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| 一級分類：眼科用藥 二級分類：膽堿能藥物 三級分類：擬膽堿藥 | |
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| 1.滴眼液：0.25%，0.5%，1%，2%，3%，4%，6%，8%。2.眼藥膜：每一小格含毛果蕓香堿25mg。3.眼膏劑：2%，4%。4.注射劑(粉)：10mg。5.片劑：5mg。 | |
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| 本藥是一種節(jié)后擬膽堿藥，能直接作用于M膽堿受體，使膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維興奮，產(chǎn)生毒蕈堿樣作用。1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括約肌和睫狀肌的膽堿受體，使這兩種平滑肌收縮，導致瞳孔縮小和睫狀肌痙攣。睫狀肌收縮導致房水排出阻力減少，使青光眼的眼壓下降。對開角型青光眼，本藥通過縮瞳降低眼壓的確切機制還不十分清楚，但睫狀肌的收縮可擴大小梁間的空間，促進房水的排出。對閉角型青光眼，則通過縮瞳使虹膜根部遠離小梁，房角開放，從而減少小梁網(wǎng)的阻力。本藥也可能有抑制房水生成的作用。本藥降眼壓的幅度與用藥前的眼壓水平成正比，所以主要對青光眼有降眼壓作用，對正常眼壓者作用不明顯。2.全身用藥后，能促進汗腺、涎腺、淚腺、胃腸道腺體和呼吸道黏液腺的分泌；使胃腸道、膽道、膀胱、呼吸道、子宮等平滑肌興奮；對心血管系統(tǒng)有抑制作用，靜脈小劑量注射即可引起血壓下降。在囊性纖維化和麻風的診斷試驗中，本品用作發(fā)汗劑。 | |
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| 本藥具有水溶和脂溶的雙相溶解度，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10～30min出現(xiàn)縮瞳作用，持續(xù)時間達4～8h以上。降眼壓作用的達峰時間約為75min，持續(xù)4～14h(和濃度有關)。眼藥膜降眼壓作用的達峰時間為1.5～2h。食物可減少本藥的吸收率和吸收范圍。用于緩解口干的癥狀時，20min起效，單次使用作用持續(xù)3～5h，多次使用可持續(xù)10h以上。母體化合物的清除半衰期為0.76～1.35h。本品可能在神經(jīng)元突觸處失活，也很可能在血漿中失活。本品及其失活代謝物隨尿排出。 | |
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| 1.用于青光眼：(1)開角型青光眼：可與乙酰唑胺、腎上腺素、噻嗎洛爾、麻醉藥、抗生素或甾體類抗炎眼藥水等聯(lián)合使用，以降低眼壓。(2)急性閉角型青光眼：單獨應用或與碳酸酐酶抑制藥、高滲藥物聯(lián)合應用，以降低眼壓。也用于急性閉角型青光眼激光虹膜切除術前的急速降壓。(3)慢性閉角型青光眼：特別是青光眼手術后眼壓控制不滿意者。(4)繼發(fā)閉角型青光眼。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn2.散瞳后使用毛果蕓香堿滴眼液，可抵消睫狀肌麻痹藥或散瞳藥的作用。3.治療調(diào)節(jié)性內(nèi)斜視。4.國外尚有口服制劑，用于多種原因引起的口干。5.用于治療虹膜炎。6.用于診斷麻風病和囊性纖維化。 | |
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| 1.對毛果蕓香堿過敏者。2.支氣管哮喘患者。3.急性結膜炎或其他不應縮瞳的眼病患者(如急性虹膜炎)禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)膽石癥或膽道疾病患者(可引起膽道平滑肌張力改變)。(2)慢性阻塞性肺疾病或慢性支氣管炎患者(可引起呼吸道阻力、支氣管平滑肌張力或分泌物改變)。(3)肝腎功能不全者。(4)甲狀腺功能亢進者。(5)帕金森病患者。(6)消化性潰瘍或胃腸道痙攣者。(7)腎結石患者(可能引起腎絞痛或輸尿管反流)。(8)認知能力低下或有精神障礙者(可能影響中樞神經(jīng)系統(tǒng))。(9)尿路梗阻者。(10)有視網(wǎng)膜脫落史或有脫落危險者。2.