【藥品名稱】
通用名：鹽酸格拉司瓊注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Granisetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Zhusheye
本品主要成份為：鹽酸格拉司瓊。其化學名稱為：1-甲基-N-(內(nèi)向-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】
無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。
【藥代動力學】
健康受試者靜注本品20?g/kg或40?g/kg后，平均血漿峰濃度分別為13.7?g/kg和42.8?g/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn本品在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后，再共軛形成結(jié)合產(chǎn)物，本品通過糞便和尿液排泄。
【適應(yīng)癥】
用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【用法用量】
靜脈注射。
成人：通常為3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應(yīng)超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥1～2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過9mg。肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
常見不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn
【禁忌】
（1)對本品或有關(guān)化合物過敏者禁用。
（2)胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)孕婦除非必需外，不宜使用。
（2)哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】
對兒童不推薦使用。
【老年患者用藥】
老年人無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
【藥物過量】
利福平等肝酶誘導劑可降低本品血藥濃度，療效減弱。
【規(guī)格】
（1)1ml：1mg （2)3ml：3mg（以C18H24N4O計算)
【貯藏】
遮光，密閉在30℃以下保存。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址：
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