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二氫麥角堿

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\腦血管病用藥及降顱壓藥物
英文名 Dihydroergotoxine*
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成 R=-CH(CH3)2:二氫麥角可寧(Dihydroergoconine),R=-CH2C6H5:二氫麥角。―ihydroergocristine),R=-CH2CH(CH3)2:α-二氫麥角隱亭(α-Dihydroergocryptine),R=-CH(CH3)CH2CH3,β-二氫麥角隱亭(β-Dihydroergocryptine)。
性狀 本品為甲磺酸鹽,是由等量的麥角堿二氫衍生物——二氫麥角可寧、二氧麥角汀和αβ-二氫麥角隱亭甲磺酸鹽組成的混合物。難溶于水,略溶于乙醇,易溶于甲醇。
功效
主治 本品主要用于腦動(dòng)脈硬化癥、腦卒中后遺癥、腦震蕩后遺癥、老年人退化性腦循環(huán)障礙及老年癡呆等疾病引起的頭痛,頭暈,注意力不集中,記憶力減退,憂郁,情緒不穩(wěn),不安,疲勞感,輕度神經(jīng)錯(cuò)亂,食欲不振等。也可用于膠端動(dòng)脈痙攣,動(dòng)脈內(nèi)膜炎,偏頭痛及血管性頭痛等周圍血管病。用于缺血性腦血管病及腦供血不足。外周血管性疾病如雷諾綜合征。
用途
方解
藥理作用 本品早期作為血管擴(kuò)張劑而用于外周血管疾病。1981年美國(guó)FDA正式評(píng)定其為腦細(xì)胞代謝改善劑。 1.改善神經(jīng)元的代謝 本品能抑制ATP酶和腺苷酸環(huán)化酶的活性,減少ATP的分解,改善腦細(xì)胞的能量平衡,使葡萄糖的無(wú)氧氧化變成有氧氧化。從而改善了葡萄糖的利用,使神經(jīng)元的能量增加,電位活力和微循環(huán)改善。 2.本品能直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺和5-羥色胺受體,增強(qiáng)突觸前神經(jīng)末梢,釋放遞質(zhì)和突觸后受體的刺激作用,改善神經(jīng)傳遞功能。并能阻斷α-受體,緩解血管痙攣,降低血管阻力,因而增加腦組織的血流供應(yīng)和對(duì)氧的利用。 3.使腦電圖的α-波頻率加快,振幅加大,從而改善老年人的腦電圖異常。
體內(nèi)過(guò)程 口服吸收迅速,約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。由于肝臟首過(guò)作用,僅有25%-50%進(jìn)入血液循環(huán)。血清t1/2約為4小時(shí)。活性物質(zhì)很快被代謝排出。
劑型 片劑,口服液
規(guī)格 片劑:1mg。復(fù)方雙氧麥角隱亭口服液每4ml含甲磷酸雙氫麥角隱亭4.0mg,無(wú)水咖啡因40.0mg。
用法用量 口服,一次1-2mg,1日3次。皮下注射或肌內(nèi)注射,一次0.3mg。也可將0.3mg用20ml葡萄糖注射液氯化鈉注射液稀釋后靜脈注射,1日1-2次?诜喊阉幤返芜M(jìn)半杯水中服用,每日2次,每次2-4ml。
不良反應(yīng) 可見(jiàn)短暫的惡心、嘔吐、面部潮紅、眩暈、鼻塞及皮疹等。嚴(yán)重者可見(jiàn)體位性低血壓。
注意事項(xiàng) 1.對(duì)本品過(guò)敏者、低血壓癥、嚴(yán)重心搏徐緩、心臟器質(zhì)性損害、腎功能減退者及孕婦禁用。 2.服藥期間應(yīng)避免開(kāi)車和機(jī)械操作,并應(yīng)避免與呼喚類及降壓藥合用。
貯藏 密閉、避光、干燥處保存。
備注 *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專利藥名
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