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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:多西環(huán)素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

多西環(huán)素

多西環(huán)素副作用;別名:多西霉素、福多力、強(qiáng)力霉素、去氧土霉素、長(zhǎng)效土霉素、脫氧土霉素、偉霸霉素、Doxycyclinum、Vibramycin;多西環(huán)素適應(yīng)癥:1.本藥可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲(chóng)。(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類(lèi)藥聯(lián)用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類(lèi)藥聯(lián)用);(8)兔熱病。2.本藥可用于治療對(duì)青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。3.本藥也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。4.由于無(wú)明顯腎臟毒性,本藥也可用于有四環(huán)素適應(yīng)證但合并腎功能損害的感染患者。5.本藥還可短期服用作為旅行者腹瀉的預(yù)防用藥。;多西環(huán)素藥理學(xué)作用:多西環(huán)素為土霉素經(jīng)6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環(huán)素類(lèi)抗生素,制劑為鹽酸鹽。其機(jī)制與四環(huán)素相同,主要是干擾敏感菌的蛋白質(zhì)合成。它可以特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基在A位置結(jié)合,從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié),阻止肽鏈的延長(zhǎng);本藥還可以改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)的核苷酸及其他重要成分漏出,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。本藥對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細(xì)胞李斯特菌等有較強(qiáng)抗菌活性,對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有一定作用?咕V與四環(huán)素、土霉素基本相同。體內(nèi)、外抗菌力均較四環(huán)素強(qiáng)。微生物對(duì)本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):抗生素 二級(jí)分類(lèi):四環(huán)素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Doxycycline
 藥品別名
多西霉素、福多力、強(qiáng)力霉素、去氧土霉素、長(zhǎng)效土霉素、脫氧土霉素、偉霸霉素、Doxycyclinum、Vibramycin
 藥物劑型
1.片劑:0.05g,0.1g;2.膠囊:0.1g。
 藥理作用
多西環(huán)素為土霉素經(jīng)6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環(huán)素類(lèi)抗生素,制劑為鹽酸鹽。其機(jī)制與四環(huán)素相同,主要是干擾敏感菌的蛋白質(zhì)合成。它可以特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基在A位置結(jié)合,從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié),阻止肽鏈的延長(zhǎng);本藥還可以改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)的核苷酸及其他重要成分漏出,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。本藥對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細(xì)胞李斯特菌等有較強(qiáng)抗菌活性,對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有一定作用。抗菌譜與四環(huán)素、土霉素基本相同。體內(nèi)、外抗菌力均較四環(huán)素強(qiáng)。微生物對(duì)本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。
 藥動(dòng)學(xué)
多西環(huán)素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同?诜100mg,血藥濃度峰值約為1.8~2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液,分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高,本藥對(duì)組織的穿透力較強(qiáng),在胸導(dǎo)管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組織中的藥物濃度均較高,約為血藥濃度的60%~75%,膽汁中的藥物濃度可達(dá)血藥濃度的10~20倍;在乳汁中也能達(dá)到較高的藥物濃度;本藥也可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中。本藥在體內(nèi)蛋白結(jié)合率為80%~95%,清除半衰期為12~22h,腎功能減退者半衰期延長(zhǎng)不明顯。藥物主要在肝臟內(nèi)代謝滅活,通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)隨尿液排泄,當(dāng)腎功能損害時(shí),多西環(huán)素從胃腸道的排泄量增加,成為主要的代謝途徑。本藥不能經(jīng)透析清除。
 適應(yīng)證
