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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第三代 | |
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| 安賽定、復達欣、復達新、凱復定、噻甲羧肟頭孢菌素、頭孢齊定、頭孢噻甲羧肟、頭孢噻甲羧肟五水化物、頭孢羧甲噻肟、頭孢他定、頭孢他啶五水化物、頭孢塔齊定、Fortam、Fortaz、Kefadim、Tazicef、Tazidime | |
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| 頭孢他啶為半合成的注射用第三代頭孢菌素，其抗菌作用機制是作用于靶細胞壁的蛋白質，抑制細菌細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本藥作用特點是：對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶高度穩(wěn)定；對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，明顯超過第一代和第二代頭孢菌素；但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。本藥為目前臨床應用的活性較高的頭孢菌素類藥。其對銅綠假單胞菌的體外作用稍弱于某些氟喹喏酮類藥物，但遠較哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林、羧芐西林等為強，亦優(yōu)于慶大霉素和阿米卡星，與妥布霉素相仿或略優(yōu)。本藥對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、大腸桿菌、克雷白菌屬、吲哚陽性及陰性變形桿菌、普魯威登菌、沙門菌屬、沙雷菌屬和志賀菌屬等以及小腸結腸炎耶爾森菌等革蘭陰性桿菌具高度抗菌活性；部分枸櫞酸菌屬、流感桿菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌屬、葡萄球菌和鏈球菌屬也對本藥敏感。但耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和單核細胞增多性李斯特菌、大多數(shù)脆弱擬桿菌和艱難梭菌對本藥耐藥。 | |
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| 頭孢他啶口服不吸收，靜脈或肌內注射后可迅速廣泛分布于內臟組織、皮膚、肌肉、骨、關節(jié)、痰液、腹腔積液、胸腔積液、羊水、臍帶血、膽汁、子宮附件、心肌中；本藥能透過胎盤屏障，也能分布至房水、乳汁中；本藥難以通過正常的血-腦脊液屏障，但當腦膜受損或發(fā)炎時，可透過受損腦膜進入腦脊液中。健康成人肌內注射本藥0.5g或1g后，1～1.2h血藥濃度達峰值，分別為22.6mg/L和38.3mg/L。靜脈注射和靜脈滴注本藥1.0g后的血藥峰濃度分別為120.5mg/L和105.7mg/L。本藥的血藥濃度與劑量有關，血清蛋白結合率為10%～17%。肌內注射、靜脈注射、靜脈滴注的血漿半衰期均為2h。正常人反復給藥未見蓄積作用，但腎功能不全者、新生兒、早產兒藥物排泄時間延長，血漿半衰期較健康成人延長2～2.5倍，藥物可在體內蓄積。本藥在體內幾乎不發(fā)生代謝，主要以高度活性的原形藥物隨尿液排泄，給藥24h內近80%～90%的給藥量隨尿液排泄，另有少于1%的劑量可通過膽汁排泄。故尿液中藥物濃度很高，腸道中藥物濃度極微。 | |
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| 1.呼吸道感染，如肺炎、支氣管炎、肺膿腫、肺囊性纖維病變、感染性支氣管擴張等。本藥也可用于治療囊腫纖維化患者合并假單胞菌屬肺部感染。2.腹內感染，如膽囊炎、膽管炎、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如急性或慢性腎盂腎炎、尿道炎、子宮附件炎、盆腔炎等。4.皮膚及皮膚軟組織感染，如蜂窩織炎、嚴重燒傷或創(chuàng)傷感染。5.嚴重耳鼻喉感染，如中耳炎、惡性外耳炎、鼻竇炎等。6.骨、關節(jié)感染，如骨炎、骨髓炎、膿毒性關節(jié)炎等。7.其他嚴重感染，如敗血癥、急性化膿性腦膜炎等。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn8.手術前預防感染。9.本藥亦可作為經驗治療單獨或與其他抗生素聯(lián)合用于粒細胞減少發(fā)熱患者。 | |
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| 1.對本藥或其他頭孢菌素類藥物過敏者。2.有黃疸或嚴重黃疸傾向的新生兒。 | |
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| 1.交叉過敏：對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。2.慎用：(1)對青霉素類藥過敏者慎用；(2)孕婦、早產兒、新生兒的用藥安全性尚未確定，應慎用；(3)嚴重肝、腎功能不全者慎用；(4)高度過敏性體質、高齡體弱者慎用。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)應用堿性酒石酸銅試液進行尿糖試驗可呈假陽性；(2)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗約5%患者可呈陽性反應；(3)少數(shù)患者用藥后偶有丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶和堿性磷酸酯酶值升高，中性粒細胞減少，嗜酸細胞增多等。4.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測：(1)長期用藥時應常規(guī)監(jiān)測肝功能和血象；(2)有肝、腎功能損害和(或)膽道阻塞者使用本藥時應進行血藥濃度監(jiān)測�；冀Y腸炎者慎用。 | |
