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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：神經(jīng)細胞活化劑及營養(yǎng)藥物 三級分類：其他 | |
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| 本藥是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩膽堿神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解，而促進膽堿能神經(jīng)傳導。動物實驗結(jié)果表明，本藥能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應。因此，本藥可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。此外，本藥還可減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成，而淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特征之一。 | |
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| 本藥口服后吸收迅速而完全，約1h達到血漿峰濃度。血漿蛋白結(jié)合率約為40%，容易透過血-腦脊液屏障，表觀分布容積為1.8～2.7L/kg。本藥主要在肝臟內(nèi)通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1.4～1.7h。主要以代謝物通過腎臟排泄，僅有小于1%的藥物經(jīng)糞便排泄。 | |
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| 治療輕、中度阿爾茨海默病性癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。 | |
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| 1.慎用：(1)病竇綜合征或伴有嚴重心律失常患者；(2)潰瘍病患者；(3)有呼吸系統(tǒng)疾病病史或正在發(fā)病的患者，如哮喘或阻塞性肺疾患；(4)尿道梗阻和痙攣者；(5)正在使用其他擬膽堿和抗膽堿藥的患者；(6)糖尿病患者。2.藥物對妊娠的影響：動物實驗表明，本藥無致畸作用，但人類妊娠時服用的安全性未明，該藥僅在對胎兒的益處超過危害時才能應用于妊娠婦女。美國FDA的妊娠分類為B類。3.藥物對哺乳的影響：本藥能否從人體乳汁中分泌目前尚不清楚，服用本藥的患者應停止哺乳喂養(yǎng)。 | |
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| 1.胃腸道：常見惡心、嘔吐，腹瀉、食欲減退、消化不良等。2.神經(jīng)系統(tǒng)：常見眩暈、頭痛、困倦、疲勞、無力、震顫、激動、失眠、精神錯亂、抑郁等。3.心血管系統(tǒng)：罕見房室傳導阻滯和高血壓。4.泌尿生殖系統(tǒng)：常見泌尿道感染，偶見尿失禁。5.呼吸系統(tǒng)：常見上呼吸道感染。6.皮膚：常見出汗增加，國外有發(fā)生Steven－Johnson綜合征的報道。 | |
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| 口服給藥：1.起始劑量：每次1.5mg，每天2次。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn2.遞增劑量：如患者服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可增至每次3mg，每天2次；當患者繼續(xù)服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可逐漸增加至每次4.5mg，以至每次6mg，每天2次。治療中出現(xiàn)不良反應(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降，應將每天劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。3.維持劑量：每次1.5～6mg，每天2次。獲得最佳療效的患者應維持其最高的、且耐受良好的劑量。4.最高推薦劑量：每次6mg，每天2次。均與早、晚餐同服。 | |
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| 1.此藥可以增強肌肉松弛藥的肌肉松弛效果。2.與擬膽堿藥物及其他膽堿酯酶抑制劑聯(lián)用可能會發(fā)生協(xié)同效應。3.本藥可干擾抗膽堿藥的治療作用。4.尼古丁可使卡巴拉汀的口服清除率升高23%。5.與食物同服可使本藥吸收時間延長90min，血藥峰濃度降低。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 目前對于該藥治療的研究有大約40項，有5000多例病人入選研究，初步研究結(jié)果表明，該藥對于病人的認知功能、精神狀態(tài)都有積極的影響，其療效至少在1年內(nèi)是明顯的，但更長期療效有待觀察。該藥也已經(jīng)由SFDA批準應用于臨床。 | |
