甲氧氯普胺

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甲氧氯普胺

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

胃腸動(dòng)力調(diào)節(jié)藥

藥物名稱：

甲氧氯普胺

英文名稱：

Metoclopramide

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Metoclopramide Biovail，Metoclopramode，Temmler，Gastromax
2		Emetisan，Emperal，Metoclopramide Hydrochloride，Maxeran，Anada，Moriperan，Reglan
3	滅吐靈，滅吐寧，胃復(fù)安，嘔感平，撲息吐	Metoclopramidum，Primperan，Plasll，Netaf，Peraprin，Metamide，Pramiel，Metoclol，Imperan，Metagliz

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	鹽酸甲氧氯普胺注射液	1ml：10mg
2	片劑	5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑，同時(shí)還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用�？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對(duì)于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃-食管反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對(duì)食管內(nèi)容物的廓清能力,促進(jìn)胃的排空；促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。

藥動(dòng)學(xué)：

易自胃腸道吸收，進(jìn)入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。t1/2一般為4～6小時(shí)，根據(jù)用量大小有別�？诜�30～60分鐘后開始作用，持續(xù)時(shí)間一般為l～2小時(shí)。經(jīng)腎臟排泄，口服量約有85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。

適應(yīng)癥：

鎮(zhèn)吐藥。主要用于：
1．各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過(guò)多等癥狀的對(duì)癥治療；
2．反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等；
3．殘胃排空延遲癥、迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩；
4．糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。

用法用量：

口服給藥：
成人常用量。
（1)每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現(xiàn)前30分鐘口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。
（2)成人總劑量每日不得超過(guò)0.5mg/kg。
小兒常用量。
（1)5～14歲每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用。
（2)小兒總劑量每日不得超過(guò)0.1mg/kg。

不良反應(yīng)：

1．較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無(wú)力；
2．少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)；
3．用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；
4．大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人)，可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。

相互作用：

1．與對(duì)乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時(shí)，胃內(nèi)排空增快，使后者在小腸內(nèi)吸收增加；
2．與乙醇或中樞抑制藥等同時(shí)并用，鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)。
3．與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。
4．與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對(duì)胃腸道的能動(dòng)性效能可被抵消。
5．由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)控。
6．與撲熱息痛、四環(huán)素、左旋多巴、乙醇、環(huán)孢霉素合用時(shí)，可增加其在小腸內(nèi)的吸收；
7．與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。
8．與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時(shí)服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。
9．與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。

注意事項(xiàng)：

1．醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；
2．嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀；
3．因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時(shí)間至少要1小時(shí)；
4．本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。

1．下列情況禁用：
(1)對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過(guò)敏者；

(2)癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加；
(3)胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加，病情加重；
(4)嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；
(5)不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
2．下列情況慎用：
(1)肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；
(2)腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少。

療效評(píng)價(jià)：

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