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| 頭孢他啶的不良反應輕微而少見(發(fā)生率約2.5%)，且本藥不影響凝血酶原合成，也無其他凝血機制障礙發(fā)生。本藥對腎臟基本無毒性。1.過敏：以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應多見，少見過敏性休克。2.胃腸道：少數(shù)患者有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、脹氣、味覺障礙等胃腸道癥狀，偶見假膜性腸炎。3.中樞神經：用藥后偶見頭痛、眩暈、感覺異常等中樞神經反應的癥狀；少見癲癇發(fā)作。4.二重感染：少數(shù)患者長期用藥可導致耐藥菌的大量繁殖，引起菌群失調，發(fā)生二重感染。偶見念珠菌病(包括鵝口瘡、陰道炎等)等。5.少數(shù)患者長期用藥可能引起維生素K、維生素B缺乏。6.肌內注射時，注射部位可能出現(xiàn)硬結、疼痛；靜脈給藥時，如劑量過大或速度過快可產生血管灼熱感、血管疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.成人：(1)肌內注射：每次0.5～1g，每12小時1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒細胞減少者)每次劑量可酌情遞增至2g，每8～12小時1次。單純性尿路感染每12小時0.25～0.5g。復雜性尿路感染每8～12小時0.5g。骨、關節(jié)感染每12小時2g。醫(yī)學.全在線www.gydjdsj.org.cn單純性肺炎和皮膚軟組織感染每8小時0.5～1g；(2)靜脈給藥：每次0.5～1g，每12小時1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒細胞減少者)每次2g，每8～12小時1次。單純性尿路感染每12小時0.25～0.5g。復雜性尿路感染每8～12小時0.5g。骨、關節(jié)感染每12小時2g。單純性肺炎和皮膚軟組織感染每8小時0.5～1g。前列腺手術前預防用藥，在麻醉誘導期給予1g，并在移走導管時給予第2次劑量。囊腫纖維化患者合并假單胞菌屬肺部感染但腎功能正常時，應給予大劑量的頭孢他啶，每天按100～150mg/kg，分成3次給藥；(3)腎功能不全時劑量：腎功能不全患者的頭孢他啶維持劑量推薦為：肌酐清除率每分鐘31～50ml，每次1g，每12小時1次；肌酐清除率每分鐘16～30ml，每次1g，每24小時1次；肌酐清除率每分鐘6～15ml，每次0.5g，每24小時1次；肌酐清除率每分鐘＜6ml，每次0.5g，每48小時1次；(4)老年人劑量：治療65歲以上老年感染時的給藥量可減少至正常量的2/3～1/2，每天劑量不超過3g。(5)透析時劑量：正在進行血液透析的患者，建議用1g的負荷量，每次血液透析后再加用1g。進行腹膜透析的患者可用1g的負荷量，接著每12小時給0.5g。2.兒童靜脈給藥：(1)新生兒(出生體重大于2kg)：日齡不超過7天者，每8小時30mg/kg，超過7天者，每8小時50mg/kg。(2)兒童：每天劑量50～150mg/kg，分3次用藥，每天極量為6g。 | |
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| 1.本藥與氨基糖苷類藥聯(lián)用對銅綠假單胞菌和部分大腸桿菌有協(xié)同抗菌作用，大多呈累加作用。但二者合用時也可能加重腎損害，腎功能不全者在合用時應注意減量。但與妥布霉素和阿米卡星聯(lián)用對多重耐藥的銅綠假單胞菌則出現(xiàn)明顯協(xié)同作用，協(xié)同率達93%。2.本藥與頭孢磺啶、美洛西林或哌拉西林聯(lián)用對銅綠假單胞菌和大腸桿菌有協(xié)同或累加作用。3.本藥與呋塞米等強利尿劑合用可致腎損害。4.本藥與氯霉素有相互拮抗作用。5.遇碳酸氫鈉不穩(wěn)定，不可配伍。 | |
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| 本品為第三代廣譜頭孢菌素，能抑制細菌細胞壁的合成而起到殺菌作用。其抗菌譜與頭孢噻肟相似，對革蘭陽性菌的作用與第一代頭孢類相近或較弱，但對革蘭陰性菌的作用較強，對銅綠假單胞菌的作用明顯優(yōu)于頭孢磺吡啶和氨基糖苷類抗生素。頭孢他啶治療各系統(tǒng)感染，總有效率為94.4%，細菌清除率為90.8%，不良反應發(fā)生率為8.9%，不良反應主要為消化道及過敏反應。在呼吸道及泌尿道感染患者中，應用頭孢他啶與頭孢哌酮進行隨機對照觀察，結果兩組的臨床療效、細菌清除率及不良反應發(fā)生率均相似。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn本品治療泌尿生殖道感染，總有效率80%，細菌清除率69.8%，不良反應為8.6%，本品與妥布霉素和阿米卡星聯(lián)用對多重耐藥的銅綠假單胞菌則出現(xiàn)明顯協(xié)同作用，協(xié)同率達93%。 | |
