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| 一級分類：抗生素 二級分類：大環(huán)內(nèi)酯類 三級分類： | |
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| 6-O-甲基紅霉素A、沃克、甲紅霉素、甲基紅霉素、甲力、甲氧基紅霉素、卡碧士、卡斯邁欣、克紅霉素、克拉紅霉素、克拉仙、萊欣、利邁先、6-O-Methylerythromycin A | |
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| 1.膠囊：125mg，250mg，500mg；2.片劑：125mg，250mg，500mg；3.干糖漿：125mg(5ml)；4.混懸劑：125mg(5ml)(每瓶50ml或100ml)，250mg(5ml)(每瓶50ml或100ml)。 | |
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| 克拉霉素為一種14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類廣譜抗生素。其作用機制與紅霉素相同，主要是與細菌50S核糖體亞基結(jié)合，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，從而起抗菌作用。克拉霉素與紅霉素相比，具有口服吸收好、達峰時間快、血藥濃度高、半衰期長、個體差異小的特點�？死顾貙籽跷髁置舾械�葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用比紅霉素略強。對流感桿菌的抗菌活性比紅霉素強2～4倍(其體內(nèi)代謝產(chǎn)物14-羥克拉霉素與克拉霉素對流感桿菌具協(xié)同抗菌作用)。對嗜肺軍團菌、沙眼衣原體及溶脲支原體的作用也比紅霉素強�？死顾貙瘘S色葡萄球菌和鏈球菌起抑菌作用；對肺炎球菌和流感桿菌起殺菌作用�？死顾貙瘘S色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌、軍團菌、淋球菌、卡他布蘭漢菌、幽門螺桿菌有較強的抗菌活性；對鳥分枝桿菌、龗分枝桿菌、麻風桿菌亦有抗菌作用；此外，對肺炎支原體、沙眼衣原體、溶脲支原體也有效。對紅霉素敏感菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌的作用明顯優(yōu)于紅霉素，對糞鏈球菌和流感嗜血桿菌的抗菌作用和紅霉素相同，與紅霉素有交叉耐藥性。耐藥菌可產(chǎn)生一種使RNA甲基化的酶，使核糖體的結(jié)合部位甲基化，從而使藥物不能與核糖體結(jié)合。體內(nèi)抗菌試驗，克拉霉素對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌的抗菌作用較紅霉素強2～10倍。 | |
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| 本藥對胃酸較穩(wěn)定，單劑口服400mg，2.7h后達血藥峰濃度，約為2.2mg/L；每12小時口服250mg后的穩(wěn)態(tài)血藥濃度約為1mg/L。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛。鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血藥濃度高，在扁桃體內(nèi)濃度為血藥濃度的1倍，在肺臟中濃度為血藥濃度的5倍�？死顾乜诜锢枚葹�55%；蛋白結(jié)合率為65%～75%；單劑給藥后半衰期為4.4h。每12小時口服250mg和500mg后的半衰期分別為3～4h和5～7h。藥物主要由肝臟代謝，以原形及代謝物(主要為14-OH克拉霉素)形式經(jīng)糞、尿兩個途徑排出。低劑量給藥(每12小時250mg)時，經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，其中尿排出量約為給藥量的32%。當劑量增大時(每12小時500mg)，尿中排出量可增多。血清中原形藥物及代謝產(chǎn)物大致等量存在，其血藥濃度與劑量呈線形關(guān)系。兒童患者每次口服5mg/kg，迅速分布到除中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的各組織和體液中，特別是肺、扁桃體濃度顯著高于同等劑量的紅霉素，食物對其吸收無影響。 | |
