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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:伊洛前列素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

伊洛前列素

伊洛前列素副作用;別名:依洛前列素;伊洛前列素適應(yīng)癥:1.用于防治周圍血管血栓形成和栓塞,如心肌梗死、閉塞性血栓性脈管炎等。2.肝素誘導(dǎo)性血小板減少癥。3.動力性肺動脈高壓。;伊洛前列素藥理學(xué)作用:本藥是依前列醇的同類物,為血小板活化的強(qiáng)抑制劑,能抑制血小板凝集而使血栓形成受到削弱。本藥可通過血小板受體激活腺苷酸環(huán)化酶,影響磷酯酶的活性和細(xì)胞液鈣濃度,降低外周血管阻力、平均動脈壓以及增加心率、心臟指數(shù)和腎血流量,促進(jìn)尿鈉排泄。另外,本藥還具有保護(hù)細(xì)胞、心功能以及抗心律失常作用。 據(jù)國外資料報道,本藥與前列環(huán)素比較,化學(xué)和生物學(xué)穩(wěn)定性更高,可產(chǎn)生相似或更強(qiáng)的抗血小板效應(yīng)。本藥抗血小板的機(jī)制表現(xiàn)為激活腺苷酸環(huán)化酶,從而增加細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷(cAMP)水平,有報道稱本藥升高細(xì)胞內(nèi)cAMP的作用是前列環(huán)素的10倍。另外,對于伴有周圍動脈閉塞的2型糖尿病患者,輸入本藥可降低其血漿內(nèi)的纖溶酶原激活劑抑制因子1(PAI-1)的活性。PAI-1可使組織型纖維蛋白溶酶原激活劑和尿激酶型血漿素原激活劑失活,是一種有力的纖維蛋白溶解酶抑制劑。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗血栓藥物 三級分類:其他抗凝抗栓劑 
 藥品英文名
Iloprost
 藥品別名
依洛前列素
 藥物劑型
伊洛前列素注射液0.1mg。
 藥理作用
本藥是依前列醇的同類物,為血小板活化的強(qiáng)抑制劑,能抑制血小板凝集而使血栓形成受到削弱。本藥可通過血小板受體激活腺苷酸環(huán)化酶,影響磷酯酶的活性和細(xì)胞液鈣濃度,降低外周血管阻力、平均動脈壓以及增加心率、心臟指數(shù)和腎血流量,促進(jìn)尿鈉排泄。另外,本藥還具有保護(hù)細(xì)胞、心功能以及抗心律失常作用。 據(jù)國外資料報道,本藥與前列環(huán)素比較,化學(xué)和生物學(xué)穩(wěn)定性更高,可產(chǎn)生相似或更強(qiáng)的抗血小板效應(yīng)。本藥抗血小板的機(jī)制表現(xiàn)為激活腺苷酸環(huán)化酶,從而增加細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷(cAMP)水平,有報道稱本藥升高細(xì)胞內(nèi)cAMP的作用是前列環(huán)素的10倍。另外,對于伴有周圍動脈閉塞的2型糖尿病患者,輸入本藥可降低其血漿內(nèi)的纖溶酶原激活劑抑制因子1(PAI-1)的活性。PAI-1可使組織型纖維蛋白溶酶原激活劑和尿激酶型血漿素原激活劑失活,是一種有力的纖維蛋白溶解酶抑制劑。
 藥動學(xué)
本藥口服后吸收迅速,并在腸壁和肝內(nèi)進(jìn)行廣泛的生物轉(zhuǎn)化,7.5~10min達(dá)峰值,生物利用度為9%~22%。本藥按2ng/(kg·min)靜脈給予健康志愿者,15min血藥濃度達(dá)到85ng/L,并且血藥濃度與劑量呈線性相關(guān)。母體藥物半衰期30min。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn靜脈或口服本藥后,在體內(nèi)經(jīng)β氧化后完全代謝。代謝物的70%經(jīng)腎排泄,12%~17%經(jīng)糞排泄。嚴(yán)重肝病或需維持血液透析的腎功能不全患者,藥物清除降低2~3倍,血藥濃度大幅度上升。
 適應(yīng)證
1.用于防治周圍血管血栓形成和栓塞,如心肌梗死、閉塞性血栓性脈管炎等。2.肝素誘導(dǎo)性血小板減少癥。3.動力性肺動脈高壓。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.孕婦。
 注意事項(xiàng)
1.慎用 (1)肝功能障礙;(2)低血壓;(3)老年人。2.藥物對哺乳的影響 尚不明確。3.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測 用藥期間密切監(jiān)測血壓、心率。
 不良反應(yīng)
常有發(fā)熱頭痛,其次為胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹痛腹瀉。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn這些不良反應(yīng)的個體差異很大,但都與劑量相關(guān)。停藥后,不良反應(yīng)即迅速緩解。
 用法用量
成人靜脈滴注 外周血管。洪g歇滴注小于或等于2ng/(kg·min),每次持續(xù)滴注5~12h,連續(xù)3~6d或持續(xù)滴注14~48h。對雷諾綜合征患者嚴(yán)重缺血時,可連續(xù)用藥14~28天。腎功能不全時劑量 開始劑量應(yīng)為0.5ng/(kg·min),然后以0.5ng/(kg·min)逐漸增量,直至出現(xiàn)輕微頭痛和發(fā)熱為止。肝功能不全時劑量 見腎功能不全時劑量。成人靜脈給藥 為了避免或減少不良反應(yīng)的發(fā)生,開始時應(yīng)以低速度輸入0.5ng/(kg·min),然后逐漸遞增至最大劑量。1.周圍血管疾病和糖尿病性血管病:每天以2ng/(kg·min)或更小的速度輸注6h,連續(xù)14~28d會起效。2.伴有系統(tǒng)性硬化病的雷諾病:每天以0.5~3ng/(kg·min)的速度輸注5~8h,并連續(xù)使用3d。據(jù)報道,0.5ng/(kg·min)和標(biāo)準(zhǔn)劑量2ng/(kg·min)治療的效果相同,但不良反應(yīng)明顯較少。3.肝素誘發(fā)的血小板減少癥:應(yīng)用肝素前,靜脈輸入本藥3~36ng/(kg·min)能有效地抑制肝素引起的血小板聚集,從而使急診心血管手術(shù)能夠進(jìn)行。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
 藥物相應(yīng)作用
1.與嗎多明合用,可增強(qiáng)抑制血小板聚集的作用。2.長期每天輸入本藥對地高辛的曲線下面積、清除率或谷濃度無顯著影響。
 專家點(diǎn)評
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