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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:阿莫西林/舒巴坦的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿莫西林/舒巴坦

阿莫西林/舒巴坦副作用;別名:西迪林;阿莫西林/舒巴坦適應(yīng)癥:適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染(如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、肺炎、膿胸、肺膿腫等)。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發(fā)作、急性下尿路感染、盆腔感染、膀胱炎、淋病等)。3.皮膚軟組織感染(如癤、膿腫、蜂窩組織炎、膿性皮炎和膿皰病、傷口感染等)。4.耳、鼻、喉感染(如鼻竇炎、扁桃體炎、中耳炎、喉炎、咽炎等)。5.其他系統(tǒng)感染(如感染性腹瀉、腹腔感染、敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腹膜炎、骨髓炎等)。;阿莫西林/舒巴坦藥理學(xué)作用:作用機(jī)制:本藥為阿莫西林與舒巴坦的復(fù)方制劑。目前有兩種劑型,一種是阿莫西林鈉與舒巴坦鈉以2:1效價(jià)比組成的復(fù)方制劑,臨床上供注射用藥;一種是阿莫西林與舒巴坦酯以1:1效價(jià)比組成的復(fù)方制劑,臨床上供口服用藥。阿莫西林為半合成的廣譜青霉素,屬氨基青霉素類?咕饔脵C(jī)制與青霉素類藥相似,系通過(guò)與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特點(diǎn)是廣譜,不耐青霉素酶。舒巴坦為半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對(duì)多種耐藥菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用,可保護(hù)阿莫西林不被β-內(nèi)酰胺酶水解,從而增強(qiáng)阿莫西林的抗菌活性。阿莫西林與舒巴坦聯(lián)合制成復(fù)方制劑后,因舒巴坦可保護(hù)阿莫西林不被β-內(nèi)酰胺酶滅活,從而提高了阿莫西林抗產(chǎn)酶耐藥菌的作用。兩藥聯(lián)合后可擴(kuò)大抗菌譜、增強(qiáng)抗菌活性。抗菌譜:革蘭陽(yáng)性菌:需氧菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、綠色鏈球菌、化膿鏈球菌、糞鏈球菌、炭疽桿菌、李斯特菌屬、棒狀桿菌屬;厭氧菌如梭形芽孢桿菌屬、消化鏈球菌屬及消化球菌屬等。革蘭陰性菌:需氧菌如大腸埃希菌、布魯氏菌、奇異變形桿菌、腦膜炎奈瑟球菌、普通變形桿菌、奈瑟淋球菌、克雷伯桿菌屬、卡他布蘭漢球菌、沙門(mén)菌屬、流感嗜血桿菌、志賀菌屬、杜克雷嗜血桿菌、百日咳桿菌、出血敗血性巴斯德菌、小腸結(jié)腸炎耶爾森菌、空腸彎曲桿菌、霍亂弧菌;厭氧菌如擬桿菌屬等。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:其他合成抗菌藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Amoxicillin/Sulbactam
 藥品別名
西迪林
 藥物劑型
1.片劑:0.5g(阿莫西林0.25g,舒巴坦0.25g)。2.注射劑: 0.375g(阿莫西林0.25g,舒巴坦0.125g);0.75g(阿莫西林0.5g,舒巴坦0.25g);1.5g(阿莫西林1.0g,舒巴坦0.5g)。
 藥理作用
作用機(jī)制:本藥為阿莫西林與舒巴坦的復(fù)方制劑。目前有兩種劑型,一種是阿莫西林鈉與舒巴坦鈉以2:1效價(jià)比組成的復(fù)方制劑,臨床上供注射用藥;一種是阿莫西林與舒巴坦酯以1:1效價(jià)比組成的復(fù)方制劑,臨床上供口服用藥。阿莫西林為半合成的廣譜青霉素,屬氨基青霉素類?咕饔脵C(jī)制與青霉素類藥相似,系通過(guò)與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特點(diǎn)是廣譜,不耐青霉素酶。