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| 1.可用于治療化膿性鏈球菌引起的咽炎和扁桃體炎。2.可用于治療敏感菌所致的急性中耳炎、鼻竇炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。3.可用于治療敏感菌所致的皮膚軟組織感染。4.可用于治療肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及非特異性尿道炎(宮頸炎)等。5.可用于治療軍團病(軍團菌感染)。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn6.本藥也可與其他藥物聯(lián)合用于治療鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染。 | |
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| 1.對本藥及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者禁用；2.心臟病(如心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用；3.水電解質(zhì)紊亂者禁用；4.正接受特非那丁治療者禁用。 | |
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| 1.交叉過敏:患者對一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏時，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:(1)哺乳期婦女；(2)肝功能不全者；(3)嚴重腎功能不全者。3.藥物對兒童的影響:本藥在6個月至12歲小兒中應用，耐受性良好；但在小于6個月小兒中的療效和安全性尚未確定。4.藥物對妊娠的影響:動物實驗中克拉霉素對胚胎及胎兒有毒性作用，孕婦應充分權(quán)衡利弊后決定是否應用本藥。5.出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時須停藥。靜脈滴注速度不宜過快。 | |
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| 1.消化道：可出現(xiàn)口腔異味、腹痛、腹瀉、惡心、味覺改變、消化不良等胃腸道癥狀，一般程度較輕。偶見假膜性腸炎。2.肝臟：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、膽紅素升高；也有致膽汁淤積性肝炎綜合征的報道。3.腎臟：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)尿素氮、血清肌酐值升高。4.血液：少數(shù)患者用藥后可出白細胞減少、凝血酶原時間延長等。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有報道，用藥后可發(fā)生短暫性焦慮、頭暈、失眠、幻視和意識模糊等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。6.過敏反應：口服克拉霉素可能發(fā)生過敏反應。輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏性休克癥狀及Stevens-Johnson綜合征。 | |
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| 口服給藥：1.成人:(1)一般感染:輕癥，每次250mg；重癥，每次500mg。均為12小時1次，療程7～14天；(2)化膿鏈球菌咽炎:每次500mg，12小時1次，療程最少10天；(3)分枝桿菌屬感染:建議起始劑量為500mg，每天2次；(4)根除幽門螺旋桿菌:建議起始劑量為250～500mg，每天2次，療程為7～10天，且宜與奧美拉唑再加另一種抗生素聯(lián)用；(5)能不全時劑量:腎功能嚴重減退患者可根據(jù)肌酐清除率調(diào)整用量:肌酐清除率大于每分鐘30ml者，250mg～500mg，每天2次；肌酐清除率低于每分鐘30ml者，首劑500mg，以后250mg，每天2次或250mg，每天1次。2.兒童：(1)對6個月以上的小兒，每次7.5mg/kg，每天2次。(2)對6個月以上的小兒，也可按以下方法口服給藥:①體重為8～11kg的患兒，每次62.5mg，每天2次；②體重為12～19kg的患兒，每次125mg，每天2次；③體重為20～29kg的患兒，每次187.5mg，每天2次；④體重為30～40kg的患兒，每次250mg。 | |
