| 通用名 | 酮康唑 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | KETOCONAZOLE CAPSULES |
| 拼音名 | TONGKANGZUO |
| 藥品類別 | 抗真菌類 |
| 性狀 | 本品為膠囊，內(nèi)含類白色結(jié)晶性粉末；無臭，無味。 |
| 藥理毒理 | 1.藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對(duì)深部感染真菌如念
珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲
菌屬等均具抗菌作用，對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對(duì)
曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等
作用差。
本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)
胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并
改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真
菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的
活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)
胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的
過程。
2.毒理：動(dòng)物長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，本品可使堿性磷酸酶
明顯上升，肝細(xì)胞變性。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品在胃酸內(nèi)溶解吸收，胃酸酸度減低時(shí)可使吸收減
少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度
為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別
為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間為1～4小時(shí)。
本品吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽
汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對(duì)血-腦脊液屏障
穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液藥物濃度低于1mg/L。本
品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。消
除半減期為6.5～9小時(shí)。部分藥物在肝內(nèi)代謝，降解為無
活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。代謝物及原型藥主要由膽汁排泄，
經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%，其中約2～4%為藥物原型，
本品亦可分泌至乳汁中。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療
1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感
染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念
珠菌病。
2.皮炎芽生菌病。
3.球孢子菌病。
4.組織胞漿菌病。
5.著色真菌病。
6.副球孢子菌病。
由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，
當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療
的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。 |
| 用法用量 | 口服 成人每日0.2～0.4g，頓服或分2次服。2歲以
上兒童每日3.3～6.6mg/kg，頓服或分2次服。 |
| 不良反應(yīng) | 1.肝毒性：本品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，屬可逆性。
偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者，主要為肝細(xì)胞型，其發(fā)生率約為
0.01%，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、異常乏力等，通常停藥
后可恢復(fù)，但也有死亡病例報(bào)道，兒童中亦有肝炎樣病例發(fā)
生。
2.胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、納差等；
3.男性乳房發(fā)育及精液缺乏，此與本品抑制睪酮和腎上
腺皮質(zhì)激素合成有關(guān)。
4.其他尚有皮疹、頭暈、嗜睡、畏光等不良反應(yīng)。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.下列情況應(yīng)慎用：
(1)胃酸缺乏（可能引起本品的吸收減少）。
(2)酒精中毒或肝功能損害（本品可致肝毒性）。
2.治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移
酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值
持續(xù)升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時(shí)均應(yīng)中止酮康唑的治
療。
3.如同時(shí)應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，應(yīng)至少于服用本品
2小時(shí)后服用。
4.本品可引起光敏反應(yīng)，故服藥期間應(yīng)避免長(zhǎng)時(shí)間暴露
于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。
5.服藥期間禁服酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時(shí)需引
起注意。
6.腎功能損害者應(yīng)用本品不需減量。
7.本品對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性腦
膜炎的治療；本品對(duì)曲霉、毛霉或足分支菌感染的療效亦不
佳，亦不宜選用。
8.對(duì)診斷的干擾：可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高，也可引起
血膽紅素升高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過血胎盤屏障。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致畸，如
發(fā)生大鼠的并指、少指（趾）及難產(chǎn)等。美國(guó)FDA資料表明，
該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類，即動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究有毒性，對(duì)人類
研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。
本品可分泌至乳汁中。在人類應(yīng)用本品尚未證實(shí)有問題
存在，但本品可使新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加，哺乳期
婦女有指征應(yīng)用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 |
| 兒童用藥 | 本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2歲以下嬰
幼兒的應(yīng)用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2
歲以上兒童亦不宜應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時(shí)，需權(quán)衡利弊后
決定是否應(yīng)用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.酒精和肝毒性藥物與本品合用時(shí)，肝毒性發(fā)生機(jī)會(huì)增
多。
2.本品與華法林、香豆素、茚滿二酮衍生物等抗凝藥同
時(shí)應(yīng)用可增強(qiáng)其作用，導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，對(duì)患者應(yīng)嚴(yán)
密觀察，監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
3.環(huán)孢素與本品同時(shí)使用會(huì)升高前者的血藥濃度，并可
能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加。當(dāng)兩藥同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)對(duì)環(huán)
孢素的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
4.制酸藥、抗膽堿能藥物、解痙藥、組胺H2受體阻滯藥、
奧美拉唑、硫糖鋁等同時(shí)應(yīng)用時(shí)可使本品吸收明顯減少，因
此應(yīng)于服用本品2小時(shí)后應(yīng)用此類藥物。
5.利福平與本品同時(shí)服用時(shí)，前者會(huì)降低后者的血藥濃
度，增加肝臟毒性，因此兩藥不應(yīng)同時(shí)服用。與異煙肼同用
時(shí)可降低本品的血藥濃度，故應(yīng)謹(jǐn)慎合用。
6.苯妥因與吡咯類合用時(shí)，可使苯妥因的代謝減緩，導(dǎo)
致苯妥因血藥濃度升高，同時(shí)使吡咯類血藥濃度降低。
7.本品與西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用屬禁忌，
因合用時(shí)抑制細(xì)胞色素P-450代謝通道，可導(dǎo)致心律紊亂。
8.去羥肌苷（didanosine，DDI）所含緩沖劑可使消化
道pH升高，影響本品吸收，必須合用時(shí)需間隔2小時(shí)以上。
9.本品與兩性霉素B有拮抗作用，合用時(shí)療效減弱。 |
| 藥物過量 | 逾量服用本品，無特殊解毒劑，僅為對(duì)癥處理及支持療
法。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
