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| 一級分類：血液系統(tǒng)藥物 二級分類：抗血小板藥 三級分類： | |
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| 本藥是降血小板藥，其具體作用機(jī)制尚不明確，可能是通過減少巨核細(xì)胞過度成熟而減少血小板生成。高于降血小板劑量給藥時，本藥可抑制血小板聚集，機(jī)制是抑制環(huán)磷腺苷磷酸二酯酶活性，使血小板環(huán)腺昔-磷酸濃度下降。 | |
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| 本藥口服2.3～6.9周起效，1h達(dá)血藥峰值濃度，生物利用度為75%。食物可使本藥曲線下面積輕度減少，達(dá)峰濃度時間延遲2h。表觀分布容積為12L/kg。藥物大部分在肝臟代謝，已知4種有活性的代謝產(chǎn)物。本藥腎臟排泄率為72%～90%，3%～18%隨糞便排泄，總體清除率為9L/h。原形藥的血漿半衰期為1.3h，終末消除半衰期為76h。 | |
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| 1.對本藥過敏者。2.嚴(yán)重肝功能損害患者。 | |
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| 1.慎用 (1)心血管疾病患者。(2)腎功能不全(肌酸酐超過0.2mg/L)者。(3)輕、中度肝功能損害患者。2.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級，孕婦用藥須權(quán)衡利弊。3.藥物對哺乳的影響 尚不明確。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測 應(yīng)在治療第1周每隔2日及在達(dá)到維持劑量前至少每周1次監(jiān)測血小板計數(shù)。5.禁用其他治療方案(羥基脲、α干擾素)的患者可使用本藥。6.一日1.5～3mg的劑量對大多數(shù)患者有效。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng) 可見心悸(27%)、胸痛(8%)、心動過速(7%)、周圍性水腫(7%)、血管擴(kuò)張(1%～5%)、心力衰竭(1%～5%)、腦血管意外(1%～5%)、心肌梗死、心肌病、心臟肥大、完全性房室傳導(dǎo)阻滯、心包炎及心室顫動。在健康志愿者中有發(fā)生直立性低血壓的傾向。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 可見頭痛(44.5%)、暈眩(15%)、感覺異常(7%)、癲癇發(fā)作、夢魘及注意力渙散。3.呼吸系統(tǒng) 可見呼吸困難(11%)，有報道出現(xiàn)肺部浸潤、肺纖維化、肺動脈高壓及咳嗽。4.肌肉骨骼系統(tǒng) 可見肌無力(22%)。5.胃腸道 可見腹瀉(24%)、腹痛(17%)、惡心(15%)、胃腸脹氣(11%)、嘔吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃潰瘍及十二指腸潰瘍。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn6.血液 有報道出現(xiàn)貧血、血小板減少(血小板計數(shù)在7～14d內(nèi)開始下降)、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的個案報道。本藥對血紅蛋白、白細(xì)胞計數(shù)、網(wǎng)織紅細(xì)胞計數(shù)、凝血酶原時間(PT)及出血時間無顯著影響。7.皮膚 可見皮疹、蕁麻疹(8%)。 | |
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| 1.成人口服給藥 起始劑量為一次0.5mg，一日4次或一次1mg，一日2次。1周后可進(jìn)行劑量調(diào)整，但一周中日劑量最多增加0.5mg。最大劑量不超過一日10mg，單劑量不超過一次2.5mg。.肝功能不全時劑量 應(yīng)減量給藥。2.兒童口服給藥 用于6歲以上兒童，起始劑量為0.5mg，頓服。1周后可進(jìn)行劑量調(diào)整，但一周中日劑量最多增加0.5mg。最大劑量不超過一日10mg，單劑量不超過一次2.5mg。 | |