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測：(1)應定期進行眼科檢查，如出現(xiàn)視力模糊或近、遠視力改變應引起注意，需進行視力、視野、眼壓描記、虹膜角膜鏡檢查等。(2)心血管疾病患者應監(jiān)測毛果蕓香堿誘導的心律改變或血流動力學改變。3.使用滴眼液滴眼時為避免全身吸收過多，用藥后可用手指壓迫淚囊部1～2min，一般情況下應避免頻繁地用藥。4.遇光易變質(zhì)，應避光保存。5.如果意外攝入毛果蕓香堿，應當催吐或洗胃。如出現(xiàn)毛果蕓香堿毒性反應，如流涎、出汗、惡心、嘔吐、腹瀉、視物不清、頭痛、哮鳴、衰弱、震顫、胸痛或意識障礙，應給予阿托品類抗膽堿藥物。支持治療包括維持呼吸及循環(huán)。對嚴重心血管抑制或支氣管收縮者應當使用腎上腺素。 | |
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| 1.用藥后瞳孔縮小及調(diào)節(jié)痙攣可使視力下降，產(chǎn)生暫時性近視、視力模糊、視物發(fā)暗，并可出現(xiàn)結膜充血、眼痛、眉弓部疼痛、頭痛、眼刺激等癥狀。2.長期應用可引起強直性瞳孔縮小、虹膜后粘連、虹膜囊腫、白內(nèi)障及近視程度加深等。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn3.頻繁滴眼可因過量吸收引起全身毒性，如出汗、流涎、肌肉震顫、抽搐、惡心，嘔吐、腹痛、腹瀉、呼吸困難，哮喘和肺水腫等。如產(chǎn)生了全身的毒性癥狀，應予停藥。 | |
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| 1.使用本品滴眼劑后約10～30min出現(xiàn)縮瞳作用，持效4～8h，最強的降低眼壓的時間在45min內(nèi)，降低作用一般可持續(xù)4～14h。2.用于治療開角型青光眼常合用局部應用的β-阻斷藥或擬交感藥，滴眼劑一般采用0.5%～4%，每天4次，劑量應個體化。當患者具有深色的虹膜時，濃度更高的滴眼劑(0.25%～10%)可能是需要的。植入結膜囊的緩釋系統(tǒng)，每小時釋放20～40mg，供用7天，還可使用4%眼用凝膠。本品還可用作閉角型青光眼急性發(fā)作手術前的部分急癥處理。3.治療放療后的口干，開始口服5mg，每天3次，飯后即服或進餐時服，4～8周后，如有必要，可逐漸加量，最高達10mg，每天3次。3個月后，如無改善，應停止用藥。4.慢性青光眼：使用0.5%～4%的滴眼液，每次1滴，每天4次。5.急性閉角型青光眼急性發(fā)作期：使用1%～2%的滴眼液，每次1滴，每5～10min1次，3～6次后每1～3小時1次，直至眼壓下降(注意：對側眼每6～8小時滴1次，以防對側眼閉角型青光眼的發(fā)作)。6.縮瞳：(1)對抗抗膽堿藥的散瞳作用。用1%的滴眼液1滴。(2)先天性青光眼術前。用1%滴眼液滴眼，一般用1或2次。(3)虹膜切除術前。用2%滴眼液滴眼，每次1滴，共滴4次。7.使用2%眼膏時，應在臨睡時涂入下側結膜囊內(nèi)。8.使用眼藥膜時，應在臨睡時將一小格眼藥膜置入下側結膜囊(可使本藥引起的近視狀態(tài)至晨起時達到穩(wěn)定)。 | |
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| 1.阿托品、環(huán)噴托酯(cyclopentolate)與本藥同用時，可干擾本藥的抗青光眼作用，而這些藥物的散瞳作用也會被抵消。2.地匹福林與本藥合用可導致近視程度暫時增加。3.本藥可減弱拉坦前列素的作用。4.磺胺醋酰鈉滴眼液(pH8-9.5)能使結膜液的pH值一過性升高達7.4，并可導致本藥沉淀。 | |
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| 本品在神經(jīng)科中常用于一些肌病患者、更多的應用于眼科。本藥是一種節(jié)后擬膽堿藥，能直接興奮M膽堿能受體，使瞳孔括約肌收縮�？s瞳作用在10～30min出現(xiàn)，維持4～8h�？s瞳引起前房角間隙擴大，房水易于循環(huán)，眼壓下降。最大降眼壓作用約75min出現(xiàn)，維持4～14h。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn本品因吸收后副作用多，毒性大，臨床限用于滴眼，主要用于治療慢性單純性青光眼、閉角型青光眼的各期、拮抗擴瞳作用，調(diào)節(jié)性內(nèi)斜視、前房積血等，也用于對抗阿托品的散瞳作用。 | |
