中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\抗震顫麻痹藥
|
英文名 |
Pergoline Meslate
|
漢語拼音 |
|
別名 |
|
藥物組成 |
|
性狀 |
本品為甲磷酸鹽,其鹽基為結(jié)晶,熔點:206-209℃,熔融同時分解。
|
功效 |
|
主治 |
(1)主要用于左旋多巴/卡比多巴治療帕金森氏病的輔助治療。
(2)高泌乳素血癥。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本品為麥角堿衍生物,多巴胺D2受體的激動劑,對多巴胺D1受體也有微弱的激動作用。每毫克的甲磷酸培高利特的活性大于每毫克溴隱亭的活性10倍到1000倍。治療帕金森氏病時,推測是直接刺激了黑質(zhì)紋狀體系統(tǒng)突觸后神經(jīng)的多巴胺受體。與多巴胺合用,可減少后者用量并減少其副作用的發(fā)生率。能抑制垂體前葉釋放泌乳素,降低血清泌乳素含量。
|
體內(nèi)過程 |
由于缺乏敏感的方法檢測單劑量口服本品后的血藥濃度,因此沒有完整的藥代動力學的數(shù)據(jù)。與人血漿蛋白結(jié)合率約為90%。主要以原形經(jīng)腎排出。
|
劑型 |
片劑
|
規(guī)格 |
片劑:50μg、100μg、250μg。
|
用法用量 |
帕金森氏。嚎诜,最初兩天劑量為每日50μg;然后每隔3天每日增加100μg或150μg;至少用12日后,每3天可進一步增加250μg至理想的治療劑量。臨床研究中平均日劑量為3mg,超過日劑量5mg的臨床效果尚沒有被評價。通常每日劑量分3次服用。在調(diào)整劑量期間,同時服用的左旋多巴劑量應(yīng)適當降低。
高泌乳素血癥:口服,起始劑量為每日25-50μg,每兩周調(diào)整一次劑量,每日極量為100-150μg。
|
不良反應(yīng) |
可見全身疼痛、腹痛、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、消化不良、運動障礙、幻覺、嗜睡、鼻炎、呼吸困難、復(fù)視。其他還見失眠、精神錯亂、乏力、皮膚瘙癢、低血壓、房性早搏和竇性心律失常。
|
注意事項 |
(1)對本藥或其他麥角堿衍生物過敏者禁用。
(2)孕婦、哺乳期婦女和兒童不宜使用,應(yīng)用時權(quán)衡利弊。
(3)心臟病患者和有精神病史的患者應(yīng)慎用。
(4)應(yīng)用時須在醫(yī)生指導(dǎo)下,從小劑量開始,逐步增加至最佳劑量。突然停藥可出現(xiàn)幻覺和精神錯亂,應(yīng)逐漸停藥。
(5)在用藥前3-4周注意體位性低血壓的發(fā)生。與抗高血壓藥合用應(yīng)監(jiān)測血壓。
(6)每日超過5000μg劑量的治療效果尚未做系統(tǒng)評價。
(7)多巴胺拮抗劑,如吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類和胃復(fù)安可降低本品效果。
(8)由于本品蛋白結(jié)合率高(90%),與影響蛋白結(jié)合的藥物同時使用時應(yīng)注意。
(9)藥物過量時應(yīng)對癥支持治療和心臟監(jiān)護。維持動脈血壓,如果存在中樞興奮癥狀,可用吩噻嗪類或丁酰苯類精神抑制劑。
|
貯藏 |
置室溫(15-30℃),密閉,干燥處保存。
|
備注 |
|