賽庚啶

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賽庚啶副作用;別名:Antegan、Cipractin、Nuran、Peritol、Vimicon;賽庚啶適應(yīng)癥:可用于蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢癥等，療效良好。另外可用于鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘等。對(duì)庫欣病、肢端肥大癥也有一定療效。用于納爾遜綜合癥(Nelson綜合征)、神經(jīng)性厭食、各種過敏性疾病等。近年有報(bào)道本品治療黑色棘皮病取得良好效果。主要用于蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結(jié)膜炎。;賽庚啶藥理學(xué)作用:其H1受體拮抗作用較氯苯那敏、異丙嗪強(qiáng)，并具有較強(qiáng)的抗5-羥色胺作用及輕度的抗膽堿、抗抑郁和中樞鎮(zhèn)靜作用，此外尚有降血糖和增進(jìn)食欲的作用。其降糖作用可能是通過抗組胺和抗5-羥色胺作用，抑制垂體分泌生長激素和促皮質(zhì)素，使兩者降低而增加胰島素分泌，其食欲增進(jìn)作用可能是由于抑制下丘腦飽覺中樞所致。其分子結(jié)構(gòu)與酮替芬甚相似，故本品還有一定的肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞膜保護(hù)或介質(zhì)緩解作用。此外尚有刺激食欲的作用。

分類名稱

一級(jí)分類：眼科用藥二級(jí)分類：影響免疫功能的藥物三級(jí)分類：抗變態(tài)反應(yīng)藥

藥品英文名

Cyproheptadine

藥品別名

Antegan、Cipractin、Nuran、Peritol、Vimicon

藥物劑型

片劑：2mg。

藥理作用

其H₁受體拮抗作用較氯苯那敏、異丙嗪強(qiáng)，并具有較強(qiáng)的抗5-羥色胺作用及輕度的抗膽堿、抗抑郁和中樞鎮(zhèn)靜作用，此外尚有降血糖和增進(jìn)食欲的作用。其降糖作用可能是通過抗組胺和抗5-羥色胺作用，抑制垂體分泌生長激素和促皮質(zhì)素，使兩者降低而增加胰島素分泌，其食欲增進(jìn)作用可能是由于抑制下丘腦飽覺中樞所致。其分子結(jié)構(gòu)與酮替芬甚相似，故本品還有一定的肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞膜保護(hù)或介質(zhì)緩解作用。此外尚有刺激食欲的作用。

藥動(dòng)學(xué)

本品由口服后經(jīng)胃腸黏膜吸收，約30～60min內(nèi)起效。2～3h達(dá)藥峰濃度，可維持療效6～8h。本品分布廣泛，可通過血-腦脊液屏障。在肝臟行首過代謝，口服4mg¹⁴C標(biāo)記的本品，2%～20%由糞排出，其中原形藥物為34%，40%以上由尿排泄，尿中代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合的季銨鹽型賽庚啶。本品還可經(jīng)汗液排泄，哺乳婦女亦可由乳汁分泌一部分。孕婦用藥可經(jīng)臍血進(jìn)入胎兒，故早期妊娠婦女不宜長期用藥。腎功能不全時(shí)消除減慢。

適應(yīng)證

可用于蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢癥等，療效良好。另外可用于鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘等。對(duì)庫欣病、肢端肥大癥也有一定療效。用于納爾遜綜合癥(Nelson綜合征)、神經(jīng)性厭食、各種過敏性疾病等。近年有報(bào)道本品治療黑色棘皮病取得良好效果。主要用于蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結(jié)膜炎。

禁忌證

青光眼、前列腺肥大、尿潴留、幽門梗阻、消化道潰瘍及孕婦、哺乳婦女、早產(chǎn)兒、新生兒禁用。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn

注意事項(xiàng)

1.高空作業(yè)、機(jī)動(dòng)車駕駛員慎用。2.對(duì)本品過敏者、中樞神經(jīng)系統(tǒng)已處于過度抑制狀態(tài)者、青光眼、消化道潰瘍、幽門梗阻及尿潴留者禁用。3.駕駛員、高空作業(yè)及需注意力高度集中者慎用。

不良反應(yīng)

1.可有皮疹、光致敏性、低血壓、心動(dòng)過速、期外收縮、過敏性休克、溶血性貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少癥、乏力、頭痛、失眠、感覺異常、驚厥、幻覺、癔癥等不良反應(yīng)。罕見消化功能紊亂。2.如長期服用本藥可致血質(zhì)黏稠，另外可能導(dǎo)致食欲增進(jìn)而致體重增加。劑量大時(shí)可發(fā)生精神錯(cuò)亂和共濟(jì)失調(diào)。3.本品亦有一定的抗膽堿作用，引起口干、口苦、痰液黏稠、便秘、調(diào)節(jié)功能紊亂、淚腺分泌下降、支氣管分泌稠厚、心動(dòng)過速、尿潴留等。

