| 通用名 | 鹽酸格拉司瓊片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 抗腫瘤輔助藥 |
| 性狀 | 白色或類(lèi)白色片。 |
| 藥理毒理 | 一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起
的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療化療及外科手術(shù)等因素可引起腸
嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體而引起嘔吐
反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制，是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)
末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無(wú)錐體外系反應(yīng)、
過(guò)度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 健康志愿者單次口服1mg，血漿濃度峰值為3.63ng/ml，血漿清除半衰期為
6.23小時(shí)，分布容積為3.94L/kg，血清蛋白結(jié)合率約為65%，總清除率為
0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長(zhǎng)，為9.8～11.6小時(shí)。健康志愿者在
未禁食狀態(tài)下，單次口服本品10mg，AUC(藥-時(shí)曲線下面積)減少5%，Cmax增
加30%。健康志愿者口服本品，約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中
排泄，其余的部分以代謝形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。
口服片劑的絕對(duì)生物利用度約為90%。本品與血漿蛋白結(jié)合率約為65%。本品
的代謝由肝微粒酶P450 3A介導(dǎo)，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再
形成結(jié)合產(chǎn)物。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于放射治療、細(xì)胞毒類(lèi)藥物化療引起的惡心和嘔吐。 |
| 用法用量 | 口服：成人通常用量為1mg，一日2次，第一次于化療前1小時(shí)服用，第二
次于第一次服藥后12小時(shí)服用。肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘，偶有短暫性無(wú)癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)
移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無(wú)須特殊處理。 |
| 禁忌癥 | 1.對(duì)本品或有關(guān)化合物過(guò)敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.孕婦除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人無(wú)需調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
