| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 血液系統(tǒng)藥物\抗血小板藥 |
| 英文名 | Aprotinin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 抑胰肽酶，胰蛋白酶抑制劑 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或米黃色粉末，無臭。能溶于水，不溶于丙酮、乙醇、乙醚等有機(jī)溶劑。 |
| 功效 | |
| 主治 | 抑肽酶是目前應(yīng)用較廣泛的抗纖溶劑。適用于： 1．創(chuàng)傷或手術(shù)后局部或全身纖溶亢進(jìn)出血 如前列腺術(shù)后滲血、換瓣術(shù)、肝移植、外周血管手術(shù)、溶栓劑過量等。 2．彌散性血管內(nèi)凝血（DIC)引起的繼發(fā)性纖溶亢進(jìn)癥。 3．胎死宮內(nèi)繼發(fā)DIC時(shí)子宮收縮無力癥 通過中和過度生成的激肽，抑肽酶能使子宮收縮加強(qiáng)，而避免剖腹產(chǎn)，并使凝血因子消耗減少。宮腔內(nèi)滴注抑肽酶濃縮劑或合并應(yīng)用止血環(huán)酸，可治療宮腔置避孕器后的出血癥。 4．手術(shù)后伴尿路出血 抑肽酶不以原形經(jīng)腎排泄，不干擾尿激酶清除尿路纖維蛋白血凝塊的作用，乃其主要優(yōu)點(diǎn)之一。 5．減少心臟外科術(shù)后滲血 體外循環(huán)、開胸術(shù)中由于心肺機(jī)的使用，使機(jī)體止血功能失衡，產(chǎn)生纖維蛋白溶解傾向和血小板功能障礙，常發(fā)生嚴(yán)重出血。抑肽酶不僅能抑制纖溶酶，并能阻斷纖溶酶介導(dǎo)的血小板功能障礙，因此起保護(hù)血小板作用，可以明顯減少。心臟外科手術(shù)后的滲血。 6．休克型胰腺炎 常與生長抑素（somatostatin，抑制胰消化液分泌)合用治療壞死性胰腺炎，能抑制激肽釋放酶而用于嚴(yán)重的休克狀態(tài)。 7．局部作用 可作為纖維蛋白封口腔的組成部分，使用前立即與鈣和凝血酶混合。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 屬天然多肽類纖溶抑制劑。自牛胰腺提取得到的單鏈多肽，含58個(gè)氨基酸，分子量為6500。拮抗纖溶酶，并抑制纖溶酶原的活化。抑肽酶是絲氨酸蛋白酶（包括胰酶、纖溶酶、激肽釋放酶、糜蛋白酶等蛋白溶解酶)的抑制劑，并可直接抑制FⅦ、FⅪ的活化。抑肽酶按一定化學(xué)比例與被抑制的酶形成可逆的抑制物-酶（纖溶酶、鏈激酶等)復(fù)合物，其抗纖溶作用基于對(duì)過分激活的纖溶酶活性的直接抑制作用，因此能保護(hù)FⅤ、FⅧ因子及血漿中α2-球蛋白。而合成抗纖溶劑（如AM-CA)是通過與纖溶酶的高親和力使之能與纖維蛋白競爭纖溶酶的賴氨酸結(jié)合區(qū)，從而保護(hù)纖溶酶底物（纖維蛋白)不被纖溶酶降解，作用機(jī)制不同。抑肽酶能阻斷參與纖維蛋白溶解過程中的激肽產(chǎn)生，保護(hù)血小板功能。 |
| 體內(nèi)過程 | 血中t1/2為37-50分鐘，口服無效。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：50ml：50萬KIU，10ml：20萬KIU，10ml：10萬KIU。 |
| 用法用量 | 本品活性以激肽釋放酶滅活單位（kallikrein inactivation units，KIU)或胰蛋白酶滅活單位（trypsin inactivation nuits，EURP units)來表示，也可用抗纖溶酶單位表示之，1KIU等于140mg，1EURP單位等于1800KIU。以5%葡萄糖溶液溶解后靜脈滴注或泵入。 1．治療出血學(xué) 患者仰臥（因偶有全身性過敏反應(yīng))，首先以1萬KIU10分鐘內(nèi)緩慢靜脈滴注，觀察過敏反應(yīng)。若無反應(yīng)，再以50-100萬KIU靜脈泵入，最大速率5萬KIU/分鐘，繼之20萬KIU/1-4小時(shí)，直到出血被控制。兒童約2萬KIU/kg/日，用于止血。 2．體外循環(huán) 靜脈負(fù)荷量為200萬KIU，在誘導(dǎo)麻醉后和胸骨切開前緩慢靜脈滴注。其中最初1萬KIU應(yīng)在幾分鐘內(nèi)輸入以觀察過敏反應(yīng)，剩余劑量輸注20分鐘。再向心肺機(jī)系中加200萬KIU預(yù)沖洗氧合器。繼之再以50萬KIU/小時(shí)輸注或泵入。也有人主張只需沖洗氧合器而不需負(fù)荷量。兒童心臟外科時(shí)，體表面積小于1.16m2者按170萬KIU靜脈滴注，靜脈維持量按每4小時(shí)40萬KIU/m2靜脈滴入。腎功能減退者不需特殊的劑量調(diào)整。 3．宮腔滴注 2萬KIU/ml，1ml。 |
| 不良反應(yīng) | 一般能耐受。常見副作用多數(shù)屬過敏反應(yīng)或類過敏反應(yīng)，如支氣管痙攣、胃腸不適、皮疹、心動(dòng)過速，偶見血栓性靜脈炎、蕁麻疹。個(gè)別病例出現(xiàn)急性高敏反應(yīng)，休克甚至死亡，需用腎上腺素和擴(kuò)容等急救處理。多次接受治療的病人過敏反應(yīng)發(fā)生率較高。過敏試驗(yàn)宜以滴眼或皮內(nèi)試驗(yàn)為宜。抑肽酶可加強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻滯劑的作用，可使凝血時(shí)間延長。在外科情況下，只有當(dāng)證實(shí)確有血栓危險(xiǎn)時(shí)，才合并應(yīng)用肝素。 |
| 注意事項(xiàng) | 本藥溶于等滲液、血液，不溶于有機(jī)溶劑，與皮質(zhì)激素、肝素、四環(huán)素、含氨基酸營養(yǎng)液或脂肪乳劑均有配伍禁忌。原則上抑肽酶禁止與其它藥物配伍。避免在已混合的輸液中給予抑肽酶，尤其避免與β內(nèi)酚胺類抗生素合用。 |
| 貯藏 | 制劑應(yīng)隔絕空氣，避光，<25℃保存。 |
| 備注 |
