丙戊酸鈉

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丙戊酸鈉

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

丙戊酸鈉

英文名稱：

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	二丙乙酸鈉，戊曲酯，抗癲靈	Convulex，Depakene，Depakine，Epilim
2	二丙基乙酸鈉

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	糖漿劑	50mg(1ml)
2	片劑	O.1g，0.2g

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學結(jié)構(gòu)
1	Sodium Valproate

藥理作用：

其作用機制可能是丙戊酸鈉競爭性地抑制γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶，提高了腦內(nèi)特別是紋狀體和黑質(zhì)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸的濃度，從而控制癲癇的異常電活動。丙戊酸也可直接作用于神經(jīng)元膜，降低腦內(nèi)興奮性氨基酸神經(jīng)遞質(zhì)——天門冬氨酸的濃度。小舞蹈病是由于患者腦內(nèi)γ-氨基丁酸濃度降低導致的運動障礙性疾病，丙戊酸鈉可使腦內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸增加。丙戊酸鈉能改變心肌膜對鈉、鉀、鈣離子的轉(zhuǎn)換，而影響膜的電生理特性有關，可治療各型快速性心律失常，對冠心病所致的心律失常療效較佳。丙戊酸鈉為γ-氨基丁酸激動劑，能提高腦中γ-氨基丁酸水平，可控制躁狂行為。

藥動學：

丙戊酸鈉口服易從胃腸道吸收，服后Tmax為1～4小時，大部分分布限于細胞外液中，腦及腦脊液中濃度較血漿中水平為低。吸收入血后，丙戊酸大部分與血漿蛋白結(jié)合，半衰期為9～21小時，血漿有效濃度50～110μg／ml，代謝主要在肝內(nèi)進行，代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合后由腎臟排出。

適應癥：

(1)治療癲癇：丙戊酸鈉是一種廣譜抗癲癇藥，首選用于治療失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，也可用于全身強直一陣攣性發(fā)作。對復雜部分性發(fā)作、單純部分性發(fā)作的效果不如其他抗癲癇藥物，可作為二線藥物。靜脈制劑可用于治療癲癇狀態(tài)及預防腦外傷及大腦手術(shù)后的發(fā)作。
(2)治療小舞蹈病
(3)治療偏頭痛
(4)治療心律失常
(5)治療頑固性呃逆
(6)治療躁狂癥

用法用量：

(1)治療癲癇：成人一般維持量為一日800～1800mg，兒童為一日20～40mg／kg，一般每日2次。
(2)治療小舞蹈�。簞┝繛槊咳�15～20mg／kg，用藥3～20周。
(3)治療偏頭痛：每日劑量1.2g，早、晚分2次口服，維持1～2周即可顯效。
(4)治療心律失常：口服每次O.4g，每日3次，療程2～3周，治療期問針對原發(fā)病使用相應藥物。
(5)治療頑固性呃逆：開始劑量為每日15mg／kg，分次服用，以后逐漸增量至每次0.2g，每日3～4次直至呃逆停止或出現(xiàn)副作用為止。
(6)治療躁狂癥：單用劑量為每日3～4g，與鋰鹽合用時每日1～2g即可。服藥生效時間為7.1±1.8天，顯效時間為14.3±2.5天。

不良反應：

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)頭暈、頭痛、無力、嗜睡、復視、震顫、共濟失調(diào)、錐體外系反應、精神錯亂、昏迷，偶有興奮、失眠、驚厥和異常運動。
2.消化系統(tǒng)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃腸不適、食欲增加或下降。多發(fā)生于用藥早期，減少劑量或與食物同時服用，可減輕癥狀。肝損害為本藥最嚴重的毒副反應，多見于小兒及30歲以下的青年人，可在服藥開始的幾個月內(nèi)出現(xiàn)癥狀，通常有胃腸道不適、厭食、惡心、嘔吐、體重減輕、共濟失調(diào)及昏睡、繼而出現(xiàn)黃疸及肝功能異常、血小板減少而致皮下出血。盡管停藥，肝中毒及不可逆性致死性肝昏迷的征象仍可發(fā)生。血氨過高可見于肝功能衰竭，也可見于肝功能正常者，病人表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐，隨之出現(xiàn)共濟失調(diào)及腦病。用藥期間和停藥后一段時間內(nèi)，應每月至少檢查一次肝功能，尤其是在服藥期間出現(xiàn)乏力、厭食、消化不良和癲癇發(fā)作不能控制時，則應及時進行肝功能檢查，發(fā)現(xiàn)異常應及時停藥。急性中毒早期采用血液透析治療可獲完全恢復。
3.血液系統(tǒng)可致凝血功能障礙，病人出現(xiàn)血小板減少、血小板功能障礙、凝血因子異常、出血時間延長、血腫、紫斑及纖維蛋白濃度降低等。
4.循環(huán)系統(tǒng)偶有心肌勞損、心律不齊、竇性心動過緩等，停藥后即消失。
5.致畸本品有致畸作用。在妊娠3個月內(nèi)，可引起胎兒神經(jīng)管缺損、畸形耳、眼距寬、腦積水及高膽紅素血癥、高血糖等。
6.其他偶有皮肌炎、肌無力綜合征、脫發(fā)、內(nèi)分泌異常、低血糖、急性胰腺炎。

相互作用：

1.與苯巴比妥合用可使苯巴比妥血藥濃度增高，半衰期明顯延長，易致高氨血癥。而苯巴比妥加速丙戊酸的代謝，降低丙戊酸的血藥濃度。
2.與撲米酮合用可升高撲米酮的血濃度，降低丙戊酸的血濃度。
3.與乙琥胺合用可使乙琥胺的血濃度升高。
4.與地西泮丙戊酸鈉有抑制地西泮代謝的作用，合用可增強地西泮的作用。
5.與丙磺舒兩藥合用能顯著提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的丙戊酸濃度，而血中的游離濃度和總濃度均無顯著改變。
6.與阿司匹林阿司匹林可使游離丙戊酸的血藥濃度顯著增高，半衰期延長，易致丙戊酸蓄積中毒。

注意事項：

1.孕婦、哺乳期婦女、明顯肝功能損害者禁用。
2.兒童應用本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應注意。
3.用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
4.停藥應逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量；
5.外科系手術(shù)或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強。
6.用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數(shù)、肝。腎功能檢查。
7.對診斷的干擾，尿酮試驗可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響。
8.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。

療效評價：

該藥為一種廣譜抗癲癇藥，臨床用藥范圍廣但應注意藥物副作用。近年有被新一代抗癲癇藥替代趨勢。

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