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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:青霉胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

青霉胺

青霉胺副作用;別名:D-鹽酸青霉胺、二甲基半胱氨酸、D-青霉胺;青霉胺適應(yīng)癥:用于肝豆?fàn)詈俗冃,作用比二巰基丙醇強(qiáng);對(duì)鉛、汞中毒亦有解毒作用,但不及依地酸鈣鈉及二巰丙磺鈉;還用于某些免疫性疾病,如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。用于自身免疫性慢性活動(dòng)性肝炎。;青霉胺藥理學(xué)作用:本品為青霉素的降解產(chǎn)物,是含有巰基的氨基酸,是銅、汞、和鋁的有效絡(luò)合劑,并能促使這些金屬從腎臟排泄。用于肝豆?fàn)詈俗冃?/a>病,用藥后可使尿銅排泄增加5~20倍,而改善癥狀,作用比二巰丙醇強(qiáng);對(duì)汞中毒也有解毒作用,但不及依地酸鈣鈉和二巰丙磺酸鈉,以用N-乙酰-DL青酶胺為好。此外,可用于治療某些免疫性疾病,如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。本品是一種含巰基的氨基酸,能斷裂二硫鍵,分解巨球蛋白和類風(fēng)濕因子,使免疫復(fù)合物去聚合,且抑制免疫球蛋白的分泌,從而減少免疫復(fù)合物在補(bǔ)體參與下造成的肝細(xì)胞損害。此外,還能抑制脯氨酸酶的羥化作用,抑制肝內(nèi)前膠原纖維轉(zhuǎn)變?yōu)槟z原纖維,有防止肝臟纖維化的作用。本品尚有明顯的排銅作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗豆?fàn)詈俗冃运?nbsp;三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Penicillamine
 藥品別名
D-鹽酸青霉胺、二甲基半胱氨酸、D-青霉胺
 藥物劑型
片劑:0.125g,0.25g。
 藥理作用
本品為青霉素的降解產(chǎn)物,是含有巰基的氨基酸,是銅、汞、和鋁的有效絡(luò)合劑,并能促使這些金屬從腎臟排泄。用于肝豆?fàn)詈俗冃?/a>病,用藥后可使尿銅排泄增加5~20倍,而改善癥狀,作用比二巰丙醇強(qiáng);對(duì)汞中毒也有解毒作用,但不及依地酸鈣鈉和二巰丙磺酸鈉,以用N-乙酰-DL青酶胺為好。此外,可用于治療某些免疫性疾病,如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。本品是一種含巰基的氨基酸,能斷裂二硫鍵,分解巨球蛋白和類風(fēng)濕因子,使免疫復(fù)合物去聚合,且抑制免疫球蛋白的分泌,從而減少免疫復(fù)合物在補(bǔ)體參與下造成的肝細(xì)胞損害。此外,還能抑制脯氨酸酶的羥化作用,抑制肝內(nèi)前膠原纖維轉(zhuǎn)變?yōu)槟z原纖維,有防止肝臟纖維化的作用。本品尚有明顯的排銅作用。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收良好,1h達(dá)血藥濃度峰值;分布至全身各部,以血漿和皮膚中最高,可通過胎盤;與蛋白結(jié)合后可進(jìn)入關(guān)節(jié)滑膜液,其濃度為血漿濃度的50%~80%;少量可儲(chǔ)存于組織中,在不同的組織和器官中存留的時(shí)間不同,在富含膠原和彈性蛋白的組織中存留較久t1/2為90h,停藥后3個(gè)月血漿中還可測出本品;經(jīng)肝臟代謝,由腎臟排泄,24h排出80%。
 適應(yīng)證
用于肝豆?fàn)詈俗冃,作用比二巰基丙醇強(qiáng);對(duì)、汞中毒亦有解毒作用,但不及依地酸鈣鈉二巰丙磺鈉;還用于某些免疫性疾病,如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。用于自身免疫性慢性活動(dòng)性肝炎。
 禁忌證
1.對(duì)本品過敏者、哺乳者、腎功能不全者禁用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn2.對(duì)青霉素類過敏者、粒細(xì)胞缺乏癥者、再生障礙性貧血者、肌無力、紅斑狼瘡者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:嚴(yán)重皮膚、肝臟、血液病者。2.用藥前應(yīng)做皮試。
 不良反應(yīng)
1.本品為青霉素的衍生物,與青霉素有交叉過敏反應(yīng),可先用小劑量脫敏。2.不良反應(yīng)輕微,可長期服用,偶有皮疹、味覺障礙、白細(xì)胞和血小板減少、蛋白尿等。偶可引起頭痛、咽痛、乏力、惡心、腹痛、腹瀉等反應(yīng)。3.長期服用,可引起視神經(jīng)炎(由于抗吡哆醛所致,可用維生素B6治療)。4.對(duì)腎臟有刺激作用,可出現(xiàn)蛋白尿及腎病綜合征。
 用法用量
1.治療肝豆?fàn)詈俗冃圆。洪_始每天250mg,分2次服用,以后每隔數(shù)日增加250mg,直至每天2g,分3次服用,1個(gè)月后減至每天1g長期服用,癥狀改善后可間歇給藥。2.鉛、汞中毒:用量為每天1g,分4次服,5~7天為1個(gè)療程。停藥2天開始下1個(gè)療程。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn一般可用1~3個(gè)療程。3.免疫性疾病:成人用量為每天1.5~1.8g,分3~4次服用,可用6個(gè)月以上。以上均宜空腹服用?诜鹤陨砻庖咝月曰顒(dòng)性肝炎,每天3次,每次0.1~0.3g,6個(gè)月為1個(gè)療程;肝豆?fàn)詈俗冃,成人每?次,每天總量20~25mg/kg,癥狀緩解后改為間歇服藥,但需終身服用,劑量大小以每天尿銅排出量達(dá)0.2mg為準(zhǔn)。兒童每天3次,每天總量20mg/kg。
 藥物相應(yīng)作用
本品可加重抗瘧藥、金制劑、免疫抑制劑、保泰松對(duì)造血系統(tǒng)和腎臟的不良反應(yīng);與鐵劑合用,可使本品吸收減少2/3,故宜在服鐵劑前2h口服,以免降低本品療效;本品是維生素B6拮抗劑,應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)提前給予維生素B6每天30~60mg,防止青霉胺的肝毒性反應(yīng);與地高辛同用,會(huì)明顯降低后者的血漿濃度;與含氫氧化鋁或氫氧化鎂的復(fù)方抗酸藥合用,本品的吸收減少,如果必須合用,最好將兩藥間隔2h;與吡唑類藥合用,可使后者的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)增加;與胃腸消化藥物合用,能降低青霉胺的吸收,應(yīng)間隔2h服藥;絳礬與本品發(fā)生螯合反應(yīng),使青霉胺胃腸道吸收減少;與食物同服,可使本品吸收減少50%。
 專家點(diǎn)評(píng)
目前仍是治療各型肝豆?fàn)詈俗冃?Wilson)病的首選藥物。無癥狀患者亦可長期服用維持量。該藥由于對(duì)組織驅(qū)銅作用遲緩,故不適用于腹型肝豆?fàn)詈俗冃缘燃毙孕突蛑匕Y,晚期患者。臨床應(yīng)用本品治療肝纖維化,但療效不肯定,不良反應(yīng)多。該藥能抑制該酶的活性,使新分泌出來的膠原不能相互交聯(lián),它對(duì)肝豆?fàn)詈俗冃杂休^好的療效,但對(duì)其他原因所致肝纖維化無明顯療效,且長期應(yīng)用副作用較大。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
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