|
| 一級分類：抗生素 二級分類：酰胺醇類和其他 三級分類： | |
|
|
|
| 甲砜氯霉素、硫霉素、聯(lián)邦將克、Thiamphenicolum、Thiocymetin、Racephenicol | |
|
| 1.片劑：0.125g，0.25g；2.膠囊：0.125g，0.25g；3.注射劑(甘氨酸鹽)：0.25g，1g。 | |
|
| 本品系氯霉素的甲砜衍生物，為合成的廣譜抗菌藥，抗菌譜及抗菌作用與氯霉素基本相似，主要通過彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長受阻(可能抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用)，抑制肽鏈的形成，阻止蛋白質(zhì)的合成，從而起抗菌作用。其抗菌活性除對釀膿鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌和宋氏痢疾桿菌外，都不及氯霉素；對革蘭陽性菌如肺炎球菌、溶血性鏈球菌作用很強(qiáng)；對金黃色葡萄球菌、沙門菌或大腸桿菌、肺炎桿菌等作用較氯霉素略差。對厭氧菌、螺旋體、立克次體、阿米巴原蟲等也有一定的作用。本品不易透過細(xì)菌細(xì)胞壁，這使得在體外的抗菌作用較氯霉素略弱。相反本品在肝內(nèi)不與葡萄糖醛酸結(jié)合失活，血中游離的活性型甲砜霉素含量較高，因而有較強(qiáng)的抗菌活力，細(xì)菌對甲砜霉素的耐藥性發(fā)生較慢，并與氯霉素有完全的交叉耐藥性。甲砜霉素尚具有較強(qiáng)的免疫抑制作用(比氯霉素約強(qiáng)6倍)，可抑制免疫球蛋白合成和抗體的生成。 | |
|
| 本品口服或注射給藥后吸收良好，吸收迅速而完全，血漿藥物濃度峰值在口服后2h和肌內(nèi)注射后1h內(nèi)達(dá)到，正常人口服、肌內(nèi)注射和靜脈注射0.5g后的高峰血藥濃度分別為4.7～9μg/ml以上，以后緩慢下降，血漿藥物濃度和維持時(shí)間比氯霉素高而持久。每6～8小時(shí)給藥后可迅速而廣泛地分布到全身各組織中，其中以腎、脾、肝、肺中的含量較多，在腎和肝中的含量比同劑量的氯霉素約高3～4倍，在腦組織中也可達(dá)一定濃度，由于存在腸肝循環(huán)，故膽汁內(nèi)濃度也高，容易透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液，也可微量透入乳汁和膿性及黏液性痰液中。血漿半衰期為1.5h，與血漿蛋白結(jié)合較少。本品在肝內(nèi)不與葡萄糖醛酸結(jié)合，以原形藥物自膽汁排出，部分則由腎小管分泌，24h由尿液排出劑量的70%～90%，成人口服0.5g，12h后尿藥濃度可達(dá)400μg/ml，腎功能減退時(shí)尿中排出量即顯著減少，體內(nèi)可有蓄積傾向。 | |
|
| 用于對本品敏感的流感桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬所致的呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的感染。對傷寒、副傷寒、布氏菌病也有一定的療效；亦用于淋病和淋菌性尿道炎。 | |
|
|
|
| 1.慎用:(1)肝功能不全者；(2)腎功能損害者；(3)年老、體弱者。2.在治療過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)，長程治療者尚需檢查網(wǎng)織細(xì)胞計(jì)數(shù)，以及時(shí)發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)的不良反應(yīng)。3.如白細(xì)胞計(jì)數(shù)有下降傾向時(shí)，應(yīng)立即停藥。4.腎功能不全者甲砜霉素排出減少，體內(nèi)可有積蓄傾向應(yīng)減量使用。5.采用硫酸銅法測定尿糖時(shí)可呈假陽性。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn6.用藥過程中應(yīng)定期檢查周圍全血象；長程治療者尚需檢查網(wǎng)織紅細(xì)胞計(jì)數(shù)；必要時(shí)作骨髓檢查，以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)。 | |
|
| 本藥不良反應(yīng)比氯霉素少。1.骨髓抑制：可逆性骨髓抑制是本藥最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。此反應(yīng)與用藥劑量及療程有關(guān)，常見于血藥濃度超過25μg/ml的患者。臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細(xì)胞和血小板減少等。2.再生障礙性貧血：用藥后發(fā)生再生障礙性貧血者罕見。其臨床表現(xiàn)有血小板減少引起的出血傾向，并發(fā)淤點(diǎn)、淤斑和鼻出血等，以及由粒細(xì)胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸等。3.灰嬰綜合征：尚未發(fā)現(xiàn)早產(chǎn)兒及新生兒有使用本藥致“灰嬰綜合征”的報(bào)道，僅有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白的個(gè)案報(bào)道。4.肝毒性：原有肝病者用藥后可能引起黃疸、肝脂肪浸潤、甚至急性重型肝炎。5.過敏反應(yīng)：用藥后發(fā)生皮疹、日光性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、藥物熱等過敏反應(yīng)較少見，且一般癥狀較輕，停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。6.神經(jīng)系統(tǒng)：長期用藥后可出現(xiàn)周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎，表現(xiàn)為聽力減退、失眠、幻視、譫妄等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，多屬可逆性。也有長期用藥后發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲的報(bào)道。7.胃腸道反應(yīng)：用藥后出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、上腹不適和腹瀉等胃腸道癥狀較為常見，其發(fā)生率約在10%以下。8.二重感染：長期用藥后可使體內(nèi)正常菌群減少，引起二重感染。9.其他：(1)某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者用藥后可發(fā)生溶血性貧血；(2)長期口服給藥，可能抑制腸道菌群而使維生素K合成受阻，誘發(fā)出血傾向。 | |
|
| 1.成人:(1)口服給藥：每天1.5～3.0g，分3～4次給藥。(2)氣溶吸入：5%～10%甲砜霉素溶液可供氣溶吸入。(3)胸、腹腔，膀胱內(nèi)給藥：每次用量0.5～1g。2.兒童口服給藥：每天25～50mg/kg，分4次給藥。3.用于傷寒：第1～3天每天口服3g，第4～6天每天1.5g，以后每天1g；4.用于淋病：單劑量2.5g。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn5.肌內(nèi)注射、靜脈注射：劑量與口服相同。 | |
|
| 1.本藥與乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥同用可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，使乙內(nèi)酰脲類的作用增強(qiáng)或毒性增加。2.與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用可替代降血糖藥的血清蛋白結(jié)合部位，增強(qiáng)降血糖作用。3.與某些骨髓抑制藥(秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等)同用可增加這些藥物的骨髓抑制作用。4.與誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼同用時(shí)，由于其對肝酶的抑制作用，可降低阿芬他尼的清除，延長麻醉藥作用時(shí)間。5.與維生素B6同用可拮抗維生素B6的作用并使其腎排泄率增加，導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。6.與鐵劑、葉酸和維生素B12同用，可拮抗這些藥的造血作用。7.與β-內(nèi)酰胺類抗生素同用可拮抗β-內(nèi)酰胺類藥的抗菌作用。8.與含雌激素的避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，并可能增加經(jīng)期外出血。9.與林可霉素類、紅霉素類藥同用有拮抗作用，因?yàn)榇祟惪股厮幙商娲蜃柚辜醉棵顾嘏c細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合。10.與苯巴比妥、苯妥英、利福平等同用時(shí)，這些藥可誘導(dǎo)肝酶，使甲砜素血藥濃度降低。11.丙磺舒可使本品排泄減慢，血藥濃度增高。 | |
|
| 甲砜霉素抗菌作用是體內(nèi)抗菌活性較高，但其對沙門菌屬，大腸桿菌和肺炎桿菌的作用較氨霉素略差，與氯霉素呈完全交叉耐藥性。本品較適用于呼吸系統(tǒng)感染、尿路感染和膽道系統(tǒng)感染。上海15家醫(yī)院組織的一項(xiàng)多中心的臨床試驗(yàn)中，共入選344例患者，其中呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、膽道、消化系統(tǒng)感染者176例，支氣管感染121例，皮膚感染47例，結(jié)果有效率分別為88%、86%和53%，其中對治療膿皰型牛皮癬療效最佳，一經(jīng)用藥病情較快被控制。國外報(bào)道，本品在日本、歐洲成功地用于治療淋菌性尿道炎，口服單劑量2.5g，療效與大觀霉素、頭孢呋辛相同。從1960年開始，至1974年，僅法國即已用本品治療600萬例以上。在醫(yī)院公布的15796例中，包括淋病、肝膽、泌尿道、腸道、呼吸道、婦科和耳鼻咽喉科感染，以及百日咳和沙門菌感染等，90%以上獲“良好”療效。還曾用于膿皰型銀屑病，每天1～1.5g，分次給藥，療程10天至4周，治療5例，痊愈4例，顯效1例。用藥后高熱迅速消退，膿皰控制，關(guān)節(jié)痛明顯減輕，皮疹退盡或紅斑減淡。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn | |
