| 通用名 | 氯沙坦鉀片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LOSARTAN POTASSIUM TABLETS |
| 拼音名 | LUSHATANJIA PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品50mg為白色橢圓形薄膜衣片，除去膜后片芯顯白色或類白色。 |
| 藥理毒理 | 本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑�？梢宰钄鄡�(nèi)源性及外源性的血管緊張
素II所產(chǎn)生的各 種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇
性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不
抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代
謝過程。
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大
劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為
1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500
倍和1000倍*。
通過對(duì)猴子進(jìn)行三個(gè)月，大鼠和狗進(jìn)行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗(yàn)來評(píng)價(jià)
氯沙坦鉀的潛在毒性，未發(fā)現(xiàn)會(huì)阻礙在治療劑量水平上服藥。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收良好，經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；
生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)
達(dá)到峰值。半衰期分別為2小時(shí)和6?9小時(shí)。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)
合率≥99%；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫
升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。
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| 適應(yīng)癥 | 本品適用于治療原發(fā)性高血壓。 |
| 用法用量 | 對(duì)大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大
降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。
對(duì)血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次
25mg的起始劑量(見注意事項(xiàng))。
對(duì)老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對(duì)有肝功
能損害病史的的病人應(yīng)考慮使用較低劑量(見注意事項(xiàng))。
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。
本品可與或不與食物同時(shí)服用。 |
| 不良反應(yīng) | 本品耐受性良好；不良反應(yīng)輕微且短暫，尚未發(fā)生因藥物不良反應(yīng)而需終止治療
病例。應(yīng)用本品時(shí) 總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似。
在對(duì)原發(fā)性高血壓的臨床對(duì)照研究中，1%及以上用本品治療的病人中，與藥物有
關(guān)、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應(yīng)是頭暈。另外，不足1%的病人發(fā)生與劑量有關(guān)
的體位性低血壓。盡管皮疹在對(duì)照臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率較安慰劑低，但也有個(gè)別報(bào)
道。
在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對(duì)照研究中，應(yīng)用本品后，不論是否與藥物有
關(guān)，發(fā)生率在1%及以上的不良反應(yīng)有：
氯沙坦鉀片(n=2085)
空白片(n=535)
全 身
腹 痛
1.7
1.7
乏力/疲勞
3.8
3.9
胸痛
1.1
2.6
水腫/腫脹
1.7
1.9
心血管系統(tǒng)
心悸
1.0
0.4
心動(dòng)過速
1.0
1.7
消化系統(tǒng)
腹瀉
1.9
1.9
消化不良
1.1
1.5
惡心
1.8
2.8
肌肉骨胳系統(tǒng)
背痛
1.6
1.1
肌肉痙攣
1.0
1.1
神經(jīng)/精神系統(tǒng)
頭暈
4.1
2.4
頭痛
14.1
17.2
失眠
1.1
0.7
呼吸系統(tǒng)
咳嗽
3.1
2.6
鼻充血
1.3
1.1
咽炎
1.5
2.6
竇性失調(diào)
1.0
1.3
上呼吸道感染
6.5
5.6
本品上市后已報(bào)告的其它不良反應(yīng)包括：
過敏反應(yīng)：血管性水腫(包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/
或舌腫脹)在極少數(shù)服用氯沙坦治療的病人中有報(bào)道。其中部分病人以前曾因服用包括
ACE抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克?舍恩萊因(亨-
舍二氏)紫癜已有極少報(bào)道。
胃腸道反應(yīng)：肝炎(少有報(bào)道)，肝功能異常。
血液系統(tǒng)：貧血。
肌肉骨胳系統(tǒng)：肌痛。
神經(jīng)/精神系統(tǒng)：偏頭痛。
呼吸系統(tǒng)：咳嗽。
皮膚：蕁麻疹，瘙癢。
實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果
在原發(fā)性高血壓臨床對(duì)照試驗(yàn)中,很少有應(yīng)用本品的病人在實(shí)驗(yàn)室參數(shù)方面出現(xiàn)臨
床上有重要意義的變化。1.5%的病人出現(xiàn)高血鉀癥(血清鉀>5.5mEq/L)。ALT的升高較
罕見，并在停藥后恢復(fù)正常。
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| 禁忌癥 | 對(duì)本品任何成份過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 低血壓及電解質(zhì)/體液平衡失調(diào)
血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的病人)，可發(fā)生癥狀性低血
壓。在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。
肝功能損害
藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對(duì)有肝功能損
害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量(見用法用量)。
腎功能損害
由于抑制了腎素?血管緊張素系統(tǒng)，已有關(guān)于敏感個(gè)體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能
的變化的報(bào)導(dǎo)；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。
對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動(dòng)脈狹窄的病人，影響腎素?血管緊張素
系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報(bào)導(dǎo)。停止治
療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí)，直接作用于腎素?血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起
正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)，應(yīng)該盡早停用本品。
盡管沒有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎
兒及新生兒損傷和死亡，其機(jī)制被認(rèn)為是通過藥物介導(dǎo)而對(duì)腎素?血管緊張素系統(tǒng)作用
所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素?血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因
此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對(duì)胎兒的危險(xiǎn)會(huì)增加。
尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)
生不良作用，故應(yīng)該從對(duì)母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。
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| 兒童用藥 | 在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。 |
| 老年患者用藥 | 在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。 |
| 藥物相互作用 | 在臨床藥動(dòng)學(xué)的研究中，已確認(rèn)和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴
比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報(bào)道利福平和氟康唑
可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒有得到評(píng)價(jià)。
與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥(如：螺內(nèi)
酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可導(dǎo)致血鉀升高。
與其他抗高血壓藥物一樣，非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。
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| 藥物過量 | 關(guān)于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動(dòng)過速。
由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮，可發(fā)生心跳過緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)該
給予支持療法。
氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物都不能通過血液透析而清除。 |
| 貯藏 | 30°C以下， 干燥處保存。 |
| 包裝 | 鋁塑板， 1 板 /盒 ， 7片/板 。 |
| 有效期 | |
