乙琥胺

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乙琥胺

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

乙琥胺

英文名稱：

Ethosuximide

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Emeside，Zaromtin

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	O.25g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Ethosuximide

藥理作用：

乙琥胺能防止動(dòng)物的戊四氮發(fā)作，盡管其已廣泛用于失神發(fā)作治療，但機(jī)制未明。實(shí)驗(yàn)上曾顯示其能抑制反復(fù)傳播，抑制皮質(zhì)的興奮性路徑；有報(bào)告其能抑制皮質(zhì)Na -K -ATP酶活力，輕度減低琥珀酸脫氫酶及醛還原酶的活力，改變腦的神經(jīng)遞質(zhì)水平及對(duì)突觸傳遞有某些作用。

藥動(dòng)學(xué)：

乙琥胺在胃腸道吸收迅速完全，口服治療T_max為3小時(shí)，成人持續(xù)用藥穩(wěn)態(tài)水平約在10日內(nèi)達(dá)到，兒童在6日內(nèi)達(dá)到。乙琥胺幾乎不與血漿蛋白結(jié)合。有效血濃度為40～100μg／ml，半衰期通常為20～70小時(shí)，在肝臟內(nèi)代謝以原形及肝臟代謝物共同自尿排出體外。

適應(yīng)癥：

治療癲癇。主要用于典型失神小發(fā)作，也可用于肌陣攣發(fā)作。

用法用量：

成人維持量為500～1500mg／d，兒童為每日10～15mg／kg。

不良反應(yīng)：

1．消化系統(tǒng) 惡心、嘔吐、上腹部不適、食欲減退、肝功能損害。
2．神經(jīng)系統(tǒng) 眩暈、頭痛、嗜睡、幻覺、乙琥胺還可激發(fā)其他各種發(fā)作類型，特別是全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作。曾有報(bào)告乙琥胺可引起行為、認(rèn)知及精神障礙。
3．血液系統(tǒng) 偶可見粒細(xì)胞減少，白細(xì)胞減少、再生障礙性貧血。
4．皮膚可出現(xiàn)蕁麻疹、多形性紅斑、系統(tǒng)性紅斑狼瘡，應(yīng)立即停藥。
5．致畸性資料很少，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。

相互作用：

1．與丙戊酸鈉可使乙琥胺的血漿藥物濃度升高而導(dǎo)致中毒。
2．與卡馬西平卡馬西平可降低乙琥胺的血濃度。
3．與碳酸氫鈉、氨茶堿等堿性藥物合用時(shí)可減慢乙琥胺自腎的排出，使其血藥濃度增高，作用增強(qiáng)。
4．與阿司匹林、吲哚美辛等酸性藥物可加速乙琥胺的排泄，降低療效。

注意事項(xiàng)：

此藥可誘發(fā)強(qiáng)直陣攣發(fā)作。

療效評(píng)價(jià)：

該藥是典型失神發(fā)作的首選藥物，也可作為次選藥物治療兒童和青春期的肌陣攣發(fā)作。

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