舒巴坦為半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對(duì)多種耐藥菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用,可保護(hù)阿莫西林不被β-內(nèi)酰胺酶水解,從而增強(qiáng)阿莫西林的抗菌活性。阿莫西林與舒巴坦聯(lián)合制成復(fù)方制劑后,因舒巴坦可保護(hù)阿莫西林不被β-內(nèi)酰胺酶滅活,從而提高了阿莫西林抗產(chǎn)酶耐藥菌的作用。兩藥聯(lián)合后可擴(kuò)大抗菌譜、增強(qiáng)抗菌活性。抗菌譜:革蘭陽(yáng)性菌:需氧菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、綠色鏈球菌、化膿鏈球菌、糞鏈球菌、炭疽桿菌、李斯特菌屬、棒狀桿菌屬;厭氧菌如梭形芽孢桿菌屬、消化鏈球菌屬及消化球菌屬等。革蘭陰性菌:需氧菌如大腸埃希菌、布魯氏菌、奇異變形桿菌、腦膜炎奈瑟球菌、普通變形桿菌、奈瑟淋球菌、克雷伯桿菌屬、卡他布蘭漢球菌、沙門(mén)菌屬、流感嗜血桿菌、志賀菌屬、杜克雷嗜血桿菌、百日咳桿菌、出血敗血性巴斯德菌、小腸結(jié)腸炎耶爾森菌、空腸彎曲桿菌、霍亂弧菌;厭氧菌如擬桿菌屬等。
 藥動(dòng)學(xué)
阿莫西林鈉舒巴坦鈉0.75g(阿莫西林0.5g,舒巴坦0.25g)快速靜脈滴注1分鐘后,阿莫西林鈉血藥濃度為83~112mg/L?诜⒛髁质姘吞蛊ヵテ500mg(阿莫西林0.25g,舒巴坦0.25g),吸收迅速,舒巴坦酯吸收后轉(zhuǎn)變?yōu)槭姘吞苟l(fā)揮作用。阿莫西林和舒巴坦血漿峰濃度分別為60mg/L和45mg/L,達(dá)峰時(shí)間約為90min左右,超過(guò)85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并釋放到外周血循環(huán)。兩者在多數(shù)組織、體液中分布良好,可透過(guò)血-腦脊液屏障及胎盤(pán)屏障。阿莫西林蛋白結(jié)合率為17%,血漿清除半衰期為1.08h,60%以上原形藥自尿中排出,約24%藥物在肝內(nèi)代謝,尚有少量經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全者血清半衰期可延長(zhǎng)至7h。舒巴坦血漿清除半衰期為1h,70%~80%經(jīng)腎臟隨尿液排泄。血液透析可消除阿莫西林,腹膜透析則無(wú)清除作用。
 適應(yīng)證
適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染(如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、肺炎、膿胸、肺膿腫等)。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如急性腎盂腎炎慢性腎盂腎炎急性發(fā)作、急性下尿路感染、盆腔感染、膀胱炎淋病等)。3.皮膚軟組織感染(如、膿腫、蜂窩組織炎、膿性皮炎和膿皰病、傷口感染等)。4.耳、鼻、喉感染(如鼻竇炎、扁體炎、中耳炎、喉炎、咽炎等)。5.其他系統(tǒng)感染(如感染性腹瀉、腹腔感染、敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腹膜炎、骨髓炎等)。
 禁忌證
1.對(duì)青霉素、頭孢菌素或其他β-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏者。2.對(duì)舒巴坦過(guò)敏者。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過(guò)敏:本藥與青霉素類藥、頭孢菌素類藥有交叉過(guò)敏。2.慎用:(1)單核細(xì)胞增多癥患者。(2)嚴(yán)重腎功能障礙者。(3)有哮喘、濕疹、花粉癥、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。3.藥物對(duì)兒童的影響:1歲以下兒童應(yīng)用本藥的安全性尚未確立,應(yīng)慎用。4.藥物對(duì)老人的影響:老年人用藥須調(diào)整劑量。5.藥物對(duì)妊娠的影響:孕婦應(yīng)用本藥的安全性尚未確立。因此,孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。6.藥物對(duì)哺乳的影響:少量阿莫西林可分泌入母乳中,可能導(dǎo)致嬰兒過(guò)敏,故哺乳期婦女應(yīng)慎用或用藥期間暫停哺乳。7.