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| 一級(jí)分類(lèi)：抗生素 二級(jí)分類(lèi)：氨基糖苷類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 托普霉素、泰星妥布霉素、泰星、乃柏欣、妥布拉霉素、妥星、安欣、托霉素、暗霉素、Obracin、Nebramycin、Nebcin | |
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| 1.注射劑:10mg(1ml)，40mg(1ml)，80mg(2ml)；2.滴眼液:24mg(8ml)，40mg(8ml)；3.眼膏:10g(50mg)。 | |
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| 妥布霉素是由Streptomyces tenebrarius菌產(chǎn)生的雷布霉素(Nebramycin)復(fù)合物中分離而得，為一種單一的氨基糖苷類(lèi)抗生素。其作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S和50S亞單位的特殊受體蛋白結(jié)合，影響肽鏈的延長(zhǎng)，造成遺傳密碼錯(cuò)讀，合成異常蛋白質(zhì)。異常蛋白質(zhì)結(jié)合進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞膜，導(dǎo)致細(xì)胞膜滲漏，細(xì)菌死亡。該過(guò)程在缺氧的條件下可受到抑制，故對(duì)厭氧菌無(wú)效。本藥對(duì)銅綠假單胞菌、大腸桿菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌、摩根桿菌、枸櫞酸菌屬、不動(dòng)桿菌屬、流感嗜血桿菌、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等革蘭陰性菌具有較強(qiáng)抗菌活性；在革蘭陽(yáng)性菌中對(duì)葡萄球菌有一定的抗菌活性，但對(duì)多組鏈球菌及其他革蘭陽(yáng)性菌無(wú)效。 | |
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| 妥布霉素口服吸收不好，肌注后吸收迅速而完全，局部沖洗或局部給藥后也可經(jīng)皮膚表面吸收一定劑量。肌內(nèi)注射或靜脈滴注1mg/kg，分別約30min和30～60min后達(dá)血藥濃度峰值，平均約為3.7μg/ml。本藥分布容積為0.26L/kg。藥物吸收后主要分布于細(xì)胞外液，其中5%～15%再分布到組織中，在腎皮質(zhì)細(xì)胞中蓄積。關(guān)節(jié)滑膜液內(nèi)可達(dá)有效治療濃度，支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度較低。本藥可透過(guò)胎盤(pán)屏障，在臍帶血中達(dá)到的濃度約與母體血中濃度相近。本藥蛋白結(jié)合率很低。半衰期為1.9～2.2h。藥物在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)隨尿液排出，24h內(nèi)可排出給藥量的85%～93%。藥物可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。 | |
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| 1.適用于治療革蘭陰性桿菌所致的新生兒膿毒血癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、燒傷感染、皮膚軟組織感染、急性及慢性中耳炎、鼻竇炎等。2.與其他抗菌藥物聯(lián)合用于治療葡萄球菌所致感染(耐甲氧西林菌株感染除外)。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
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| 對(duì)本藥或其他氨基糖苷類(lèi)藥過(guò)敏者；孕婦(可透過(guò)胎盤(pán)致新生兒聽(tīng)覺(jué)受損)。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏:對(duì)一種氨基糖苷類(lèi)藥過(guò)敏者可能對(duì)其他氨基糖苷類(lèi)藥也過(guò)敏。2.慎用:(1)脫水患者(脫水患者血藥濃度增高，可增加產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性)；(2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害患者；(3)重癥肌無(wú)力或帕金森病患者；(4)腎功能損害患者；(5)兒童；(6)年老、體弱患者；(7)接受肌肉松弛藥治療患者。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清乳酸脫氫酶的測(cè)定值升高。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)聽(tīng)電圖測(cè)定(尤其對(duì)老年患者)，用以檢測(cè)高頻聽(tīng)力損害；(2)溫度刺激試驗(yàn)，用以檢測(cè)前庭毒性；(3)腎功能測(cè)定；(4)血藥濃度監(jiān)測(cè)，以避免血藥濃度峰值超過(guò)12μg/ml和谷濃度超過(guò)2μg/ml(本藥的有效治療濃度范圍為4～10μg/ml)；(5)長(zhǎng)期接受妥布霉素治療的患者，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清鎂濃度。 | |
