疽桿菌、傷風桿菌及部分李斯特菌對本藥較敏感。在革蘭陰性菌中,腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌對本藥高度敏感;大腸桿菌、傷寒桿菌,痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等對本藥中度敏感。
 藥動學
磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上),但吸收較緩慢。單次口服2g后,3~6h達血藥濃度峰值,游離血藥濃度峰值約為30~60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。本藥易透過血-腦脊液屏障,也能進入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%~80%。本藥血漿蛋白結合率低,約為38%~48%。腎功能正常者消除半衰期約為10h,腎衰竭者可達34h。藥物主要在肝臟經(jīng)過乙酰化代謝而失效,其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結合而失效。本藥主要經(jīng)腎小球濾過排泄,給藥后48~72h內(nèi)以原形藥物經(jīng)尿中排出給藥量的60%~85%。此外,另有少量藥物經(jīng)糞便、乳汁、膽汁中排出。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn血液透析可部分清除藥物,但腹膜透析不能清除本藥。
 適應證
1.本藥為預防、治療腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)的首選用藥。2.本藥也適用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、腸道感染和局部軟組織感染。3.本藥還可用于諾卡菌病的治療,或與乙胺嘧啶合用弓形蟲病的治療。
 禁忌證
1.對本藥或其他磺胺類藥過敏者。2.新生兒及2個月以下嬰兒。3.孕婦。4.哺乳期婦女。
 注意事項
1.慎用:(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者;(2)肝、腎功能損害者;(3)血卟啉癥患者。2.交叉過敏:(1)對一種磺胺類藥過敏者對其他磺胺類藥也可能過敏;(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者,對磺胺類藥也可能過敏。3.藥物對兒童的影響:由于本藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而早產(chǎn)兒、新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,游離血藥濃度增高,可能增加早產(chǎn)兒、新生兒發(fā)生膽紅素腦病的危險性。4.藥物對老人的影響:老年患者使用本藥后發(fā)生嚴重皮疹,骨髓抑制和血小板減少等不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊。5.藥物對哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌,藥物可能導致葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發(fā)生溶血性貧血。6.長療程用藥者應做全血象檢查;長療程或高劑量治療時應做定期尿液檢查;用藥中應進行常規(guī)肝、腎功能檢查。
 不良反應
1.腎臟損害:較為多見。本藥易引起結晶尿、血尿,嚴重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒癥。2.過敏反應:較為常見。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn可表現(xiàn)為藥疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也可表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱血清病樣反應。3.血液系統(tǒng)反應:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見;此外,用藥后也可見粒細胞減少或缺乏癥,血小板減少癥及再生障礙性貧血。4.膽紅素腦病:由于本藥與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素濃度增高,游離膽紅素進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)后可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,尤易發(fā)生。5.肝臟損害:偶可發(fā)生黃疸、肝功能減退等。6.胃腸道反應:癥狀輕微。主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:①一般感染:首次劑量為2g,以后每天2g,分2次服用;②預防流行性腦脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,療程2天。③治療流行性腦脊髓膜炎:首次量為2g,維持量每次1g,每天4次。(2)靜脈給藥:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治療流行性腦脊髓膜炎:首次劑量為50mg/kg,維持量為每天100mg/kg,分3~4次靜脈滴注或靜脈注射。2.兒童口服給藥:(1)用于治療2個月以上嬰兒及兒童的一般感染:首次劑量為50~60mg/kg(總量不超過2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)預防流行性腦脊髓膜炎:每天0.5g,療程2~3天。
 藥物相應作用
1.本藥與甲氧芐啶合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。2.與口服降糖藥同用可增加降血糖作用。3.與苯妥英或磷苯妥英同用可減少苯妥英在肝臟的代謝,加重苯妥英的不良反應。4.與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應。5.與酸性藥物如維生素C等藥物同用時易導致結晶尿、血尿。6.與環(huán)孢素同用可降低環(huán)孢素的作用。7.對氨基苯甲酸可代替本藥被細菌攝取,兩藥同用可發(fā)生拮抗作用。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
 專家點評
本品抗菌譜較廣,抗菌作用與SMZ相似。本藥血漿蛋白結合率低(約45%),腦脊液屏障透過率最高的藥物易進入腦脊液中,對預防和治療流行性腦膜炎有突出療效,臨床常作為治療流行性腦膜炎的首選藥物。
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