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厄貝沙坦片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名厄貝沙坦片
曾用名 
英文名IRBESARTAN TABLETS
拼音名EBEISHATAN PIAN
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
藥理毒理本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化 為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1 ),對AT1的拮抗作用大 于AT2 8500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛 固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。 本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓 調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
藥代動力學(xué)據(jù)國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食 物的影響。血漿達(dá)峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn) 態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。 據(jù)國內(nèi)資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達(dá)峰值, 峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。
適應(yīng)癥高血壓病。
用法用量口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g,一日1次。 可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下 降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。
不良反應(yīng)常見不良反應(yīng)為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的, 呈一過性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。 文獻(xiàn)報道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨 骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但 低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心 動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
禁忌癥對本品過敏者禁用。
注意事項1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌 酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果,個別敏感的患者可能 產(chǎn)生腎功能變化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調(diào)節(jié)劑量。 4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。
老年患者用藥 
藥物相互作用1.本品與利尿劑合用時應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿 劑(如氨苯喋啶等)合用時,應(yīng)避免血鉀升高。 2.本品與華法令之間無明顯的相互作用。 3.與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合 用不影響相互的藥代動力學(xué)。
藥物過量過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓,心動過速或心動過緩,應(yīng)采用催吐、洗胃及 支持療法。
貯藏密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名厄貝沙坦
化學(xué)名2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮
拼音名EBEISHATAN
英文名IRBESARTAN
CAS No.138402-11-6
結(jié)構(gòu)式 
分子式C25H28N6O
分子量428.53
規(guī)  格(1)75mg (2)150mg
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