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| 1.耳毒性：主要影響聽(tīng)覺(jué)和平衡功能，對(duì)前庭的損害較大，對(duì)耳蝸的損害較小。臨床表現(xiàn)為耳鳴、耳部飽滿(mǎn)感、聽(tīng)力喪失、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等不可逆的耳毒性反應(yīng)。腎功能損害、同時(shí)合用其他耳毒性藥物、長(zhǎng)期用藥(超過(guò)10天)、大劑量用藥(每天劑量超過(guò)3mg/kg)患者尤易發(fā)生。2.腎毒性：腎毒性與劑量、患者的耐受性相關(guān)，常用量對(duì)腎臟無(wú)明顯影響。以非少尿型腎毒性較常見(jiàn)，表現(xiàn)為多尿、蛋白尿等，大多可逆；嚴(yán)重的腎毒性較少見(jiàn)，表現(xiàn)為少尿和急性腎衰竭。3.神經(jīng)肌肉阻滯作用：偶可引起呼吸抑制等。4.過(guò)敏反應(yīng)：用藥后偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢等癥狀。 | |
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| 1.成人:(1)肌內(nèi)注射：每次1～1.7mg/kg，每8小時(shí)1次，療程7～14天。(2)靜脈滴注：用量同肌內(nèi)注射。(3)鞘內(nèi)或腦室內(nèi)注射：治療細(xì)菌性腦膜炎，每次5～10mg。(4)腎功能不全時(shí)劑量:肌酐清除率在每分鐘70ml以下者其維持劑量須根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率進(jìn)行調(diào)整。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射：每天3～5mg/kg，分3次給藥。(2)靜脈滴注：每天3～6mg/kg，分3次給藥。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
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| 1.與頭孢菌素類(lèi)藥、青霉素類(lèi)藥聯(lián)用對(duì)某些敏感菌株具有協(xié)同抗菌作用。2.與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)同用，可致神經(jīng)肌肉阻滯作用加強(qiáng)。3.與頭孢噻吩、兩性霉素、右旋糖酐同用可增加腎毒性。4.與依他尼酸同用可增加耳毒性。5.與茶苯海明同用時(shí)，茶苯海明可掩蓋妥布霉素的耳毒性。6.與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用可致耳、腎毒性加強(qiáng)，應(yīng)避免與呋塞米、依他尼酸等強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用。不宜與肌肉松弛藥聯(lián)合應(yīng)用，以免加強(qiáng)神經(jīng)-肌肉阻滯，甚至引起呼吸驟停，與肌肉松弛藥、麻醉藥聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)慎重。 | |
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| 本藥作用特點(diǎn)是:1.對(duì)銅綠假單胞菌的作用比慶大霉素強(qiáng)2～5倍，對(duì)肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌的抗菌活性比慶大霉素強(qiáng)2～4倍。2.對(duì)其他革蘭陰性菌的抗菌活性低于慶大霉素。3.具有較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)(PAE)。妥布霉素因血漿藥物濃度較低，除尿道感染可單獨(dú)應(yīng)用外，一般與β-內(nèi)酰胺類(lèi)或大環(huán)霉素類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用。國(guó)內(nèi)報(bào)道，廣東省中醫(yī)醫(yī)院對(duì)226例骨科和外科手術(shù)患者(其中174例為非感染性預(yù)防用藥)于術(shù)前、后靜脈滴注妥布霉素每天240～320mg，連續(xù)3～7天，感染組用至術(shù)后愈合拆線(xiàn)，約7～13天。結(jié)果非感染組預(yù)防感染率達(dá)95.4%，感染組用藥后控制感染率達(dá)84.8%。另一報(bào)道，對(duì)109例老年人肺部感染應(yīng)用本品靜脈滴注每天160mg，結(jié)果治愈率為91.7%，不良反應(yīng)發(fā)生率為2.75%。國(guó)內(nèi)報(bào)道，某醫(yī)院應(yīng)用妥布霉素對(duì)老年人腎毒性作用進(jìn)行了觀察，34例住院患者，平均年齡70.6歲，均為以革蘭陰性桿菌為主要致病菌的呼吸道、泌尿系統(tǒng)等感染患者。妥布霉素用量為每天0.16g，分2次肌內(nèi)注射，療程平均9天，同時(shí)每天檢查尿常規(guī)1次，結(jié)果腎毒性發(fā)生率為20.9%。由于嚴(yán)密觀察，出現(xiàn)尿變化立即停藥，故無(wú)1例發(fā)生腎衰。某醫(yī)院應(yīng)用本品治療急性呼吸感染71例，有效率為84%；急性泌尿系感染42例，有效率為90%；急性腸道感染98例，有效率為93.6%，對(duì)總計(jì)211例的各種感染的總有效率為88.7%。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
