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注射用順鉑

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用順鉑
曾用名 
英文名CISPLATIN FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG SHUNBO
藥品類別其他
性狀本品為亮黃色或橙黃色的結(jié)晶性粉末
藥理毒理本品為鉑的金屬絡(luò)合物,作用似烷化劑,主要作用靶點為DNA,作用于DNA 鏈間及鏈內(nèi)交鏈,形成DDP~DNA復(fù)合物,干擾DNA復(fù)制,或與核蛋白及胞漿蛋 白結(jié)合。屬周期非特異性藥。
藥代動力學(xué)靜脈注射、動脈給藥或腔內(nèi)注射吸收均極迅速。注射后廣泛分布于肝、腎、 前列腺、膀胱、卵巢,亦可達胸、腹腔,極少通過血腦屏障。T1/22日以上,若并 用利尿劑T1/2可明顯縮短。本品主要由腎排泄,通過腎小球過濾或部分由腎小管 分泌,用藥后96小時內(nèi)25%~45%由尿排出。腹腔內(nèi)注射后腔內(nèi)器官濃度為靜 脈注藥的2.5~8.0倍。
適應(yīng)癥為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP-16聯(lián)合(EP方案)為治療SCLC或 NSCLC一線方案,聯(lián)合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案為目前治療NSCLC 常用方案,以DDP為主的聯(lián)合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經(jīng)母細胞瘤的主 要治療方案,與ADM、CTX等聯(lián)用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效,如頭 頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等!癙VB”(DDP、VLB、BLM)可治療大部分IV 期非精原細胞睪丸癌,緩解率50%~80%。此外,本品為放療增敏劑,目前國 外廣泛用于IV期不能手術(shù)的NSCLC的局部放療,可提高療效及改善生存期。
用法用量1、一般劑量:按體表面積一次20mg/m2,一日1次,連用五天,或一次30mg/m2, 連用3天,并需適水化利尿。 2、大劑量:每次80~120mg/m2,靜滴,每3~4周一次,最大劑量不應(yīng)超過 120mg/m2,以100mg/m2為宜。為預(yù)防本品的腎臟毒性,需充分水化:順鉑(PDD) 用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml,DDP使用當(dāng)日輸?shù)葷B鹽水或葡萄糖液 3000~3500ml,并用氯化鉀、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~3000ml。 治療過程中注意血鉀、血鎂變化,必要時需糾正低鉀、低鎂。
不良反應(yīng)1、消化道反應(yīng):嚴重的惡心、嘔吐為主要的限制性毒性。急性嘔吐一般發(fā) 生于給藥后1~2小時,可持續(xù)一周左右。故用本品時需并用強效止吐劑,如5- 羥色胺3(5-HT3)、受體拮抗止吐劑恩丹西酮等,基本可控制急性嘔吐; 2、腎毒性:累積性及劑量相關(guān)性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性,一般 劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性的危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一 般見于用藥后10~15天,血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低, 多為可逆性,反復(fù)高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有 效預(yù)防本品所致的腎毒性的手段; 3、神經(jīng)毒性:神經(jīng)損害如聽神經(jīng)損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神 經(jīng)毒性與累積劑量增加有關(guān),表現(xiàn)為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失,有 時出現(xiàn)肢端麻痹、軀干肌力下降等,一般難以恢復(fù)。癲癇及視神經(jīng)乳頭水腫或球 后視神經(jīng)炎則較少見; 4、骨髓抑制:骨髓抑制(白細胞和/或血小板下降)一般較輕,發(fā)生幾率與 每療程劑量有關(guān),若≤100mg/m2,發(fā)生機率約10~20%,若劑量≥120mg/m2,則 約40%,但亦與聯(lián)合化療中其它抗癌藥骨髓毒性的重疊有關(guān)。 5、過敏反應(yīng):可出現(xiàn)臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮 疹; 6、其它:心臟功能異常、肝功能改變少見。
禁忌癥腎損害患者及孕婦禁用。
注意事項監(jiān)測末梢血象、肝腎功能、末梢神經(jīng)毒及聽力表現(xiàn)等變化,必要時減少劑量 或停藥,并進行相應(yīng)的治療,避免采用與本品腎毒性或耳毒性疊加的藥物,如氨 基糖苷類抗生素、兩性霉素B、頭孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸納等。靜滴時 需避光。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥老年患者腎小球濾過率及腎血漿流量減少,藥物排泄率減低,故慎用。如腎 功正常,可給予全量的70%~90%。
藥物相互作用氨基糖甙類抗生素、兩性霉素B或頭孢噻吩等與本品并用,有腎毒性疊加作 用;MTX及BLM主要由腎臟排泄,本品所致的腎損害會延緩上述兩種藥物的排泄, 導(dǎo)致毒性增加。丙磺舒與本品并用時,可致高尿酸血癥;氯霉素或其呋喃苯胺酸 或利尿酸鈉增加本品耳毒性;抗組胺藥可掩蓋本品所致的耳鳴、眩暈等癥狀。
藥物過量藥物劑量超過120mg/m2,其毒性增加,尤其是腎毒性、骨髓毒性。
貯藏遮光,密閉室溫保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名順鉑
化學(xué)名(Z)-二氨二氯鉑
拼音名SHUNBO
英文名CISPLATIN
CAS No.15663-27-1
結(jié)構(gòu)式
分子式PtCl2(NH3)2
分子量300.05
規(guī)  格每支10mg、20mg 。
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