醫(yī)學考研 ┆ 醫(yī)學院校 ┆ 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 ┆ 執(zhí)業(yè)藥師 ┆ 執(zhí)業(yè)護士 ┆ 衛(wèi)生資格
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網(wǎng)校 ┆ 博客
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網(wǎng)校 ┆ 博客
| 通用名 | 注射用奧沙利鉑 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | OXALIPLATIN FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG AOSHALIBO |
| 藥品類別 | 其他 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應。出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。本品未出現(xiàn)順鉑 的腎臟毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類衍生物，本品通過產生烷化結合 物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。本品與DNA結合迅 速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延 遲相。在人體內給藥一小時之后，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復制過程 中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥 的細胞系，本品治療有效。 |
| 藥代動力學 | 以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時，其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的 曲線下面積為189±45mg/ml/h。當輸液結束時，50％的鉑與紅細胞結合，而另外50％ 存在于血漿中。25％的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75％血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合 鉑逐步升高，于給藥第五天后穩(wěn)定于95％的水平。藥物的清除分為兩個時相，其清除 相半衰期約為40小時。多達50％的藥物在給藥48小時之內由尿排出(55％的藥物在6 天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5％經糞便排出)。在腎功能衰 竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調整 用藥劑量。 與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰 值的56％，而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離 心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細胞結合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。 |
| 適應癥 | 用于經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。 |
| 用法用量 | 在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml 5 ％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周(21天)給藥1次。調整 劑量以安全性，尤其是神經學的安全性為依據(jù)。 |
| 不良反應 | 1、造血系統(tǒng)：本品具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應： 貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧 啶聯(lián)合應用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加； 2、消化系統(tǒng)：單獨應用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。 當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用時，這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止 吐用藥； 3、神經系統(tǒng)：以末梢神經炎為特征的周圍性感覺神經病變。有時可伴有口腔周圍、 上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學依 據(jù)�？勺孕谢謴投鵁o后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異�？稍谥委熜菹� 期減輕，但在累積劑量大于800mg/m2(6個周期)時，有可能導致永久性感覺異常和功能 障礙。在治療終止后數(shù)月之內，3/4以上病人的神經毒性可減輕或消失。當出現(xiàn)可逆性 的感覺異常時，并不需要調整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調整應以所觀察到的 神經癥狀的持續(xù)時間和嚴重性為依據(jù)。當感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在，疼痛性感 覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時，本品給藥量應減少25％(或100mg/ m2)，如果在調 整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可 能全量或減量使用，應根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。 |
| 禁忌癥 | 1、對鉑類衍生物有過敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期間慎用。 |
| 注意事項 | 1本品應在具有抗癌化療經驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性 的藥物聯(lián)合用藥時，應嚴密監(jiān)測其神經學安全性； 2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥； 3、當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期 用藥，直到恢復； 4、在每次治療之前應進行血液學計數(shù)和分類，亦應進行神經學檢查，之后應定期 進行。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳 期。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，本品不要與上述 制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和 丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結合無明顯變化。在動物和人的體內研究 中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。 |
| 藥物過量 | 尚無解毒劑可供使用。當用藥過量時，不良反應將加劇，應進行血液學監(jiān)測，并針 對其毒性反應對癥治療。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 奧沙利鉑 | ||||||||
| 化學名 | (1R-反式)-(1,-2環(huán)己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合鉑 | ||||||||
| 拼音名 | AOSHALIBO | ||||||||
| 英文名 | OXALIPLATIN | ||||||||
| CAS No. | 61825-94-3 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C8H14N2O4Pt | ||||||||
| 分子量 | 397.29 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1) 2mg(2) 4mg | ||||||||
