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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：避孕藥 三級分類：長效避孕藥 | |
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| Hydroxyprogesterone Caproate | |
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| 17α-己酰氧孕酮、長效黃體酮、己酸孕酮、羥孕酮己酸酯 | |
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| 1.注射劑：0.125g(1ml)，0.25g(2ml)，0.25g(1ml)；2.復(fù)方己酸孕酮注射劑(避孕針一號)：1ml，內(nèi)含己酸孕酮250mg和戊酸雌二醇5mg。 | |
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| 本藥為長效孕激素類藥，其孕激素活性為黃體酮的7倍，無雌激素活性。通過對下丘腦-垂體的反饋機(jī)制抑制卵巢排卵；改變宮頸黏液理化性質(zhì)，使黏液變黏稠，不利于精子運(yùn)行；使子宮內(nèi)膜由增殖期變?yōu)榉置谄�，干擾子宮內(nèi)膜和受精卵發(fā)育的同步作用，從而影響卵子的受精和受精卵的著床過程。孕激素對靶細(xì)胞的生化作用是通過孕激素與特殊的胞質(zhì)孕激素受體(PR)相結(jié)合，形成孕激素-受體復(fù)合物，當(dāng)轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核內(nèi)與核染色質(zhì)特殊受體相結(jié)合，引起組織代謝改變，如細(xì)胞核分裂減少，RNA與DNA合成減少等。故孕激素可用于治療子宮內(nèi)膜癌，其作用機(jī)制為使子宮腺體細(xì)胞分化、成熟，腫瘤細(xì)胞變形萎縮而腫瘤受抑制。 | |
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| 本藥分子引入17位酯鏈，口服吸收困難，多制成油溶液供肌內(nèi)注射，注射后體內(nèi)局部形成儲存庫，緩慢釋放吸收，可維持較長的作用時間，一般在7～17天。 | |
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| 1.本藥單用時用于治療月經(jīng)不調(diào)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位、習(xí)慣性流產(chǎn)等。大劑量可用作子宮內(nèi)膜癌的輔助治療。2.本藥與雌激素配伍組成復(fù)方己酸孕酮注射劑，用作長效避孕藥。 | |
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| 1.慎用：有精神抑郁者、高血壓患者慎用。2.治療前全面體檢特別是乳腺與盆腔檢查及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查，子宮內(nèi)膜可發(fā)生突破性出血，但應(yīng)詳細(xì)檢查除外器質(zhì)性疾病。長期大量使用應(yīng)定期體檢，包括乳腺、肝功能、血壓和宮頸刮片防癌檢查等，發(fā)現(xiàn)異常者應(yīng)立即停藥。3.孕激素可引起一定程度液體潴留，癲癇、偏頭痛、哮喘、心腎功能不全等情況，應(yīng)嚴(yán)密觀察。4.在少數(shù)應(yīng)用雌、孕激素復(fù)方藥物患者，可見糖耐量下降，影響糖尿病的控制效果。糖尿病患者使用本藥時應(yīng)隨訪并調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量。5.注射劑內(nèi)若有固體析出，可在熱水中溫?zé)崛芙夂髶u勻再用。6.為保證避孕成功以及減少月經(jīng)改變的不良反應(yīng)，要按時足量做深部肌內(nèi)注射。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn7.使用過程中，如有乳房腫塊出現(xiàn)或發(fā)現(xiàn)過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止使用本藥。8.為防止過敏性休克，注射后應(yīng)觀察15～20min。9.作為長效避孕藥注射后，一般維持14天左右后月經(jīng)來潮，如停止注射后閉經(jīng)，可隔28天再注射1次。如閉經(jīng)達(dá)2個月，應(yīng)停止注射，等待月經(jīng)來潮。閉經(jīng)期間要采用其他方法避孕，待月經(jīng)來后再按第一次辦法，重新開始注射。10.本藥所引起的類早孕反應(yīng)比口服避孕藥輕。11.作為長效避孕藥注射后，當(dāng)發(fā)生月經(jīng)改變的不良反應(yīng)時，可及時按以下方法處理：(1)經(jīng)期延長：已出血較多天時，可試用口服復(fù)方炔諾酮片(避孕片一號)或復(fù)方甲地孕酮片(避孕片二號)，每天1～2片，連服4天，即可止血。在下次經(jīng)前7天依同法連服4天，如此應(yīng)用3個月后停用。如再出血，可依上法再用。(2)月經(jīng)后出血：每天服炔雌醇0.0125～0.025mg，直至下次注射日期為止。但若已接近下次注射日期者，不必處理。(3)月經(jīng)周期縮短：注射后10天開始加服復(fù)方炔諾酮片或復(fù)方甲地孕酮片，每天1～2片，連用4～6天。(4)注射后長期出血不止：可口服避孕片一號或二號4天。出血停止后1周，注射本藥1支，于注射第11天，口服復(fù)方炔諾酮片或復(fù)方甲地孕酮片，每天1～2片，連服4天。 | |
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| 1.一次注入大劑量孕激素可干擾正常月經(jīng)周期的生理調(diào)節(jié)，出現(xiàn)子宮內(nèi)膜撤退性出血、周期縮短(短于20天)或經(jīng)期延長、不規(guī)則陰道出血、閉經(jīng)等。2.還可出現(xiàn)乳房脹痛、心悸、潮紅、腰酸、腹痛、高血壓等，停藥后多可恢復(fù)正常。3.個別可發(fā)生過敏反應(yīng)，甚至過敏性休克。為防止過敏性休克，注射后應(yīng)觀察15～20min。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn4.作為長效避孕藥注射后，當(dāng)發(fā)生月經(jīng)改變的不良反應(yīng)時，可及時按以下方法處理：(1)經(jīng)期延長：已出血較多日期時，可試用口服復(fù)方炔諾酮片(避孕片一號)或復(fù)方甲地孕酮片(避孕片二號)，每天1～2片，連服4天，即可止血。在下次經(jīng)前7天依同法連服4天，如此應(yīng)用3個月后停用。如再出血，可依上法再用。(2)月經(jīng)后出血：每天服炔雌醇0.0125～0.025mg。直至下次注射日期為止。但若已接近下次注射日期者，不必處理。(3)月經(jīng)周期縮短：注射后10天開始加服復(fù)方炔諾酮片或復(fù)方甲地孕酮片，每天1～2片，連用4～6天。(4)注射后長期出血不止：可口服避孕片一號或二號4天。出血停止后一周，注射本藥1支，于注射第11天，口服復(fù)方炔諾酮片或復(fù)方甲地孕酮片。每天1～2片，連服4天。 | |
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| 肌內(nèi)注射：1.避孕：使用復(fù)方己酸羥孕酮注射劑(避孕針一號)深部肌內(nèi)注射，第一次于月經(jīng)來潮的第5天注射2支，以后每月1次，于月經(jīng)周期第10～12天注射1支(若月經(jīng)周期短，宜在月經(jīng)來潮的第10天注射，即藥物必須在排卵前2～3天內(nèi)注射，以提高避孕效果)。必須按月注射。2.治療子宮內(nèi)膜癌：己酸羥孕酮注射劑，隔日1次，每次0.25g，連用4周。 | |
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| 1.酶誘導(dǎo)藥物(如卡馬西平、灰黃霉素、苯巴比妥、苯妥英鈉和利福平)可提高本藥的清除率，降低藥效。因此二者合用時，應(yīng)選擇其他避孕方法。2.本藥可抑制環(huán)孢素的代謝，導(dǎo)致血漿環(huán)孢素濃度增加，有發(fā)生藥物中毒的危險(xiǎn)。 | |
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| 本藥為長效孕激素類藥，其孕激素活性為黃體酮的7倍，無雌激素活性。本藥所引起的類早孕反應(yīng)比口服避孕藥輕。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn | |
