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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:青霉素V的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

青霉素V

青霉素V副作用;別名:苯氧甲基青霉素、苯甲氧青霉素、苯氧甲青霉素、苯氧甲基盤尼西林鉀、苯氧甲基青霉素鉀、美格西、青霉素V鉀鹽、青霉V、Abbocillin-VK、Antibiocin、Beepen-VK、Beromycin、Megacillin、Penicillin V potassium;青霉素V適應癥:1.治療敏感菌所致的輕、中度感染,包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒,肺炎鏈球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎,敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。2.治療螺旋體感染。3.用于風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行手術前,預防心內膜炎的發(fā)生。;青霉素V藥理學作用:青霉素V為口服耐酸不耐酶半合成青霉素,作用機制同青霉素G。青霉素V鉀為青霉素V的鉀鹽,其吸收比青霉素V游離酸快而完全,血藥濃度比游離酸高2~5倍。本藥雖然對青霉素酶不穩(wěn)定,但被青霉素酶滅活比青霉素稍慢,對某些金黃色葡萄球菌的作用略強于青霉素G;但對大多數(shù)敏感菌株的抗菌活性比青霉素G弱2~5倍。本藥特點是耐酸、口服吸收明顯優(yōu)于青霉素G。本藥對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌及梅毒螺旋體具有很強的活性;對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、梭狀芽胞桿菌、牛放線菌、念珠狀鏈桿菌、單核細胞增多性李司菌、鉤端螺旋體及淋病奈瑟菌也有一定的作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:青霉素類 三級分類: 
 藥品英文名
Phenoxymethylpenicillin
 藥品別名
苯氧甲基青霉素、苯甲氧青霉素、苯氧甲青霉素、苯氧甲基盤尼西林鉀、苯氧甲基青霉素鉀、美格西、青霉素V鉀鹽、青霉V、Abbocillin-VK、Antibiocin、Beepen-VK、Beromycin、Megacillin、Penicillin V potassium
 藥物劑型
1.片劑:125mg(20萬U),250mg(40萬U),500mg(80萬U);2.干糖漿:0.125g(1ml),0.25g(1ml)。
 藥理作用
青霉素V為口服耐酸不耐酶半合成青霉素,作用機制同青霉素G。青霉素V鉀為青霉素V的鉀鹽,其吸收比青霉素V游離酸快而完全,血藥濃度比游離酸高2~5倍。本藥雖然對青霉素酶不穩(wěn)定,但被青霉素酶滅活比青霉素稍慢,對某些金黃色葡萄球菌的作用略強于青霉素G;但對大多數(shù)敏感菌株的抗菌活性比青霉素G弱2~5倍。本藥特點是耐酸、口服吸收明顯優(yōu)于青霉素G。本藥對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌及梅毒螺旋體具有很強的活性;對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、梭狀芽胞桿菌、牛放線菌、念珠狀鏈桿菌、單核細胞增多性李司菌、鉤端螺旋體及淋病奈瑟菌也有一定的作用。
 藥動學
青霉素V鉀口服后不被破壞,在胃中不分解,藥物主要在十二指腸吸收,吸收率為60%?诜0.5g,1h后達血藥濃度峰值,約為3~5mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織、體液中。本藥易透入有炎癥的組織。藥物可透過胎盤,在乳汁中也有一定的含量,但本藥不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域或膿腫腔中,也難以透過血-腦脊液屏障。本藥血漿蛋白結合率為75%~80%,半衰期約為0.5h。給藥量的56%經肝臟代謝失活,主要經腎隨尿液排泄。其中20%~35%以原形排泄,約34%以水解產物青霉噻唑酸排泄。血液透析可有效清除藥物,但腹腔透析無此作用。
 適應證
1.治療敏感菌所致的輕、中度感染,包括鏈球菌所致的扁體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒,肺炎鏈球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎,敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。醫(yī).學全在線www.gydjdsj.org.cn2.治療螺旋體感染。3.用于風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行手術前,預防心內膜炎的發(fā)生。
 禁忌證
對本藥或其他青霉素類藥過敏者。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素類藥過敏,也可能對青霉素胺或頭孢菌素類藥過敏。2.慎用:(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;(2)腎功能嚴重損害者;(3)哺乳期婦女;(4)老年人。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性,用葡萄糖酶法測定則不受影響;(2)大劑量給藥時可出現(xiàn)血清鉀濃度升高;(3)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。4.長期、大劑量用藥時應檢測血清鉀濃度。
 不良反應
1.常見的不良反應為惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道癥狀。2.偶見皮疹、蕁麻疹、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等過敏反應;極少見過敏性休克。3.少數(shù)患者用藥后偶有溶血性貧血、白細胞減少、血小板減少。4.少數(shù)患者用藥后偶致神經毒性和腎毒性。
 用法用量
1.成人口服給藥:(1)鏈球菌感染:每6~8小時1次,每次125~250mg,療程10天;(2)肺炎球菌感染:每6小時1次每次250~500mg,療程至退熱后至少2天;(3)葡萄球菌感染、螺旋體感染(奮森咽峽炎):每6~8小時口服1次,每次250~500mg;(4)預防風濕熱復發(fā):每天2次,每次250mg;(5)預防細菌引起的心內膜炎:手術前1h服用2g,手術后6h再服用1g。2.腎功能不全時劑量:根據(jù)肌酐清除率調整劑量。3.兒童口服給藥:每4小時1次,每次2.5~9.3mg/kg;或每6小時1次,每次3.75~14mg/kg;或每8小時1次,每次5~18.7mg/kg。
 藥物相應作用
1.與丙磺舒合用可減少本藥排泄,升高血藥濃度水平。2.阿司匹林吲哚美辛、保泰松可減少本藥在腎小管的排泄,使血藥濃度升高,血清半衰期延長,但毒性也可能增加。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn3.與磺胺類藥同用可減少本藥在腎小管的排泄,升高血藥濃度水平,但也可能增加毒性。4.與華法林合用可加強華法林的抗凝血作用。5.與甲氨蝶呤合用時,由于相互競爭腎小管分泌,可使甲氨蝶呤的腎臟清除率降低,血藥濃度升高,增加甲氨蝶呤毒性。6.與四環(huán)素、紅霉素、氯霉素等抑菌藥同用可降低本藥抗菌作用。可能的機制為相互拮抗作用(氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌劑可干擾本藥的殺菌活性)。在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時青霉素V鉀不宜與這些藥合用。7.與考來烯胺同用可降低青霉素V鉀的吸收?赡艿臋C制是青霉素被考來烯胺結合。8.與考來替泊同用可使青霉素V鉀的血藥濃度水平降低78%~79%、血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)減少75%~85%。9.與避孕藥同用可降低避孕藥的藥效?赡艿臋C制為減少避孕藥的腸肝循環(huán)。10.與傷寒活疫苗合用可降低傷寒活疫苗的免疫效應?赡艿臋C制是本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。
 專家點評
本品不適合用于嚴重感染的治療。主要用于治療鏈球菌、肺炎鏈球菌引起的呼吸道感染,猩紅熱及不產酶金黃色葡萄球菌引起的輕癥感染,也可用于心內膜炎或風濕熱的預防治療。國內一項10374例青霉素V安全性評價的多中心研究發(fā)現(xiàn),口服青霉素V250~500mg,每天3次,療程5天,顯效率42.18%,總有效率81.18%,細菌清除率82.55%,不良反應發(fā)生率0.74%。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn不良反應主要為胃腸道反應,過敏反應發(fā)生率僅為0.18%。說明不做皮試口服青霉素V治療細菌感染是安全有效的。
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