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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：鎮(zhèn)痛藥物 三級分類：其他 | |
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| 鞘內(nèi)滴注劑：20ml (25mg/ml)；1ml (100mg/ml)；2ml (100mg/ml)；5ml(100mg/ml)。 | |
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| 本品為含有3個二硫鍵和25個氨基酸的多肽。本品與位于脊髓背角淺層的初級傷害性傳入神經(jīng)上的N-型鈣通道結合，抑制初級傳人神經(jīng)末梢興奮性遞質(zhì)的釋放，具有抗傷害感受作用。本品不與阿片受體結合，其藥理作用也不被阿片受體拮抗劑所阻斷。在動物模型中，本品可改變阿片引起的胃腸動力降低，但不能改善嗎啡引起的呼吸抑制。給大鼠鞘內(nèi)注射本品，同時給予嗎啡、巴氯芬或可樂定，鎮(zhèn)痛作用增強。本品與嗎啡合用，不能防止大鼠對嗎啡的耐受性。 | |
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| 慢性疼痛患者鞘內(nèi)滴注本品1～10mg，1h后腦脊液中藥代動力學顯示，藥時曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax)呈劑量依賴性，表觀分布容積為(155±263)ml，清除率(CL)為(0.38±0.56)ml/min，消除半衰期(t1/2)為(4.6±0.9)h。本品血漿蛋白結合率為50%，表觀分布容積與腦脊液體積相近(140ml)。本品可被內(nèi)肽酶和肽鏈端解酶切開，本品進如入體循環(huán)后可被存在于多種器官中的肽酶/蛋白酶溶蛋白性裂解，成為肽類片段或游離氨基酸。經(jīng)尿液排出的原藥不足1%。 | |
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| 本品用于適合鞘內(nèi)注射并且對其他治療(如全身鎮(zhèn)痛藥、輔助治療或鞘內(nèi)注射嗎啡)不能耐受或無效的嚴重慢性疼痛患者。 | |
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| 1.對本品及其中成分過敏者禁用。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn2.正在接受能增加鞘內(nèi)給藥危險的其他治療的患者禁用。3.有精神病史的患者應避免使用。4.微量輸液泵部位感染患者、未控制的出血患者及椎管阻塞影響腦脊液循環(huán)的患者禁用。 | |
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| 1.本品生殖毒性分級為C，只有當可能的受益高于危險時方可用于孕婦。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女使用本品應根據(jù)藥物對母體的重要性確定停止哺乳或停止用藥。2.使用本品期間，從事危險活動、需要集中精力或運動協(xié)調(diào)性工作(如機械操作、駕車)應謹慎。3.與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用應謹慎，由于可能的累加效應，本品劑量應進行調(diào)整。4.兒童用藥安全性尚未評價。5.老年人用藥應謹慎，從低劑量開始使用。6.超過最高推薦劑量，臨床表現(xiàn)為藥理作用增強(如共濟失調(diào)、眼球震顫、頭暈、木僵、脊柱肌陣攣、混亂、鎮(zhèn)靜、低血壓、言語困難、惡心、嘔吐)。本品無特效解毒劑，出現(xiàn)藥物過量應采取支持治療直到癥狀緩解。本品不與阿片受體結合，因此其藥理作用不能被阿片受體拮抗劑所阻斷。出現(xiàn)低血壓后，可采用臥位，必要時給予升壓藥。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn7.原藥2～8℃冷藏保存，稀釋液2～8℃冷藏可保存24h，避免冷凍，避光。 | |
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| 發(fā)生率5%以上的不良反應如下。1.全身：無力、頭痛、疼痛、發(fā)熱。2.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、食欲減退。3.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、嗜睡、混亂、共濟失調(diào)、異常步態(tài)、記憶缺陷、張力過高、焦慮、語言障礙、失語癥、眼球震顫、感覺遲鈍、幻覺、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、眩暈。4.特異感覺：視覺異常。5.泌尿生殖系統(tǒng)：尿潴留。 | |
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| 鞘內(nèi)滴注，初始劑量根據(jù)患者情況而定，最高初始劑量為2.4mg/天(0.1mg/h)，以后劑量可提高但每周不超過2～3倍，直到第21天時達到最高推薦劑量19.2mg/天(0.8mg/h)。通過調(diào)整給藥泵的滴速達到確定的給藥劑量。劑量的調(diào)整應根據(jù)患者的疼痛程度及不良事件的發(fā)生情況而定，在臨床試驗中，21天時的平均藥物劑量為6.9～19.2mg/天(0.29～0.8mg/h)。本品可采用劑量可調(diào)的植入式自動定時給藥泵或外置式微量輸液泵及導管鞘內(nèi)滴注�？墒褂梦聪♂尩脑幰�(25mg/ml，每支20ml)或稀釋液(100mg/ml，每支1ml、2ml或5ml，用0.9%氯化鈉注射液稀釋)。 | |
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| 本品與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用，可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良事件(如頭暈、混亂)的發(fā)生率升高。醫(yī)學.全在線www.gydjdsj.org.cn | |
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