1.本藥可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒恙蟲(chóng)病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類(lèi)藥聯(lián)用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類(lèi)藥聯(lián)用);(8)熱病。2.本藥可用于治療對(duì)青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏的傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病鉤端螺旋體病。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn3.本藥也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。4.由于無(wú)明顯腎臟毒性,本藥也可用于有四環(huán)素適應(yīng)證但合并腎功能損害的感染患者。5.本藥還可短期服用作為旅行者腹瀉的預(yù)防用藥。
 禁忌證
1.8歲以下小兒禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.對(duì)本藥或其他四環(huán)素類(lèi)藥過(guò)敏者。
 注意事項(xiàng)
1.全身免疫功能減退者慎用。如每天應(yīng)用0.1g不足以維持有效血藥濃度。2.肝腎功能輕度不全者,本藥的半衰期與正常者無(wú)顯著差異,但對(duì)肝腎功能重度不全者則應(yīng)注意慎用。3.本品發(fā)生二重感染的比例較青霉素高,涉及陰道、咽喉、口腔、腸道等部位,注意二重感染的發(fā)生。服藥期間不宜暴露在日光下,以防發(fā)生皮膚反應(yīng)。4.交叉過(guò)敏:對(duì)一種四環(huán)素類(lèi)藥過(guò)敏者可能對(duì)其他四環(huán)素類(lèi)藥過(guò)敏。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)與其他四環(huán)素類(lèi)藥相似,但無(wú)明顯腎臟毒性。1.骨骼影響:多西環(huán)素可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產(chǎn)生不同程度的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒,并可致骨發(fā)育不良。2.胃腸道癥狀:口服本藥可引起惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。3.肝臟損害:大劑量服用多西環(huán)素可引起肝臟損害,通常為肝脂肪變性。原有肝功能不全者、妊娠后期婦女更易發(fā)生。4.過(guò)敏反應(yīng):本藥所致的過(guò)敏反應(yīng)有藥物熱或皮疹,后者可表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等,也可誘導(dǎo)光感性皮炎。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn5.長(zhǎng)期用藥可使人體內(nèi)正常菌群減少,導(dǎo)致維生素缺乏、真菌繁殖、出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等癥狀。
 用法用量
口服給藥:1.成人:(1)一般感染:首次0.2g,以后每次0.1g,每天1~2次。療程為3~7天;⑵抗寄生蟲(chóng)感染:第一天100mg,每12小時(shí)1次,繼以100~200mg,每天1次,或50~100mg,每12小時(shí)1次;⑶單純性淋球菌感染:每次100mg,每12小時(shí)1次,共7天;⑷非淋球菌性尿道炎:每次100mg,每天2次,療程至少7天。⑸由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者,以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:每次100mg,每天2次,療程至少7月;⑹預(yù)防惡性瘧:每周0.1g;⑺旅行者腹瀉的預(yù)防:每天1次,每次100mg,共3周;⑻梅毒:每次150mg,每12小時(shí)1次。療程至少10天。⑼腎功能不全時(shí)劑量:當(dāng)腎功能損害時(shí),多西環(huán)素從胃腸道的排泄量增加,藥物不在體內(nèi)積蓄,因此,患者用常規(guī)劑量時(shí),無(wú)須調(diào)整劑量。2.兒童:(1)一般感染:8歲以上患兒首劑4mg/kg;以后,每次2~4mg/kg,一天1~2次。療程為3~7天;(2)抗寄生蟲(chóng)感染:對(duì)8歲以上患兒,體重小于45kg者,第一天2.2mg/kg,每12小時(shí)1次;以后按2.2~4.4mg/kg,每天1次,或按2.2mg/kg,每12小時(shí)1次。體重超過(guò)45kg的患兒用量同成人。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與地高辛同用可增加地高辛的吸收,易導(dǎo)致地高辛的中毒。2.本藥與全麻藥甲氧氟烷同用時(shí)可增強(qiáng)多西環(huán)素腎毒性。3.本藥與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物同用可增強(qiáng)多西環(huán)素腎毒性。4.本藥與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時(shí)可增強(qiáng)多西環(huán)素肝毒性。5.巴比妥類(lèi)、苯妥英卡馬西平與本藥同用時(shí),可由于誘導(dǎo)微粒體酶的活性致多西環(huán)素半衰期縮短,血藥濃度降低。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
對(duì)青霉素過(guò)敏或耐藥的淋球菌和非淋球菌尿道炎、直腸炎者口服本品,每次0.1g,每天2次,連續(xù)7天。有效率為83%~86%。另對(duì)不能應(yīng)用青霉素的梅毒患者,應(yīng)用本品,連續(xù)15天,病程超過(guò)1年者,可連續(xù)應(yīng)用30天。本藥抗菌活性比四環(huán)素強(qiáng)2~10倍,對(duì)耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌仍有效,具有強(qiáng)效,速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn多西環(huán)素治療非淋菌性尿道炎和宮頸炎,總治愈率為70.0%,總有效率為83.33%,病原體清除率為80.0%,臨床評(píng)價(jià)結(jié)果顯示多西環(huán)素治療非淋菌性尿道炎和宮頸炎療效確切且安全性好。對(duì)于尋常性痤瘡的治療有效,并且副作用少。
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