| 通用名 | 酒石酸美托洛爾膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METOPROLOL TARTRATE CAPSULES |
| 拼音名 | JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑 |
| 藥理毒理 | 本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β
1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性)，無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用
約與普萘洛爾（PP）相等，對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用
如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）
相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管
平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能
降低血漿腎素活性。本品無(wú)致突變作用；對(duì)胎兒無(wú)影響；大鼠服用本品2年，800mg/天未
發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間。口服吸收迅速完全，吸
收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過(guò)效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，
與AT相近�？诜獫{濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí)，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的
降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為
羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～
4小時(shí)；10%為慢代謝型，t1/2可達(dá)7.55小時(shí)。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能
不全時(shí)無(wú)明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。
不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)，谷峰變化小。口服1～2小時(shí)達(dá)
有效血濃度，3～4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。
與普萘洛爾（PP）相似，食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍。體內(nèi)分布容
積為5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過(guò)血腦屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛
爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3～10%以原形經(jīng)
腎臟排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺
機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指
導(dǎo)下使用。 |
| 用法用量 | 治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在
血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。
急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙�，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ牟?
人中可減小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶
栓的病人中可降低再梗塞率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：
可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次共3次10～15mg。之后15
分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服50～100mg/次，
一日兩次。
不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂�，用法與用量可參照急性心肌梗死。
急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無(wú)禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。
心肌梗死后若無(wú)禁忌癥應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括
猝死。一般50～100mg/次，一日兩次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25～
50mg/次，一日兩至三次，或100mg /次，一日兩次。
心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/
次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最
大劑量可用至50～100mg/次，一日兩次。
最大劑量不應(yīng)超過(guò)300mg～400mg/天。 |
| 不良反應(yīng) | 1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四
肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象，
2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，
抑郁占5%，其它有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見幻覺(jué)。
3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。
4、其它：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。 |
| 禁忌癥 | 低血壓、顯著心動(dòng)過(guò)緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌
注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。 |
| 注意事項(xiàng) | ①普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反
應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋
低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性β1-受體阻斷
藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。
②長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也
要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心
動(dòng)過(guò)速。
③大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興
奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡
管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。
④用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。
⑤低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。
⑥慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量
為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2激動(dòng)劑，
劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
⑦對(duì)心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，
具體用法參見[用法與用量]
⑧不宜與異搏定同時(shí)使用，以免引起心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和心臟停搏。
⑨在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期使用β-阻滯劑可引起各種胎兒?jiǎn)栴}，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對(duì)胎兒和新生
兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過(guò)緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 與西米替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度；與利血平合用可增強(qiáng)
本品作用，需注意低血壓與心動(dòng)過(guò)速。 |
| 藥物過(guò)量 | 過(guò)量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，這時(shí)可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給
予間羥胺或去甲腎上腺素。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
