西拉普利

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西拉普利

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張索I轉(zhuǎn)換酶抑制藥

藥物名稱：

西拉普利

英文名稱：

Cilazapril

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Vascace，Initiss，Prilazid，Cilazil，Justor，Vascase，Dynorm
2		Cilazaprilum，Inhibase，Ro-31-2848，Ro-31-2848/006，Voscase，Inibace

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	西拉普利片	2.5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。

藥動學(xué)：

西拉普利能有效被吸收并迅速轉(zhuǎn)化為具有藥理活性的西拉普利拉。進(jìn)食會輕微減慢其吸收率，但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析，口服本品后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后2小時內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度，濃度與劑量有直接關(guān)系。
每日一次服用后，西拉普利拉的有效半衰期為9小時，并以原形從腎臟排除。腎功能不全病人，當(dāng)肌酐清除率降低時，藥物清除率也隨之降低，故這類病人的西拉普利拉的血藥濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者，可通過血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定范圍之內(nèi)。
腎功能正常的老年病人，其西拉普利拉血藥濃度要比年輕病人高40%，藥物清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的藥代動力學(xué)改變和老年病人相似。
慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。所以劑量必需按照病人的腎功能進(jìn)行調(diào)整(見特殊用藥指導(dǎo))。

適應(yīng)癥：

用于治療原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

用法用量：

口服給藥：
應(yīng)在每天的同一時間內(nèi)服藥，餐前或餐后服藥均可。應(yīng)在每天的同一時間內(nèi)服藥。
特殊劑量指導(dǎo)：
（1)原發(fā)性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達(dá)到所需的療效，應(yīng)根據(jù)每個病人的血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時，則可加用非潴鉀利尿藥以增強(qiáng)其降壓效果。
（2)腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時，起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應(yīng)按個體調(diào)整。
（3)服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應(yīng)停用利尿劑以減少可能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復(fù)使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。
（4)慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應(yīng)以0.5mg，每日一次，并在嚴(yán)格的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行�？筛鶕�(jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調(diào)整至1～2.5mg之間，應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)、臨床狀況及耐受性而進(jìn)行調(diào)整。通常最大劑量為5mg，每日1次。
臨床試驗(yàn)結(jié)果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關(guān)聯(lián)，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應(yīng)按腎功能不全一節(jié)所推薦的劑量用藥。
根據(jù)腎功能不全病人的肌酐清除率，而減少劑量，下面是推薦的用藥方案：

肌酐清除率	起始劑量	最大劑量
> 40ml/min	1mg 每日1次	5mg 每日1次
10～40ml/min	0.5mg 每日1次	2.5mg 每日1次
< 10ml/min	根據(jù)血壓情況	0.25～0.5mg 每周1～2次

需要血液透析的病人，應(yīng)在不進(jìn)行透析時服用，劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況調(diào)整。如同其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時會產(chǎn)生過敏反應(yīng)，要避免這種情況，就應(yīng)改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。
（5)肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日一次的起始劑量謹(jǐn)慎用藥。
（6)老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進(jìn)行治療，并根據(jù)不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。
（7)兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。

不良反應(yīng)：

最常見不良反應(yīng)是頭痛與頭暈。其他發(fā)生率少于2%的不良反應(yīng)包括乏力，低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)不良反應(yīng)是短暫性的，輕度或中度，無需中止用藥。服用慢性心力衰竭病人最常報道的不良反應(yīng)是頭暈及咳嗽。
特異性反應(yīng)：與其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，罕見血管神經(jīng)性水腫。但由于此癥可能伴有喉頭水腫，故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或)喉頭時，必須立刻停用并進(jìn)行適當(dāng)治療。
某些病人中有血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積和(或)白細(xì)胞計數(shù)降低的報告，但尚無病例證明與本品有明確關(guān)系。

相互作用：

1．本品與地高辛、硝酸鹽類、速尿、噻唑類,口服抗糖尿病藥物以及H₂受體阻滯劑并用未見有意義的相互作用。
2．本品與潴鉀利尿劑合用，可引起血鉀增高，特別是在腎功能不全者。
3．與非甾體抗炎藥物合用時，可能會降低本品的降壓作用。

注意事項(xiàng)：

1．禁用于：主動脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人；對該藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人；單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人。
2．癥狀性低血壓：
(1)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓的報告。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。
(2)急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注生理鹽水或擴(kuò)容劑。血容量恢復(fù)后，也可以繼續(xù)治療，但如低血壓持續(xù)存在，則應(yīng)減少劑量或中止用藥。
(3)慢性心力衰竭病人用可能會導(dǎo)致血壓顯著降低，但在以0.5mg的起始劑量的臨床試驗(yàn)中，用藥后未發(fā)現(xiàn)癥狀性低血壓。
3．腎功能不全病人使用時，可根據(jù)病人的肌酐清除率而減少劑量。與其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，用于單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人時，可能會使尿素氮和血肌酐增加，這些改變通常能隨著中止用藥和(或)給予利尿劑治療而恢復(fù)。
4．外科麻醉：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時，能導(dǎo)致動脈性低血壓，發(fā)生這種情況時，則應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無效時，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。
5．過敏樣反應(yīng)：雖然過敏樣反應(yīng)機(jī)制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間(包括西拉普利)，若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù)血透、血過濾或LDL分離性輸血，可導(dǎo)致過敏性反應(yīng)或過敏樣反應(yīng)，包括危及生命的休克。故正在接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人一定要避免以上各種治療。
6．此外，若病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間，同時接受用黃蜂或蜜蜂毒液作脫敏治療，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)。因此，在接受脫敏治療前一定要停止服用西拉普利，在這種情況下，不可用β-阻滯劑來代替西拉普利。

療效評價：

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