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| 1.克拉霉素與地高辛合用，可清除腸道中能滅活地高辛的菌群，導致地高辛腸肝循環(huán)，使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應。2.克拉霉素與卡馬西平同用，可抑制卡馬西平的代謝，導致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應。兩者合用時需對后者做血藥濃度監(jiān)測。3.克拉霉素與口服抗凝血藥聯(lián)合應用可使抗凝血藥血藥濃度水平升高，增加出血的危險性。4.克拉霉素與麥角胺或二氫麥角堿聯(lián)合應用可使麥角胺或二氫麥角堿血藥濃度水平升高。5.克拉霉素與三唑侖等苯并二氮藥聯(lián)合應用時，可抑制負責苯并二氮卓代謝的肝酶，通過減少清除率，延長半衰期和增加分布容積導致苯并二氮藥血藥濃度升高。6.克拉霉素與苯妥英聯(lián)合應用時，可能改變苯妥英的代謝使其血藥濃度升高。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn7.克拉霉素與特非那丁同用，可改變特非那丁的代謝使其血藥濃度升高，從而偶發(fā)心律失常。8.克拉霉素與環(huán)孢素合用可促進環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝。9.克拉霉素對氨茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，當氨茶堿應用劑量較大時須監(jiān)測后者的血藥濃度。10.克拉霉素和齊多夫定同用時，克拉霉素可能影響齊多夫定的吸收，從而降低其濃度。11.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣與 | |
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| 本藥具有廣譜、穩(wěn)定、半衰期長、組織濃度高等特點。對革蘭陽性菌具有很強的抗菌作用。對多數(shù)細菌，克拉霉素的活性至少是紅霉素的2倍。對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、嗜肺軍團菌、脆弱擬桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、流感嗜血桿菌的抗菌活性比紅霉素強2～4倍，對沙眼衣原體、鳥分枝桿菌比紅霉素強8～32倍�？死顾刂委熂毙约毦愿腥镜目�?cè)屎涂傆行史謩e為42.8%和90.48%，細菌清除率為94.74%，藥敏試驗結(jié)果表明臨床分離致病菌的敏感率為64.15%�？死顾貙毦拿舾行耘c羅紅霉素相近，但明顯高于麥迪霉素和紅霉素。耐受性良好，胃腸道不良反應發(fā)生率(10.6%)低于紅霉素和羅紅霉素。臨床療效確切，尤其對革蘭陽性菌、嗜血桿菌感染療效顯著。國外一項多中心試驗，對院外獲得性肺炎149例患者比較本品每次250mg，每天2次與紅霉素每次250mg，每天4次的療效，連續(xù)7～14天。結(jié)果兩組在臨床上顯示治愈或改善率分別為100%和96%、放射學消失或改善率分別為96%和98%，細菌學清除率分別為100%和92%。上海消化病研究所對88例幽門螺桿菌感染者應用本品、呋喃唑酮和蘭索拉唑連續(xù)7天短程三聯(lián)療法。結(jié)果對幽門螺桿菌根除率達90%以上，潰瘍愈合率也大于90%。北京協(xié)和醫(yī)院對1412例幽門螺桿菌陽性的胃炎或十二指腸潰瘍患者并用本品、奧美拉唑和阿莫西林三聯(lián)療法根除幽門螺桿菌，結(jié)果對幽門螺桿菌的根除率達95.7%�？死顾貙�淋病有一定療效，尤其對沙眼衣原體和溶脲支原體感染的非淋病性尿道炎療效最好。文獻報道，對536例男性尿道炎患者，其中對淋菌性尿道炎的臨床有效率為91.7%。對31例由支原體所致的宮頸炎患者應用本品治療，其中30例有效，有效率為96.5%�？死顾貙α懿∮幸欢ǒ熜�，尤對由衣原體和溶脲支原體的感染療效要好。文獻報道，對39例淋球菌及衣原體感染的患者口服本品，每次150～400mg，每天2次，連續(xù)2～14天。結(jié)果對18例淋菌性尿道炎有效率為33.3%，另18例衣原體尿道炎的有效率為88.2%。另一報道應用于男性尿道炎536例，其中對淋菌性尿道炎有效率為60.9%(53/87)；對非淋菌性尿道炎的有效率為91.3%(136/149)，其他尿道炎有效率為91.7%(77/84)。另對溶脲支原體所致的女性宮頸炎31例應用本品有效30例，有效率為96.8%。皮膚及附屬結(jié)構(gòu)感染：應用本品治療常見的皮膚及附屬結(jié)構(gòu)的感染包括膿皰病、毛囊炎、蜂窩織炎、膿腫和傷口感染。Siepman分析945例門診患者多中心試驗結(jié)果，隨機給予克拉霉素每次0.25g，每天2次，對照藥物為紅霉素0.25g，每6小時1次或頭孢羥氨芐0.5g，每天2次，連續(xù)治療7～14天，分別在療程結(jié)束后48h和10天內(nèi)進行療效評估2次。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn臨床有效率克拉霉素組95%(252/266)，對照組96%(256/267)，兩組中共分離出金黃色葡萄球菌345株，細菌學清除率均為96%。麻風病在36例未曾治療的麻風患者進行的初步研究表明克拉霉素每天0.5g，米諾環(huán)素每天0.1g或兩藥合并治療1個月，3組臨床好轉(zhuǎn)例數(shù)分別為10/12、12/12和10/12；治療2個月全部患者損害消退或部分消退，因此認為 | |
