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| 一級(jí)分類(lèi)：抗生素 二級(jí)分類(lèi)：青霉素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 嗶哌西林、哌氨芐青霉素、氧哌嗪青霉素、氧哌嗪、Piperacil、T-1220 | |
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| 哌拉西林為半合成的廣譜青霉素，屬酰脲類(lèi)青霉素。其抗菌作用機(jī)制與青霉素相似，通過(guò)與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。本藥與細(xì)菌PBPs中的PBP-3有高度親和力，與PBP-2有中度親和力，從而影響細(xì)菌分裂期隔斷的形成；本藥高濃度時(shí)對(duì)PBPs中PBP-1a、1b也有較強(qiáng)的親和力，由此也影響胞壁糖肽的合成，導(dǎo)致交叉連接不能完成，影響細(xì)胞壁的合成，最后導(dǎo)致細(xì)菌體腫脹破裂而死亡。此外，由于本藥與銅綠假單胞菌生存所必需的PBPs形成多位點(diǎn)結(jié)合，且對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜具有強(qiáng)大的穿透作用，因此對(duì)假單胞菌(如銅綠假單胞菌)有強(qiáng)大的抗菌作用。本藥抗菌作用特點(diǎn)是：1.對(duì)銅綠假單胞菌的作用強(qiáng)。2.對(duì)肺炎克雷白桿功的作用優(yōu)于其他青霉素類(lèi)藥。3.對(duì)氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用與氨芐西林相同或稍強(qiáng)。4.對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和革蘭陰性球菌的作用與氨芐西林相同。本藥對(duì)大腸桿菌、變形桿菌屬、肺炎克雷白桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌(不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、脆弱類(lèi)桿菌、腸球菌有較好的抗菌作用。產(chǎn)氣桿菌、枸櫞酸桿菌、普魯威登菌和不動(dòng)桿菌對(duì)本藥的敏感性較差；沙雷菌屬和產(chǎn)酶流感嗜血桿菌對(duì)本藥耐藥。 | |
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| 本品對(duì)胃酸不穩(wěn)定，因而不能口服給藥。肌內(nèi)注射2g以后大約在30min內(nèi)Cmax為36μg/ml�？焖凫o脈注射(2～3min)2和4g后，所觀察到的平均血清藥物濃度分別為306μg/ml和412μg/ml。靜脈滴注(30min)4g和6g本品，所測(cè)得的平均藥物濃度分別為244μg/ml和353μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率為16%～22%。與其他類(lèi)青霉素相似，哌拉西林主要分布于細(xì)胞外。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn在膽汁與尿中有較高的濃度。本品以腎小球分泌的形式快速排泄，60%～80%的給藥劑量在24h內(nèi)以原形從尿中排出，25%的藥物從膽汁排出。本品在正常腎功能者的半衰期約為1h，其半衰期存在劑量依賴(lài)性，隨著劑量的增加而延長(zhǎng)。腎功能減退的患者半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)注意調(diào)整給藥劑量。 | |
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| 主要用于治療銅綠色假單胞菌和各種敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、婦科感染、皮膚軟組織感染等。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏：對(duì)一種青霉素類(lèi)藥過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥過(guò)敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏。2.慎用：(1)有過(guò)敏史者；(2)有出血史者；(3)潰瘍性結(jié)腸炎患者；(4)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者；(5)年老、體弱者。3.藥物對(duì)兒童的影響：12歲以下兒童的用藥安全性劑量尚未正式確定，應(yīng)慎用。4.藥物對(duì)哺乳的影響：(尚不明確)5.藥物對(duì)妊娠的影響：藥物可少量經(jīng)母乳排泄使嬰兒致敏，出現(xiàn)腹瀉、念珠菌感染和皮疹。哺乳期婦女應(yīng)用本藥要權(quán)衡利弊。6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可呈陽(yáng)性反應(yīng)。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)定期檢查肝、腎功能；(2)治療期間發(fā)生假膜性腸炎者應(yīng)進(jìn)行糞便檢查、難辨梭狀芽胞桿菌培養(yǎng)以及該菌細(xì)胞毒素分析；(3)腎功能減退者用藥前或用藥中應(yīng)做凝血試驗(yàn)測(cè)定；(4)有肝、腎功能不全者，用藥中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。 | |
