尼索地平

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尼索地平

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

鈣拮抗藥

藥物名稱：

尼索地平

英文名稱：

Nisoldipine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	硝苯異丙啶，迪諾平	Bay-E-5552，Baymycard，Nisoldipinum，Syscor，Siscor，Sular，Nisocor，Nisodipine，Zadipina

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	尼索地平膠丸	5mg
2	尼索地平片	5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流，對(duì)血管平滑肌有高度選擇性作用，擴(kuò)張周圍血管與冠狀血管，由于冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張而改善氧供，減少后負(fù)荷而減少氧耗。治療劑量無(wú)心肌負(fù)性作用并不影響心臟產(chǎn)生激動(dòng)和傳導(dǎo)，并有一定排尿鈉作用。長(zhǎng)期治療并不產(chǎn)生耐受性。

藥動(dòng)學(xué)：

口服幾乎完全吸收，有明顯肝臟首過(guò)效應(yīng)，生物利用度為4%～8%，口服后99%與蛋白結(jié)合，口服吸收后1小時(shí)達(dá)血藥峰值。在肝內(nèi)代謝，70%由尿排出，10%～15%原形和代謝產(chǎn)物由糞便排出。半衰期(t_1/2)在病人間變異較大，單劑量口服半衰期(t_1/2)為11.4小時(shí)，而反復(fù)給藥為14小時(shí)。老年人及肝病患者C_max和AUC可以增加。

適應(yīng)癥：

原發(fā)性輕、中度高血壓癥。

用法用量：

口服，成人每次5～10mg，每日1次。

不良反應(yīng)：

1．循環(huán)系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。
2．精神神經(jīng)系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)無(wú)力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力，較少數(shù)可有胸痛。
3．消化系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)惡心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。
4．肝臟：有時(shí)出現(xiàn)GOT、GPT、ALP的異常。
5．腎臟：有時(shí)出現(xiàn)BUN異常。
6．過(guò)敏癥：有時(shí)出現(xiàn)皮疹。
7．偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。

相互作用：

1．與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協(xié)同作用，應(yīng)注意體位性低血壓。
2．與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高，作用加強(qiáng)。
3．奎尼丁可能使本品藥時(shí)曲線下面積(AUC)輕度減少，可能需要調(diào)整本品劑量。
4．利福平由于誘導(dǎo)本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用，需調(diào)整本品劑量。

注意事項(xiàng)：

1．血壓過(guò)度低的患者、嚴(yán)重肝功能障礙的患者、高齡患者應(yīng)慎用。
2．停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。
3．個(gè)別患者開始治療或合并飲酒，可能影響駕駛或操縱機(jī)器的能力。
4. 孕婦及哺乳期婦女、休克患者以及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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