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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：鎮(zhèn)痛藥物 三級分類：強鎮(zhèn)痛藥 | |
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| 多瑞吉、枸櫞酸芬太尼、Durogesic、FentanylCitrate、Sublimaze | |
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| 1.貼劑：25μg，50μg，75μg，100μg；2.注射劑：0.05mg(1ml)，0.1mg(2ml)。 | |
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| 芬太尼為阿片受體激動劑，屬強效的麻醉性鎮(zhèn)痛藥。其作用機制至今尚未充分了解�？赡苁峭ㄟ^作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的阿片受體而起效。并已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動傳遞，發(fā)揮競爭性抑制作用，從而解除對疼痛的感受和伴隨的心理行為反應(yīng)。本藥的作用機制與嗎啡相似，但作用強度為嗎啡的60～80倍。與嗎啡和哌替啶相比，其作用迅速，維持時間短，不釋放組胺，對心血管功能影響小，能抑制氣管插管時的應(yīng)激反應(yīng)。芬太尼對呼吸的抑制作用弱于嗎啡，但靜脈注射過快也易抑制呼吸。有成癮性。其呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用可被納洛酮拮抗。 | |
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| 口服可經(jīng)胃腸吸收，但臨床一般采用注射給藥。靜脈注射1min即起效，4min達(dá)高峰，作用持續(xù)30～60min。肌內(nèi)注射約7～8min起產(chǎn)，可維持1～2h。肌內(nèi)注射生物利用度67%，蛋白結(jié)合率80%�？赏高^胎盤屏障。分布容積為3.5～5.9L/kg，清除率為每分鐘11～21ml/kg。主要在肝臟代謝，約10%的原形藥與代謝產(chǎn)物由腎臟排出。半衰期約3.7h。本藥透皮貼劑可持續(xù)72h系統(tǒng)地釋放芬太尼，釋放速率保持恒定。在開始使用透皮貼劑時，血清芬太尼的濃度逐漸增加，在12～24h內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定，并在此后保持相對穩(wěn)定達(dá)直至72h。芬太尼的血清濃度一般在首次使用透皮貼劑后的24～72h內(nèi)達(dá)到峰值。血清濃度與透皮貼劑的大小成正比。在持續(xù)使用同樣大小的72h貼劑時，血清濃度保持穩(wěn)定。使用透皮貼劑時，皮膚溫度升高可使血清芬太尼濃度升高，當(dāng)皮膚溫度升至40℃時，血清芬太尼濃度可能提高約1/3。取下透皮貼劑后血清芬太尼濃度逐漸下降，大約17(13－22)h內(nèi)下降50%。與靜脈注射相比，通過皮膚持續(xù)吸收芬太尼的方法，其藥物濃度的降低比靜脈注射法緩慢。 | |
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| 1.適用于各種疼痛及外科、婦科等手術(shù)后及手術(shù)過程中的鎮(zhèn)痛，也可用于防止或減輕手術(shù)后出現(xiàn)的譫妄。2.還可與麻醉藥合用，作為麻醉輔助用藥。3.與氟哌利多配伍制成“安定鎮(zhèn)痛劑”，用于大面積換藥及進行小手術(shù)。4.芬太尼透皮貼劑適用于須持續(xù)應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥的癌癥痛或慢性疼痛患者，而這些患者的疼痛用解熱鎮(zhèn)痛藥、阿片類合劑、甾類鎮(zhèn)痛藥或間斷給以短效的阿片類鎮(zhèn)痛劑不能有效控制時。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 1.慎用：(1)心律失�；颊�；(2)胃腸道手術(shù)后蠕動功能未恢復(fù)者；(3)驚厥或有驚厥史的患者；(4)精神失常有自殺傾向者；(5)腦外傷‘顱內(nèi)高壓或顱內(nèi)病變者(可使呼吸抑制或顱內(nèi)壓升高更嚴(yán)重，給藥后瞳孔縮小，對光反射不明，可因而延誤確診)；(6)肝腎功能不全者；(7)甲狀腺功能低下者；(8)惡病質(zhì)者；(9)兒童、老年人；(10)孕婦。2.藥物對兒童的影響：兒童對本藥清除緩慢，半衰期延長，容易引起呼吸抑制，故用量應(yīng)低于常用量。此外，12歲以下兒童或18歲以下體重不足50kg的患者應(yīng)慎用透皮貼劑。3.藥物對老人的影響：老年患者對本藥清除緩慢，半衰期延長，容易引起呼吸抑制，故用量應(yīng)低于常用量。4.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)可使腦脊液壓升高。(2)可使膽道括約肌收縮，膽管內(nèi)壓上升。(3)可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。(4)可使血清堿性酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定出現(xiàn)假陽性升高，故需停用本藥24h以上才能進行前述項目的測定。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：給藥過程中應(yīng)監(jiān)測呼吸和循環(huán)功能，尤以呼吸最為重要。6.本藥為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理條例來進行管理。7.本藥的藥液有一定的刺激性，不得誤入氣管支氣管，也不得涂敷于皮膚和黏膜表面。8.氟哌利多2.5mg和芬太尼0.05mg的混合液肌內(nèi)注射，可使患者保持安靜，對外界環(huán)境漠不關(guān)心，但仍能合作，故常小量肌內(nèi)注射用于麻醉前給藥。9.在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上才能給予本藥，且應(yīng)先小劑量(常用量的1/4)試用。10.使用透皮貼劑時，用藥部位應(yīng)選在鎖骨下胸部潔凈處，最好選在無毛發(fā)的部位。11.使用貼劑的患者，其他阿片類及鎮(zhèn)靜藥用量應(yīng)減少1/3。12.發(fā)熱可增加貼劑中芬太尼的釋放及皮膚通透性，故發(fā)熱患者貼劑劑量應(yīng)減少1/3。13.使用貼劑者在停藥后，血清藥物濃度逐漸下降，所以出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的患者應(yīng)在停用貼劑后繼續(xù)觀察24h。14.使用貼劑的患者，嚴(yán)禁駕車或操作機器。15.戒斷癥狀處理原則是逐漸停藥，用量遞減，或改用二苯甲烷類藥(如美沙酮)作過渡。16.硬膜外給藥用于鎮(zhèn)靜時，可引起全身瘙癢，作用持續(xù)3.3～6.7h后，仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能，應(yīng)及時處理。17.逾量時的征象，較多見的有：(1)神智恍惚、激動不安、思路紊亂，提示中樞神經(jīng)供氧不足。(2)皮膚濕冷、血壓降低、心動過緩，提示循環(huán)虛脫。(3)呼吸頻率慢、每分通氣量不足，提示已發(fā)生呼吸抑制。(4)困倦、暈眩疲乏、瞳孔縮小，常提示藥效尚未完全消失。18.過量中毒的處理：出現(xiàn)肌肉強直者，可用肌松藥或嗎啡拮抗藥(如納洛酮、烯丙嗎啡等)對抗；呼吸抑制時立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要時亦可用嗎啡的特效拮抗藥，如靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg；心動過緩者可用阿托品治療；芬太尼與氟哌利多合用產(chǎn)生的低血壓，可用輸液、擴容等措施處理，無效時可采用升壓藥，但禁用腎上腺素。 | |
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| 1.一般不良反應(yīng)與嗎啡相似，有眩暈、惡心、嘔吐等。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn2.長期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，但成癮性較弱。3.大劑量或靜脈注射可能產(chǎn)生胸壁肌強直。可用納洛酮或肌松藥對抗。靜脈注射過快時，可出現(xiàn)呼吸抑制和延遲性呼吸抑制。 | |
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| 1.麻醉前給藥：于麻醉誘導(dǎo)前30～60min肌內(nèi)注射0.05～0.1mg。2.麻醉輔助或麻醉誘導(dǎo)：成人首次靜脈注射0.05～0.1mg。每隔2～3min重復(fù)給藥1次，直到效果滿意。危重患者和老年人用量應(yīng)減量至0.025～0.05mg。麻醉輔助維持量0.025～0.05mg，靜脈注射或肌內(nèi)注射。3.靜脈復(fù)合麻醉：首次劑量可達(dá)0.2～0.3mg，總劑量可達(dá)0.5～2mg。4.本品比嗎啡更具有脂溶性：靜脈注射100μg后幾乎立即起效，但最大的鎮(zhèn)痛作用和呼吸抑制幾min不可能出現(xiàn)。平均持效時間為30～60min，術(shù)前未給藥者，鎮(zhèn)痛作用僅能持續(xù)10～20min，如加量50μg則可使疼痛減輕達(dá)4～6h。5.各種劇痛：一般肌內(nèi)注射每次0.1mg。6.兒童用藥：2歲以下禁用，2～12歲按體重給予0.002～0.003mg/kg。7.對難治性慢性疼痛：可使用透皮貼膏，每小時可用25～100μg。 | |
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| 1.與中樞抑制藥，如催眠鎮(zhèn)靜藥(巴比妥類、地西泮等)、抗精神病藥(如吩噻嗪類)、其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥以及全麻藥等有協(xié)同作用，合用時應(yīng)慎重并適當(dāng)調(diào)整劑量。2.利托那韋會增加本藥的毒性(如中樞抑制、呼吸抑制)。3.與肌松藥合用時，肌松藥的用量應(yīng)相應(yīng)減少。肌松藥能解除本藥引起的肌肉僵直，但有呼吸暫停時，又可使呼吸暫停的持續(xù)時間延長，此時應(yīng)識別呼吸暫停是中樞性的、外周性的、還是由本藥所致。4.本藥不宜與單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、反苯環(huán)丙胺)合用，否則會發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥，臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發(fā)紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡。5.與M膽堿受體阻斷藥(尤其是阿托品)合用時，不僅使便秘加重，還可有麻痹性腸梗阻和尿潴留的危險。6.靜脈注射硫酸鎂后的中樞抑制(尤其是呼吸抑制和低血壓)作用，會因同時使用本藥而加劇。7.與80%的氧化亞氮合用，可誘發(fā)心率決而不行慢，在心肌收縮力減弱、心排血量減少，左室功能欠佳時尤其明顯。8.與西布曲明合用，有發(fā)生5-羥色胺綜合征(高血壓、體溫降低、肌陣攣等)的危險。9.用本藥后再使用胺碘酮可增加心血管并發(fā)癥(如心排出量降低)，其機制尚不清楚。10.與納曲酮(麻醉藥拮抗藥)合用可能會引起急性阿片戒斷癥狀。11.納洛酮等能拮抗本藥的呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用。12.利福布汀可增加本藥的代謝，從而降低芬太尼的作用效果。13.與鈣離子通道拮抗藥及腎上腺素β受體阻滯藥合用，可引起嚴(yán)重的低血壓，其機制尚不清楚。 | |
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| 本品鎮(zhèn)痛時間雖短，但清除半衰期長，反復(fù)用藥有蓄積作用。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn因此，臨床重復(fù)應(yīng)用時應(yīng)注意給藥劑量和用藥時間間隔。有強成癮性、不宜長期使用。 | |