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| 1.過(guò)敏反應(yīng)：約3%的患者用藥后可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢等過(guò)敏反應(yīng)，偶見(jiàn)藥物熱、過(guò)敏性休克等。2.消化系統(tǒng)：約3%的患者用藥后可出現(xiàn)腹瀉，偶見(jiàn)惡心、嘔吐、假膜性腸炎。3.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶、血清膽紅素升高)、膽汁淤積性黃疸等。4.腎毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)腎功能異常(尿素氮和血清肌酐升高)。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn5.血液系統(tǒng)：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)凝血功能障礙(凝血時(shí)間、血小板聚集、凝血酶原時(shí)間異常等)和白細(xì)胞減少。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有報(bào)道大劑量用藥，偶可出現(xiàn)青霉素腦病(肌肉陣攣、抽搐、昏迷等)，尤易出現(xiàn)在尿毒癥患者中。7.其他：肌內(nèi)或靜脈給藥時(shí)可致注射部位疼痛、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.成人：(1)肌內(nèi)注射：①單純性尿路感染或社區(qū)獲得性肺炎：每天4～8g，分2～4次給藥。②單純性淋病：?jiǎn)未渭?nèi)注射2g，注射前30min口服丙磺舒1g；(2)靜脈給藥:①單純性尿路感染或社區(qū)獲得性肺炎：每天4～8g，分2～4次靜脈滴注；②敗血癥、院內(nèi)感染的肺炎、腹腔感染、婦科感染：每6h3～4g。每天最大劑量不可超過(guò)24g；③手術(shù)后感染預(yù)防：在經(jīng)腹子宮切除術(shù)前0.5～1h靜脈給藥2g，術(shù)后2g，6h后再予以2g；經(jīng)陰道切除子宮時(shí)，術(shù)前0.5～1h靜脈給藥2g，第一次給藥后6h和12h分別給藥2g；剖宮產(chǎn)時(shí)在胎兒臍帶夾住后即予產(chǎn)婦靜脈注射2g，第一次劑量后，4h和8h再分別靜脈給藥2g；進(jìn)行腹腔內(nèi)手術(shù)時(shí)，于術(shù)前0.5～1h靜脈給藥2g，手術(shù)期間2g，以后每6小時(shí)再給予2g，至24h為止；(3)腎功能不全時(shí)劑量：腎功能減退者用藥時(shí)適當(dāng)減量。2.兒童靜脈給藥：(1)嬰幼兒和12歲以下兒童：給藥劑量尚未正式確定，臨床應(yīng)用的每天劑量為100～200mg/kg；(2)新生兒體重低于2kg者：出生后第1周，每12小時(shí)50mg/kg；第2周起，每8小時(shí)50mg/kg；(3)新生兒體重2kg以上者：出生后第1周，每8小時(shí)50mg/kg；以后，每6小時(shí)50mg/kg。 | |
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| 1.本藥與氨基糖苷類(lèi)(丁胺卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素)聯(lián)用對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌、克雷白菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、普魯威登菌、其他腸桿菌屬和葡萄球菌的敏感菌株有協(xié)同殺菌作用，但與慶大霉素、卡那霉素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、戊巴比妥水解蛋白、維生素B族、維生素C、琥珀膽堿等呈配伍禁忌。2.本藥與某些頭孢菌素聯(lián)用對(duì)大腸桿菌、銅綠假單胞菌、克雷白菌和變形桿菌屬的某些敏感菌株有協(xié)同抗菌作用。3.丙磺舒可減少哌拉西林在腎小管的排泄，使哌拉西林的血藥濃度增高。有報(bào)道肌內(nèi)注射前1h口服丙磺舒可使哌拉西林血藥濃度增加30%，半衰期延長(zhǎng)30%。4.本藥與甾體抗炎止痛藥，如阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)以及其他水楊酸制劑同用可發(fā)生血小板功能的累加抑制作用，增加出血的危險(xiǎn)性。5.本藥與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥同用可能會(huì)增加凝血機(jī)制障礙和出血的危險(xiǎn)。6.本藥與慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用對(duì)糞腸球菌無(wú)協(xié)同作用。7.本藥與頭孢西丁同用時(shí)，頭孢西丁可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。 | |
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| 本品對(duì)銅綠假單胞菌的作用強(qiáng)。對(duì)肺炎克雷白桿菌的作用優(yōu)于其他青霉素類(lèi)藥。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn | |
