| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗寄生蟲(chóng)藥\抗瘧藥 |
| 英文名 | Malaridine* |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用磷酸咯萘啶，本品為黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦，有吸水性。可溶于水，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品為我國(guó)創(chuàng)制的抗瘧藥物，其作用優(yōu)于咯啶，本品對(duì)各種瘧原蟲(chóng)的紅內(nèi)期無(wú)性體均有殺滅作用，亦對(duì)抗氯喹的惡性瘧原蟲(chóng)有較強(qiáng)作用。該藥不僅可用于一般瘧疾治療，而且因與氯喹無(wú)交叉抗藥性，也適用于抗氯喹惡性瘧治療。對(duì)腦型瘧和兇險(xiǎn)瘧疾的危重病人均有效。本品與其他藥物合用可增強(qiáng)療效，延緩抗藥性的產(chǎn)生，防止瘧疾復(fù)燃。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品的殺蟲(chóng)機(jī)理主要是破壞瘧原蟲(chóng)復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能以及食物泡的代謝活力。對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的改變是使滋養(yǎng)體復(fù)合膜腫脹，呈多層螺紋膜變，食物泡融合，色素凝集，這些變化呈進(jìn)行性加重，隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹，核糖體致密，染色質(zhì)聚集。先見(jiàn)滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解，而后裂殖體受到破壞，達(dá)到迅速殺蟲(chóng)的作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)觀察，口服和肌注本品后，分別于1.4和0.75小時(shí)血中濃度達(dá)高峰。肌注生物利用度>90%，口服則約為40%。t1/22-3天。吸收后以肝內(nèi)含量最高，從尿中排泄1%-2%。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 腸溶片劑：100mg，注射劑：2ml：80mg。以上劑量均以鹽基計(jì)算。 |
| 用法用量 | 成人：口服每次0.3g，第一天2次，第二、三天各服1次。靜滴：每次3-6mg/kg，加入5%葡萄糖液200-500ml中，于2-3小時(shí)滴畢。間隔6-8小時(shí)重復(fù)1次，12小時(shí)內(nèi)總劑量相當(dāng)于12mg/kg。肌注：每次2-3mg/kg，共給2次，間隔4-6小時(shí)。 小兒：口服總劑量為24mg/kg，分3次服。注射劑量參照成人。 |
| 不良反應(yīng) | 1．口服本品有部分病例（約38%)有頭昏、頭痛、惡心、嘔吐與上腹部不適，但停藥后可消失。少數(shù)病例心電圖有輕度變化，可見(jiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩，個(gè)別有心律不齊。 2．肌注的大多數(shù)病例無(wú)明顯反應(yīng)，少數(shù)病例有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等；肌注部位稍有疼痛感，個(gè)別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié)，均可逐漸自行消失。 3．靜脈滴注未見(jiàn)明顯不良反應(yīng)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品出現(xiàn)的少數(shù)不良反應(yīng)，一般不需特殊處理，停藥后可自行消失。 2．有嚴(yán)重的心、肝、腎病患者慎用。 |
| 貯藏 | 避光，密閉陰涼處保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專利藥名 |