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| 1.本藥與茴香、小槲樹合用，抗凝作用增強(qiáng)，發(fā)生出血的危險增加。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)監(jiān)控嚴(yán)重出血的癥狀和體征。2.覆盆子、紅醋栗、墨角藻、睡菜、琉璃苣可增強(qiáng)抗血小板作用，與本藥合用發(fā)生出血的危險增加。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控嚴(yán)重出血的癥狀和體征。3.芹菜含香豆素衍生物成分(具有抗血小板作用)，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控出血的癥狀和體征。4.波爾多可能有抗血小板活性，與本藥合用增加出血的危險性。不推薦兩者合用，必需合用時應(yīng)當(dāng)維持衡量的波爾多攝入，密切監(jiān)測PT、過度出血的癥狀和體征。5.山金車、貓爪草、丁香油、姜黃素、益母草、山楂可抑制血小板聚集，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)測出血的癥狀和體征。6.黃芪可促進(jìn)纖維蛋白溶解、抑制血栓素A2合成、升高前列腺素I2濃度，與本藥合用，發(fā)生出血的危險增加。兩者應(yīng)避免合用，或在密切監(jiān)控出血的癥狀和體征下合用。為避免發(fā)生出血性并發(fā)癥，手術(shù)前應(yīng)停用黃芪。7.辣椒素可抑制血小板聚集、提高纖溶活性，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。兩者合用應(yīng)密切監(jiān)測出血的癥狀和體征，盡可能在使用本藥前控制辣椒素的攝入。8.蒲公英可抑制血小板聚集，所含維生素A可增強(qiáng)抗凝作用，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控出血的癥狀和體征。9.大蒜可減少血栓素B2、提高纖溶活性而抑制血小板聚集反應(yīng)，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。如使用本藥同時過多食用大蒜，應(yīng)監(jiān)測INR和(或)出血時間及嚴(yán)重出血的癥狀和體征。應(yīng)在選擇性外科手術(shù)前10d停止攝入大蒜。10.大黃減少血栓素A2合成，減少維生素K吸收，可增強(qiáng)本藥作用，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控出血的癥狀和體征。11.本藥與托西莫單抗(Tositumomab)合用，會導(dǎo)致嚴(yán)重而長期的血小板減少，增加出血的危險。兩者合用應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測活化部分凝血活酶時間、全血細(xì)胞計數(shù)、PT、過度出血的體征。12.丹參抑制環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(cAMP phosphodiesterase)、抑制血小板聚集，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險，應(yīng)避免兩者合用。13.黃芩可抑制血小板聚集、抑制凝血因子I轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控出血的癥狀和體征。14.繡線菊可抑制血小板功能，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控出血的癥狀和體征。15.甘草可抑制凝血酶、抑制血小板聚集反應(yīng)，可增強(qiáng)本藥作用，增加發(fā)生出血的危險。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控出血的癥狀和體征。16.卡法根可抑制環(huán)氧化酶，與本藥合用，發(fā)生出血的危險增加。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控出血的癥狀和體征。17.替伊莫單抗(Ibritumomab)與本藥合用，發(fā)生出血的危險增加，兩者合用應(yīng)監(jiān)控血小板計數(shù)。18.銀杏所含銀杏內(nèi)酯B可抑制血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險，應(yīng)避免兩者合用，或在密切監(jiān)控出血的癥狀和體征下合用。19.生姜可抑制血栓素合成酶及形成血栓素B2，提高前列環(huán)素濃度，與本藥合用增加發(fā)生出血的危險。兩者合用應(yīng)謹(jǐn)慎。20.小白菊可通過減少血栓素A2產(chǎn)生而抑制血小板聚集反應(yīng)，增強(qiáng)抗凝作用。與本藥合用，發(fā)生出血的危險增加。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控出血的癥狀和體征。21.月見草抑制血栓素B2產(chǎn)生，增強(qiáng)抗凝作用，與本藥合用，發(fā)生出血的危險增加。兩者合用須謹(jǐn)慎，應(yīng)密切監(jiān)控嚴(yán)重出血的癥狀和體征。22.硫糖鋁可降低本藥的吸收，應(yīng)避免兩者合用。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn | |
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