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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗心絞痛藥物 三級(jí)分類：硝酸酯類藥 | |
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| 硝酸異山梨醇酯、二硝酸異山梨醇酯、硝異梨醇、硝異山梨醇、異山梨醇酯硝酸酯、硝酸脫水山梨醇酯、消心痛、愛倍注射劑、安基倫、安其倫、異舒定、寧托樂、異舒吉注射劑、易脈順緩釋膠囊、長效易順脈、Isordil | |
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| 1.片劑：(消心痛)5mg，(長效消心痛)20mg，(異舒吉緩釋片)20mg；2.膠囊：(易順脈緩釋膠囊)20mg，40mg，(安其倫緩釋膠囊)20mg，40mg；3.噴霧劑：(易順脈口腔噴霧劑)每噴1.25mg(0.9ml)，每瓶20ml；(異舒吉?dú)忪F劑)每噴1.25mg，每瓶300噴；(欣舒氣霧劑)每瓶125mg；4.注射劑：(愛倍注射劑)10mg；(異舒吉注射劑)10mg。 | |
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| 參見硝酸甘油。本品可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，對(duì)毛細(xì)血管后靜脈血管的舒張作用較小動(dòng)脈更為持久，對(duì)心肌無明顯直接作用。由于容量血管擴(kuò)張，靜脈回心血流量減少，降低心臟前負(fù)荷，同時(shí)外周阻力血管擴(kuò)張，血壓下降，使左心室射血阻力減少，又使心臟后負(fù)荷下降，心臟前后負(fù)荷的降低使心肌耗氧量減少。 | |
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| 作用較持久，能維持4h以上。口服后經(jīng)胃腸道吸收完全，不受食物的影響，服藥后15～20min起效，30～120min血漿血藥濃度達(dá)高峰。口服該藥吸收后經(jīng)肝代謝，脫硝基生成2和5-單硝基異山梨醇酯，代謝產(chǎn)物仍有活性，半衰期1.5～4h，有活性的代謝產(chǎn)物最終經(jīng)腎臟排泄。舌下含化2.5～5mg，血藥濃度6min達(dá)峰值，半衰期45min，有效作用時(shí)間持續(xù)10～60min。 | |
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| 用于冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治療、預(yù)防與急救。 | |
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| 禁用于貧血、頭部創(chuàng)傷、腦出血、嚴(yán)重低血壓和血容量不足以及硝酸鹽類藥物敏感的患者。 | |
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| 1.慎用：(1)腦出血或頭顱外傷；(2)肥厚型及限制型心肌病；(3)心包填塞；(4)甲狀腺功能亢進(jìn)；(5)直立性低血壓；(6)孕婦及哺乳婦女；(7)顱內(nèi)壓增高、嚴(yán)重貧血慎用舌下給藥；(8)心肌梗死伴高血壓、心動(dòng)過速或心力衰竭、胃腸高動(dòng)力或吸收不良綜合征慎用緩釋劑。2.本藥可能引起反應(yīng)遲緩而影響操作機(jī)器或駕駛車輛，與酒精共用時(shí)此效應(yīng)更明顯。3.本藥氣霧劑溶液只能噴入口腔中而不能吸入。4.按不同患者的需要和耐受性調(diào)整用量。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn5.長期含服可產(chǎn)生耐藥性，停藥一周左右療效才恢復(fù)。6.大量或長期使用后需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸遞減用量，以防撤藥時(shí)心絞痛反跳。7.藥物過量可表現(xiàn)為口唇指甲發(fā)紺、眩暈、頭脹、氣短、明顯乏力、心率快而弱、發(fā)熱、甚至抽搐等。8.因藥物過量而發(fā)生低血壓時(shí)，應(yīng)抬高兩腿，以利靜脈血回流。如仍不能糾正，加用α受體激動(dòng)藥如去氧腎上腺素或甲氧明(不用腎上腺素)；如血中存在變性血紅蛋白，應(yīng)吸入高流量氧，重癥可靜脈注射亞甲藍(lán)。 | |
