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一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗帕金森病藥 三級(jí)分類:作用于多巴胺能受體的藥物 | |
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硫丙麥角林、倍高利特、協(xié)良行、Celance | |
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本品屬于部分合成的麥角林類(ergoline)DA激動(dòng)劑。對(duì)D1-和D2-受體均有親和力,具有直接的多巴胺能活性。其作用強(qiáng)度比溴隱亭高10倍。將本品(0.1~15mg/d)作為L(zhǎng)-dopa的輔藥用于帕金森病患者時(shí),患者活動(dòng)不能和動(dòng)作困難的程度減輕,呈“關(guān)”狀態(tài)的時(shí)間縮短。當(dāng)培高利特平均劑量為每天2.5mg時(shí)。DA的需量可減少33%;當(dāng)平均劑量為每天4.6mg時(shí),DA的用量可減少78%。長(zhǎng)期使用本品時(shí),最佳療效出現(xiàn)在用藥后2~12個(gè)月,以后就向不佳的方向轉(zhuǎn)變。 | |
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口服吸收迅速,1~3h達(dá)血藥峰值,t1/2為12~24h,每次給藥后7天內(nèi)可完全清除,代謝產(chǎn)物隨尿排泄量平均為50%,經(jīng)呼吸道排出量為5%,其余的40%~50%隨糞便排出。 | |
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1.輔助性用于長(zhǎng)期左旋多巴治療效果減退出現(xiàn)的“開關(guān)”現(xiàn)象和“劑量終末”(end of dose)時(shí)的癥狀波動(dòng)。2.肢端肥大癥。3.催乳素瘤所引起的高催乳血癥。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn4.阻止分娩后泌乳。 | |
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1.參見溴隱亭。2.對(duì)本藥過敏者。3.對(duì)本藥或其他麥角衍生物過敏者禁用。 | |
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1.慎用:(1)心律不齊者:本藥可增加房性早搏及竇性心動(dòng)過速的危險(xiǎn)性;(2)精神疾病患者:本藥可使原有的精神錯(cuò)亂及幻覺加重。2.藥物對(duì)兒童的影響:兒童用藥的安全性與療效(尚不明確)3.藥物對(duì)老人的影響:研究顯示,本藥對(duì)老人無特殊影響,但用處有限。4.藥物對(duì)妊娠的影響:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中大劑量使用本藥對(duì)胎兒無不良作用。美國(guó)FDA妊娠分類為B類。5.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可抑制乳汁分泌,哺乳婦女不宜使用。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):用藥期間應(yīng)隨訪血壓。7.服藥后可有嗜睡或眩暈等反應(yīng),一般繼續(xù)治療后癥狀多可自行消失,故開始服藥期間不宜駕駛或從事有危險(xiǎn)性的工作。8.開始治療時(shí)常引起惡心、眩暈,可于睡前或臥床時(shí)服用首劑藥物,以提高患者的耐受性。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn一般繼續(xù)治療后這些癥狀可消失。9.進(jìn)餐時(shí)服藥可減輕胃部刺激和惡心,也可用多潘立酮治療。10.減少用量可減少或減輕某些不良反應(yīng)的發(fā)生率與嚴(yán)重程度。11.睡前服藥可使患者夜間翻身方便,減輕晨起少動(dòng)和肌緊張的癥狀。12.逾量的處理:可采取對(duì)癥及支持療法,如:(1)用藥用炭吸附,加速胃排空;(2)需要時(shí)可用抗心律失常藥;(3)用吩噻嗪類或其他安定鎮(zhèn)靜藥治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激癥狀;(4)監(jiān)護(hù)心功能。 | |
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1.不良反應(yīng)主要有惡心、嘔吐、便秘、眩暈、幻覺、鼻炎、動(dòng)作困難、精神錯(cuò)亂、嗜睡,首劑直立性低血壓及失眠。2.還會(huì)引起ECG改變、心悸以及無癥狀性心律失常。 | |
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開始2天口服每天0.05mg,繼后3天,每天增加0.1~0.15mg,連用12天,此后每3天增加每天0.25mg,直至達(dá)最高療效。一般常用維持量為每天3mg,3次分服,但亦可使用每天5mg。 | |
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1.多巴胺拮抗劑,如吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類和甲氧氯普胺可降低本品療效。與抗高血壓藥物合用應(yīng)注意直立性低血壓的可能。2.與左旋多巴合用,可能引起或加重患者已存在的精神錯(cuò)亂狀態(tài)、幻覺以及運(yùn)動(dòng)障礙等。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn | |
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該藥和麥角乙脲的作用和用法基本相同,不良反應(yīng)較少、藥效高,有逐漸取代溴隱亭的趨勢(shì)。 | |