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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：雌激素類及抗雌激素類藥 三級分類： | |
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| 7α-甲異炔諾酮、7-甲基異炔諾酮、遞寶龍、甲異炔諾酮、利維愛、Livial、Tibolonum | |
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| 本藥為7-甲異炔諾酮，化學(xué)結(jié)構(gòu)與雌二醇、孕酮、睪酮等性激素近似。本藥具有多種激素性能：能明顯抑制垂體促卵泡激素(FSH)釋放，有弱雌激素作用，可使血漿雌二醇升高達(dá)生育年齡婦女卵泡早期水平，但較雌二醇弱，與雌激素受體的親和力僅為雌二醇的1.3%；其代謝產(chǎn)物具有弱的孕激素活性，故對子宮內(nèi)膜刺激作用較輕微；本藥還具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，對絕經(jīng)期婦女能明顯抑制血漿中FSH水平，對黃體生成素(LH)抑制較弱，不影響泌乳素；對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量，本藥并不刺激絕經(jīng)后婦女的子宮內(nèi)膜，但是對陰道黏膜有刺激作用，少數(shù)婦女會出現(xiàn)子宮內(nèi)膜輕度增生，其增生程度并不隨治療時間的延長而增加。同樣劑量，本藥還能預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松，抑制絕經(jīng)后癥狀(特別是潮熱、出汗)，并提高情緒和性欲。 | |
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| 口服后吸收快速完全，因藥物及其活性代謝產(chǎn)物的血漿水平太低，故不能對體內(nèi)過程進(jìn)行藥代動力學(xué)測定�？诜舅�14C標(biāo)記物，30min內(nèi)血漿即出現(xiàn)放射活性，1.5～4h達(dá)峰值。排除半衰期為45h。本藥無腸肝循環(huán)，代謝產(chǎn)物主要由糞便排出，單次給藥排出50%，持續(xù)給藥排出60%，尿中排出30%。 | |
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| 1.用于自然和手術(shù)引起絕經(jīng)后雌激素降低所致的各種癥狀，如潮熱、情緒改變、盜汗、睡眠障礙、頭暈、麻刺感、肌肉、關(guān)節(jié)和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部癥狀，如萎縮性陰道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反復(fù)尿路感染、尿失禁等。2.預(yù)防絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松。 | |
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| 1.妊娠。2.激素依賴性腫瘤。3.心血管病或腦血管病、血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成或有上述疾病史者。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn4.病因不明的陰道流血。5.嚴(yán)重肝病。 | |
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| 1.慎用：(1)糖尿病患者。(2)絕經(jīng)前婦女或絕經(jīng)不滿1年的婦女不宜服用，以免發(fā)生不規(guī)則陰道出血。2.本藥應(yīng)口服給藥，勿嚼咬，最好固定在每天同一時間服用。3.本藥不可作為避孕藥使用。4.服用劑量若超過起始劑量可能引起陰道出血。如用量較大，應(yīng)定期加服孕激素，如每3個月服10天孕激素。5.若出現(xiàn)靜脈栓塞、肝功能異常、膽道阻塞性黃疸等應(yīng)立即停藥。6.本藥口服毒性低，過量不會出現(xiàn)毒性癥狀，可能發(fā)生腸胃不適，但不需要特殊處理。7.用藥后一般在幾個星期內(nèi)癥狀可以得到改善，至少連續(xù)治療3個月方能得到最好療效。常規(guī)劑量下，可連續(xù)服用較長時間。8.藥物對哺乳的影響：本藥是否會進(jìn)入乳汁(尚不明確)9.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)用藥后可有肝功能變化；(2)有輕度降低高密度脂蛋白(HDL)的作用。10.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)長期用藥，用藥前及用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行婦科及全身檢查。(2)本藥雖然對子宮內(nèi)膜刺激作用微弱，不需給予孕激素，但仍需定期檢測子宮內(nèi)膜厚度，如超過5mm或有異常出血時，仍需取內(nèi)膜活檢。(3)患者如有高膽固醇血癥應(yīng)嚴(yán)密觀察血脂。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn(4)對患腫瘤和代謝性骨病的患者應(yīng)定期檢查血電解質(zhì)。 | |
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| 1.本品耐受性較好，少有不良反應(yīng)，偶有體重改變、眩暈、皮脂分泌過多、陰道出血、頭痛、腸胃不適、面毛生長增加和脛骨前水腫、突破性子宮出血。2.絕經(jīng)前有正常月經(jīng)周期的婦女，由于排卵受到抑制，可能干擾正常的月經(jīng)周期。3.有時可引起體液潴留。有下列情況如腎病、癲癇、三叉神經(jīng)痛等應(yīng)嚴(yán)密觀察。 | |
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| 口服給藥：起始劑量每天1片。維持劑量：每天半片。應(yīng)至少連續(xù)服用3個月，也可連續(xù)長期服用。 | |
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| 1.本品治療期間因血液纖溶活性增強(qiáng)（纖維蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纖溶酶原增加，纖維蛋白溶解活性增高)，可增強(qiáng)抗凝藥效果。2.因本品可能降低糖耐量，與胰島素或其他降糖藥合用，需要增加后者用量。3.理論上推測，本品與肝藥酶誘導(dǎo)劑（如苯妥英鈉、卡馬西平、利福平)合用，可增強(qiáng)前者的代謝而降低其活性。 | |
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| 口服劑量每天2.5mg，對絕經(jīng)期婦女能明顯抑制血漿FSH水平，對黃體生成素（LH)抑制較輕，不影響泌乳素；對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量的本品并不刺激絕經(jīng)后婦女的子宮內(nèi)膜增生，僅有少數(shù)婦女出現(xiàn)輕度增生，其增生程度并不隨治療時間的延長而增加，但對陰道黏膜有刺激作用。同樣劑量能預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松，對于絕經(jīng)后癥狀，特別是血管舒縮癥狀如潮熱和出汗可被抑制，并可提高情緒和性欲。本藥化學(xué)結(jié)構(gòu)與雌二醇、孕酮、睪酮等性激素相似。本藥具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn能抑制絕經(jīng)后婦女的促性腺激素水平，抑制生育期婦女排卵，刺激陰道黏膜、增強(qiáng)性欲，預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松等作用。 | |