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| 不良反應(yīng)與硝酸甘油類似，包括：1.心血管系統(tǒng)：可有體位性低血壓(表現(xiàn)為眩暈、暈厥、面頰和頸部潮紅等)、心動(dòng)過速、多汗等。降壓過快可致心絞痛癥狀加重，極少發(fā)生心動(dòng)過緩。2.消化系統(tǒng)：可有口干、惡心、嘔吐等。3.其他：可有頭痛、煩躁、視力模糊、耳鳴、皮疹、剝脫性皮炎等。 | |
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| 1.片劑：異山梨酯，每次5～20mg，每天 3～4次；為減少耐藥性發(fā)生，可分別于上午7時(shí)，中午12時(shí)和下午5時(shí)口服。2.異山梨酯緩釋片，每次20mg，每隔12小時(shí)服1次；為防止耐藥性，可于上午8時(shí)和中午12時(shí)各服藥1次，需要時(shí)可增至每天4片或更多。3.膠囊：易順脈緩釋膠囊，每次20mg，每天 2～3次或每次40mg，每天1～2次。4.噴霧劑：易順脈口腔噴霧劑，向口腔內(nèi)噴1～3次，每次間隔30秒；異山梨酯噴霧劑，心絞痛1～3噴，每次隔30秒，噴入口腔；在急性心肌梗死或急性心衰時(shí)，開始可用1～3噴，在5min內(nèi)無反應(yīng)時(shí)可以再噴1次，如果在10min內(nèi)無改善，在嚴(yán)密血壓監(jiān)測(cè)下也可繼續(xù)噴入。導(dǎo)管引起的冠狀動(dòng)脈痙攣，在插入導(dǎo)管操作之前可噴1～2次。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn5.欣舒氣霧劑：對(duì)準(zhǔn)口腔按2～4下，可達(dá)有效劑量1.25～2.5mg。急救預(yù)防給藥，需要時(shí)即刻使用，治療給藥，每天3～4次。6.針劑：愛倍，藥物劑量可根據(jù)患者反應(yīng)調(diào)整給藥，一般有效劑量為每小時(shí)2～7mg。最優(yōu)溶度：5mg加入500ml的生理鹽水中或5%葡萄糖液中，振搖數(shù)次，得到50μg/ml濃度；為減少輸液量，可用輸液泵按每小時(shí)2～7ml(2～7mg)輸入。異山梨酯用法用量同愛倍。 | |
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| 1.與西地那非同用可引起嚴(yán)重的低血壓，嚴(yán)禁西地那非與一種硝酸鹽制劑同用。2.降壓藥或血管擴(kuò)張藥可使本藥的體位性降壓作用增強(qiáng)。3.本藥可增強(qiáng)三環(huán)類抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。4.本藥可使二氫麥角堿的血藥濃度升高，降壓作用加強(qiáng)。5.與乙酰膽堿、組胺合用時(shí)，療效可減弱。6.擬交感胺類藥(如去氧腎上腺素、去甲腎上腺素、腎上腺素或麻黃堿)可降低本藥的抗心絞痛效應(yīng)。7.酒精可加重本藥的不良反應(yīng)。 | |
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| 有學(xué)者認(rèn)為，所有硝酸酯類耐受性出現(xiàn)均與持續(xù)給藥有關(guān)，有時(shí)不得不使用更大劑量才能得到滿意的血流動(dòng)力學(xué)效果。耐受性的原因可能是藥物動(dòng)力學(xué)改變，或者是血管壁巰基釋放不足，從理論上后者可以用N-乙酰半胱氨酸或含巰基藥物糾正。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn但臨床尚無一致結(jié)論。為避免耐受性，最簡單的方法是低劑量間歇性給藥，以保證每天有一個(gè)無硝酸酯類的間隔時(shí)間，尤其適用于勞力性心絞痛的防治。 | |