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)以Clinitest、Benedict溶液或Fehling溶液進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性,用葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響。(2)孕婦使用本藥口服制劑時(shí),血漿中的結(jié)合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、結(jié)合雌酮、雌三醇會(huì)出現(xiàn)一過(guò)性升高。8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):長(zhǎng)期或大劑量用藥者,應(yīng)定期檢查肝、腎功能和造血系統(tǒng)功能。淋病患者初診及治療三個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。9.用藥前須詳細(xì)詢問(wèn)患者過(guò)去病史,包括用藥史、過(guò)敏反應(yīng)史,以及有無(wú)家族變態(tài)反應(yīng)疾病史。10.給藥(包括口服給藥)前必須作皮膚過(guò)敏試驗(yàn),皮試陽(yáng)性反應(yīng)者不能使用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn11.本藥與重金屬(特別是銅、和汞)有配伍禁忌。12.接受別嘌醇或雙硫侖(Disulfiram)治療的患者,不宜使用本藥。13.用藥中如出現(xiàn)二重感染應(yīng)及時(shí)停藥,并予以相應(yīng)處理。14.藥物過(guò)量的處理:用藥過(guò)量時(shí)主要采取對(duì)癥治療措施,必要時(shí)也可采用血液透析清除部分藥物。15.阿莫西林鈉舒巴坦鈉配成溶液后必須及時(shí)使用,不宜久置。
 不良反應(yīng)
本藥耐受性良好,絕大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而短暫。1.常見(jiàn)的全身不良反應(yīng)有腹瀉和面部潮紅。2.少見(jiàn)的全身不良反應(yīng)有皮疹(紅斑性斑丘疹損傷、蕁麻疹)、瘙癢、惡心、嘔吐、腹脹、疲勞、頭痛胸痛、尿潴留、排尿困難、浮腫、寒戰(zhàn)、鼻出血和黏膜出血、舌炎、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。3.長(zhǎng)期使用本藥時(shí)易發(fā)生二重感染(如假單胞菌和念珠菌感染)。4.肌內(nèi)注射或靜脈給藥時(shí),可出現(xiàn)注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等局部不良反應(yīng)癥狀。
 用法用量
1.成人常規(guī)劑量:(1)口服給藥:阿莫西林舒巴坦匹酯片一次0.5~1.0g,一日3次。(2)靜脈滴注:阿莫西林鈉舒巴坦鈉一日4.5~6g,分2~3次給藥;嚴(yán)重感染時(shí)每日用量可增加至9.0g或150mg/kg。療程一般為7~14日,重癥感染者可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。(3)肌內(nèi)注射:用法與用量參見(jiàn)靜脈注射。(4)腎功能不全時(shí)劑量:口服給藥時(shí)按以下方案調(diào)整劑量:肌酐清除率為10~30ml/min者,每12小時(shí)口服阿莫西林舒巴坦匹酯0.5~1.0g;肌酐清除率小于10ml/min者,每12小時(shí)口服量少于0.5g。2.兒童常規(guī)劑量:口服給藥:(1)9個(gè)月~2歲患兒,一次0.125g,一日3次。(2)2~6歲患兒,一次0.25g,一日3次。(3)6~12歲患兒,一次0.5g,一日3次。(4)12歲以上患兒,一次0.5~l.0g,一日3次。
 藥物相應(yīng)作用
1.丙磺舒阿司匹林、吲哚美辛、磺胺藥等可減少阿莫西林經(jīng)腎小管分泌,從而升高阿莫西林的血藥濃度。2.體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物在體外可干擾本藥的抗菌作用,但其臨床意義尚未確立。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
 專家點(diǎn)評(píng)
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