用法用量

1.庫欣綜合征及肢端肥大癥：由每天8mg開始逐漸增量，最多至每天24mg；兒童每天每千克體重250μg，分3次口服。2.其他疾病每次2～4mg，每天3次。

藥物相應(yīng)作用

1.本品與促甲狀腺素釋放激素合用時(shí)，可能會(huì)使血清淀粉酶和催乳素增高而影響診斷。2.本品與單胺氧化酶抑制藥苯乙肼合用時(shí)，可導(dǎo)致本品的作用和毒性增強(qiáng)，故兩者不宜合用。另外本品與其他單胺氧化酶抑制藥（如反苯環(huán)丙胺、異卡波肼、帕吉林、苯乙肼等)和具有單胺氧化酶抑制作用的丙卡巴肼、呋喃唑酮等之間可發(fā)生類似相互影響。3.中樞抑制劑與本品合用時(shí)，可增強(qiáng)中樞抑制作用。4.本品可降低嗎啡的鎮(zhèn)痛作用。5.本品與阿托品或其他阿托品類藥物合用時(shí)可使阿托品樣副作用增加，如增加尿潴留、便秘、口干的癥狀。6.本品與舒托必利合用，會(huì)增加室性心律失常，尤其是電生理作用相加致尖端扭轉(zhuǎn)的危險(xiǎn)。7.纈草可增強(qiáng)本品作用。8.本品有抗膽堿作用(阿托品樣作用)，可減弱膽堿酯酶藥(如安貝氯銨、新斯的明、地美溴銨、依可碘酯等)的縮瞳效果。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn有時(shí)影響青光眼的治療。9.與兒茶酚胺類藥物合用賽庚啶能抑制神經(jīng)元對(duì)兒茶酚胺的攝取，使游離的兒茶酚胺量增加。合用時(shí)可增強(qiáng)腎上腺素、去甲腎上腺素等兒茶酚胺類藥物的心血管作用。10.苯妥英鈉、撲米酮，乙醇與賽庚啶合用，可相互增強(qiáng)作用。而與苯巴比妥合用可相互減弱各自的作用。賽庚啶若與硝酸酯類藥物(如硝酸甘油、戊四硝酯等)合用，可增強(qiáng)賽庚啶的作用或延長其作用時(shí)間。11.與糖皮質(zhì)激素合用可減弱糖皮質(zhì)激素的作用，同時(shí)增強(qiáng)賽庚啶的抗過敏作用。12.本品可掩蓋鏈霉素、新霉素、卡那霉素、慶大霉素、小諾米星等氨基糖苷類抗生素的內(nèi)耳損害，使其早期毒性癥狀不易發(fā)現(xiàn)。而造成不可逆轉(zhuǎn)的后果。

專家點(diǎn)評(píng)

本品抗組胺與抗5-羥色胺作用強(qiáng)，也有抗膽堿與中樞鎮(zhèn)靜作用。據(jù)報(bào)道本品有阻斷鈣通道作用，并可抑制醛固酮和促腎上腺皮質(zhì)激素分泌。臨床用于緩解過敏反應(yīng)，包括蕁麻疹、濕疹、過敏性或接觸性皮炎、皮膚瘙癢、過敏性鼻炎。另外，本品有刺激食欲作用，長期服用可增加體重。國內(nèi)報(bào)道，某醫(yī)院針對(duì)人體皮膚血管處同時(shí)具有H₁和H₂兩種組胺受體，聯(lián)合應(yīng)用H₁和H₂受體拮抗劑，即口服賽庚啶和西咪替丁，每天3次，每次分別為2mg和400mg，睡前加服1次，連續(xù)1個(gè)月治療慢性蕁麻疹43例，治愈率為51%，總有效率達(dá)95%，與安慰劑進(jìn)行雙盲對(duì)照試驗(yàn)有非常顯著差異。作者認(rèn)為聯(lián)合用藥比單用任何一種藥更為有效、安全。另一報(bào)道，對(duì)50例嬰幼兒哮喘病兒應(yīng)用本品每天0.25mg/kg，分2次服用，并同時(shí)服用硝苯地平每天0.5～1.9mg/kg，分2～3次。結(jié)果能較快地控制哮喘的發(fā)作，明顯縮短癥狀和體征的消除時(shí)間，有效率達(dá)90%以上。另100例精神病患者口服氯氮平出現(xiàn)流涎不良反應(yīng)后，在保持前者劑量不變的情況下，加服本品，每次8～16mg，每天3次，連續(xù)10天。結(jié)果78例流涎消失，21例顯著減少，1例無效。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn繼續(xù)治療，除1例無效外，99例流涎均消失。

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