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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：放療化療解毒劑 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 阿米福汀、依硫磷酸鈉、Ethyol、Fasteamine、Gammaphos | |
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| 本品體內(nèi)代謝產(chǎn)物WR-1065能與氧自由基結(jié)合并使之失活，同時(shí)激活鉑類(lèi)化合物及烷化劑。其抗輻射作用可能與降低組織氧含量，改變組織耗氧和細(xì)胞氧代謝有關(guān)。本品還能增強(qiáng)細(xì)胞毒藥物的治療選擇性，保護(hù)正常組織抵抗烷化劑、鉑類(lèi)化合物、蒽環(huán)類(lèi)抗生素、紫杉類(lèi)藥物的細(xì)胞毒性。研究表明，本品還能刺激骨髓發(fā)育不良患者的骨髓前體，增強(qiáng)其抗毒能力，降低烷化劑的誘變作用。另外，本品具有稀釋痰液作用。 | |
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| 本品口服無(wú)效，經(jīng)患者靜脈注射本品740mg/m2或90mg/m2，15min平均最大血藥濃度分別為0.1mmol/L、0.235mmol/L。本品在體內(nèi)脫磷酸化轉(zhuǎn)變成其活性代謝產(chǎn)物WR-1065和一種無(wú)機(jī)磷酸鹽，被正常組織和腫瘤細(xì)胞吸收。本品以雙相衰減模式從血漿中迅速被清除，清除率為每分鐘2.17L，半衰期很短，約0.9min。大部分以原形和主要代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄。 | |
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| 主要用于腫瘤放療和細(xì)胞毒性藥物化療時(shí)的正常組織保護(hù)。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
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| 對(duì)正在接受抗高血壓藥物治療的患者，使用本品前須停藥24h，對(duì)于可能受到低血壓損害的患者則禁用。 | |
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| 在應(yīng)用順鉑等藥物之前5～15min給予本品，對(duì)正常組織的保護(hù)作用最強(qiáng)。 | |
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| 1.低血壓：一般無(wú)明顯癥狀。注射本品期間，必須監(jiān)測(cè)血壓，若收縮壓降至正常范圍以下，應(yīng)暫時(shí)停藥，若血壓在5min內(nèi)恢復(fù)正常且無(wú)任何不適，方可繼續(xù)注射。2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、金屬味感，劑量較大時(shí)常發(fā)生，婦女更易出現(xiàn)嘔吐、嗜睡。在使用本品之前，應(yīng)給予常規(guī)止吐劑，尤其是對(duì)接受催吐強(qiáng)烈的順鉑之類(lèi)抗腫瘤藥物的患者更應(yīng)如此。3.低血鈣：與給藥劑量有關(guān)，可致患者手足抽搐。對(duì)易發(fā)生低血鈣的患者應(yīng)檢測(cè)血清鈣水平，必要時(shí)補(bǔ)充鈣劑。4.其他反應(yīng)：發(fā)熱、皮疹、全身不適、寒戰(zhàn)。必要時(shí)可對(duì)癥處理。 | |
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| 靜脈注射：在給予抗腫瘤藥物或放射治療前30min，緩慢靜脈注射15min，初始劑量為910mg/m2。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
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| 本品與順鉑不相容，并能降低表柔比星與血漿蛋白的結(jié)合率。此外，本品能增加卡鉑的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)，并可增加終末半衰期。這可能與氨磷汀引起的短暫性低血壓，使腎小球?yàn)V過(guò)率降低有關(guān)。 | |
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| 一項(xiàng)大規(guī)模隨機(jī)研究中，242例Ⅲ期和Ⅳ期卵巢癌患者隨機(jī)分組，每3周時(shí)用100mg/m2順鉑和1000mg/m2環(huán)磷酰胺(對(duì)照組)治療，或在給予環(huán)磷酰胺前輸注910mg/m2氨磷汀，歷時(shí)15min(治療組)，劑量增減視血液毒性而定，待臨床癥狀完全緩解后輔助性剖腹術(shù)評(píng)價(jià)療效。結(jié)果，治療組不能繼續(xù)治療者明顯減少(9%與25%；P＝0.002)，發(fā)熱伴中性粒細(xì)胞減少者(10%與21%)、住院時(shí)間及Ⅱ～Ⅲ級(jí)神經(jīng)毒性(31%與42%)均明顯下降(P＜0.05)。肌酐清除率下降40%以上的人數(shù)對(duì)照組為30%，治療組為13%(P＝0.001)。治療組一般耐受良好，常見(jiàn)不良反應(yīng)為低血壓(60%)，17例患者因低血壓而退出研究。病理學(xué)有效率治療組為37%，對(duì)照組為28%，而平均存活期兩組均為31個(gè)月。治療組血液保護(hù)作用持續(xù)至第6個(gè)療程，但出現(xiàn)神經(jīng)毒性者為31%，絕大多數(shù)為Ⅱ級(jí)。有報(bào)道本品用于順鉑化療的腎臟保護(hù)。193例腫瘤患者隨機(jī)分為治療組與對(duì)照組，治療組給予含鉑化療(順鉑100mg/m2)加阿米福汀700mg/m2，對(duì)照組采用相同方案化療。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)gydjdsj.org.cn結(jié)果治療組尿微量蛋白與肌酐的比值及尿N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶與肌酐比值均明顯降低，提示阿米福汀對(duì)患者的腎臟有明顯的保護(hù)作用，阿米福汀的副作用為輕度的血壓降低和惡心嘔吐及部分患者低血鈣。 | |
