| 通用名 | 鹽酸格拉司瓊膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗腫瘤輔助藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 本品是一強(qiáng)效、高選擇性的外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5－HT3受體拮抗
劑。對(duì)因化療、放療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。化療、
放療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5－HT， 5－HT可激活中樞或迷走
神經(jīng)的5－HT3受體，觸發(fā)嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發(fā)。由
于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過
度鎮(zhèn)靜等。止吐作用較恩丹西酮強(qiáng)盛倍。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3小時(shí)。在體內(nèi)分布廣泛，
血清蛋白結(jié)合率為65％。主要代謝途徑為N－去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛
化。消除半衰期在代謝正常者為8小時(shí)，代謝不良者為42小時(shí)。劑量的8％～9
％以原形、70％以代謝物的形式從尿中排出；15％從糞便中排出，幾乎全部為代
謝物。老年人用藥后藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與年輕人無異。 |
| 適應(yīng)癥 | 止吐藥。用于：①細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預(yù)防
和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。 |
| 用法用量 | 本品通過口服給藥，與靜脈、肌肉注射給藥配合使用，①成人：劑量一般
為每次1mg，每天2次。②兒童：劑量為每次20μg／kg，每天2次。
一般于化療前1小時(shí)服用，第二次為12小時(shí)后服用。 |
| 不良反應(yīng) | 常見的副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道功能紊亂，偶有短暫性
無癥狀肝轉(zhuǎn)氨酶增高。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。 |
| 禁忌癥 | ①對(duì)本品或有關(guān)化合物過敏者禁用；②胃腸道梗阻者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | ①本品對(duì)化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用，首劑在化療前1小時(shí)服用。②
本藥可減緩結(jié)腸蠕動(dòng)，患者若有亞急性腸梗阻時(shí)，需嚴(yán)格觀察。③高血壓未控制
的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進(jìn)一步升高。④致癌性研究資料
顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(shí)（50mg/kg）(大鼠劑量于第59周時(shí)降
至25mg/kg/日)，發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn)
有肝細(xì)胞增生，而于低劑量時(shí)（1mg/kg）時(shí)此種藥物無誘發(fā)肝細(xì)胞增生的現(xiàn)象。
⑤本品與食物同時(shí)服用時(shí)吸收略有延遲。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 多個(gè)體外及體內(nèi)評(píng)估試驗(yàn)證實(shí)本藥對(duì)哺乳類動(dòng)物的細(xì)胞無遺傳毒性。動(dòng)物
實(shí)驗(yàn)證實(shí)無致畸胎性，但于人體則無此經(jīng)驗(yàn)。此外，本品亦無在母乳中分泌及排
泄的資料。因此，下述規(guī)則應(yīng)當(dāng)遵循：①孕婦除非必需外，不宜使用；②哺乳期
婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | 對(duì)于兒童不推薦使用。 |
| 老年患者用藥 | 老年人無須調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物同時(shí)使用，本品血藥濃度減低，應(yīng)適當(dāng)增加
劑量。 |
| 藥物過量 | 癥狀：一患者服用建議劑量之10倍后，只出現(xiàn)輕微頭痛而無其它后遺癥。
治療：現(xiàn)仍無特異性解毒劑，若過量時(shí)，應(yīng)予對(duì)癥治療。 |
| 貯藏 | 30℃以下貯藏，不可冷凍，遮光密閉保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | 2年 |
