通用名 | 注射用鹽酸普魯卡因 |
曾用名 | |
英文名 | PROCAINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG YANSUAN PULUKAYIN |
藥品類別 | 局部麻醉藥 |
性狀 | 本品為滅菌的白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦有麻舌感。(請注明不同濃度溶液的比重) |
藥理毒理 | 本品為酯類局部麻藥,能暫時(shí)阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)而具有麻醉作用,本品對皮膚、粘膜穿透力弱,不適于表面麻醉。本品彌散性和通透性差,其鹽酸鹽的結(jié)合形式在組織中被解離后釋放出游離堿而發(fā)揮局部麻醉作用。本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)常量抑制,過量興奮。首先引起鎮(zhèn)靜、頭昏,痛閾提高,繼而引起眩暈、定向障礙、共濟(jì)失調(diào),中樞抑制繼續(xù)加深,出現(xiàn)知覺遲鈍、意識模糊,進(jìn)而進(jìn)入昏迷狀態(tài)。劑量繼續(xù)加大,可出現(xiàn)肌肉震顫、煩燥不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小劑量有興奮交感神經(jīng)的作用,使心率加快、血壓上升,劑量加大,由于心肌抑制,外周血管擴(kuò)張、神經(jīng)節(jié)輕度阻斷而血壓下降 ,心率增快。本品抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放,產(chǎn)生一定的神經(jīng)肌肉阻斷,可增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,并直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痙攣。 |
藥代動力學(xué) | 本品進(jìn)入體內(nèi)吸收迅速,很快分布,維持藥效約30-60分鐘。大部分與血漿蛋白結(jié)合,并蓄積在骨骼肌、紅細(xì)胞等組織內(nèi),當(dāng)血漿濃度降低時(shí)再分布到全身。在血循環(huán)中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解,生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和結(jié)合型,后者僅有30%經(jīng)腎臟排出,其余經(jīng)肝酯酶水解,進(jìn)一步降解后隨尿排出。本品易通過血-腦屏障和胎盤。 |
適應(yīng)癥 | 短效局部麻醉藥。用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封閉療法等。亦可用于靜脈復(fù)合麻醉。 |
用法用量 | 局部注射,臨用前用滅菌注射用水或其它適宜的溶媒溶解后,按用途分別如下:
浸潤麻醉和封閉療法:注射范圍較大的一般用0.25%-0.5%溶液,注射范圍較小的用1%溶液,若需加腎上腺素,每毫升藥液中一般加入腎上腺素0.002-0.004mg,或加入1:200000-300000腎上腺素,總量不得超過0.5mg,普魯卡因的每次用量不加腎上腺素的不得過0.5g,加腎上腺素的不得過1.0g。
阻滯麻醉:1%-2%溶液。不加腎上腺素的每次用量不得過0.5g,加腎上腺素的不得過1.0g。( 指、趾的阻滯麻醉不得加腎上腺素。)。
脊椎麻醉:5%溶液,一般每次注射2-3ml(150mg)。
硬膜外麻醉:2%溶液,一般每次注射20-25ml。
成人處方限量:一次量不得超過1。0g。
靜脈復(fù)合麻醉:鹽酸普魯卡因5g,加5%葡萄糖注射液500ml,靜滴。
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不良反應(yīng) | 本品可有高敏反應(yīng)和過敏反應(yīng),個別病人可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥;劑量過大,吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應(yīng)。 |
禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
注意事項(xiàng) | (1)除有特殊原因外,一般不必加腎上腺素,如確要加入,應(yīng)在臨用時(shí)即加,且高血壓患者應(yīng)謹(jǐn)慎。
(2)注射器械不可用鹼性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒,注射部位應(yīng)避免接觸碘,否則會引起普魯卡因沉淀。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | (1)本品可加強(qiáng)肌松藥的作用。
(2)與其它局部麻醉藥合用時(shí)應(yīng)減量。
(3)本品可削弱磺胺類藥物的藥效,不宜同時(shí)應(yīng)用磺胺類藥物。
(4)本品可增強(qiáng)洋地黃類藥物的作用,合用可導(dǎo)致其毒性反應(yīng),
(5)本品忌與下列藥品配伍:碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶堿、硫酸鎂、肝素鈉、硝普鈉、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氫化考的松、地塞米松等。
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藥物過量 | 過量中毒的癥狀如頭昏、目眩,繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、多言,最后可致驚厥和昏迷,為了防止過量中毒,一次最大劑量不要超過1.0g。
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貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | (1)0.15g (2)1g |
有效期 | |