執(zhí)業(yè)藥師考試考點解析-免疫抑制劑和免疫增強劑

　　☆☆☆考點6：烷化劑

　　常用于免疫抑制的烷化劑有環(huán)磷酰胺、白消安、塞替派等，其中環(huán)磷酰胺最為常用。

　　環(huán)磷酰胺通過與DNA雙鏈的交叉聯(lián)結(jié)而破壞DNA的結(jié)構(gòu)，抑制淋巴細(xì)胞分裂增殖，對B細(xì)胞的抑制作用較T細(xì)胞強，對細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用。其免疫抑制作用強而持久。

　　本品可用于糖皮質(zhì)激素不能耐受的自身免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、腎病綜合征等。亦用于器官移植時的抗排斥反應(yīng)，常與潑尼松、抗淋巴細(xì)胞球蛋白合用。

　　☆ 考點7：免疫增強劑

　　因大多數(shù)的免疫增強劑具有雙向的調(diào)節(jié)作用，即使過高或過低的免疫功能調(diào)整到正常水平，故又稱為免疫調(diào)節(jié)劑。臨床上主要利用其免疫增強作用，治療免 疫缺陷疾病、慢性細(xì)菌或病毒感染和腫瘤等。他們主要通過以下的方式發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)作用：①激活巨噬細(xì)胞或天然殺傷細(xì)胞；②促使T淋巴細(xì)胞分裂、增殖、成熟和 分化，調(diào)整輔助性和抑制性T細(xì)胞的比例；③增強體液免疫；④誘生干擾素；⑤通過產(chǎn)生某些細(xì)胞因子而激活有關(guān)的免疫細(xì)胞而發(fā)揮作用。常見的免疫增強劑有左旋 咪唑、異丙肌苷、白細(xì)胞介素-2、干擾素、轉(zhuǎn)移因子、胸腺素等。

　　☆ ☆考點8：左旋咪唑（LMS)

　　【藥動學(xué)】  口服吸收迅速，口服給藥后0.5h血藥濃度達(dá)到峰值，本品及其代謝物由尿、糞便和呼吸道迅速排出。

　　【藥理作用】  本品可使受抑制的巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞功能恢復(fù)正常，但對正常的機(jī)體影響不顯著。LMS可增強巨噬細(xì)胞的趨化作用和吞噬功能，也可促進(jìn)T細(xì)胞分化并可誘導(dǎo)IL-2的產(chǎn)生�？赏ㄟ^Ts細(xì)胞使呈病理性增強的B淋巴細(xì)胞活性降低，抗體形成的能力恢復(fù)正常。

　　【臨床應(yīng)用】  可用于腫瘤手術(shù)治療、化療和放療的輔助治療，使緩解期延長、腫瘤的復(fù)發(fā)率及死亡率降低；用于免疫功能低下或缺陷者，可減少感染的發(fā)病率、嚴(yán)重程度和對抗菌藥物的依賴性；亦可用于自身免疫性疾病，對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等可改善癥狀。

　　【不良反應(yīng)】  常見惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振等胃腸道癥狀，此外還有頭痛、乏力、嗜睡、發(fā)熱、皮疹等，少數(shù)病人可見白細(xì)胞及血小板減少。

　　【禁忌證】  肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。

　　☆☆考點9：異丙肌苷

　　【藥理作用】  為肌苷與乙酰胺基甲酸及二甲胺基異丙醇酯1：3：3的比例組成的復(fù)合物。其生物活性需依賴復(fù)合物形式，組成復(fù)合物的單一成分無效 或效差。原為抗病毒藥物，對人皰疹病毒和流感病毒有效，后發(fā)現(xiàn)其有免疫調(diào)節(jié)作用。本品兼具抗病毒作用和廣泛的免疫調(diào)節(jié)作用。它能增強巨噬細(xì)胞的吞噬功能， 誘導(dǎo)淋巴干細(xì)胞分化，促進(jìn)T淋巴細(xì)胞的分化和增殖。也可激活th細(xì)胞或巨噬細(xì)胞而刺激B淋巴細(xì)胞分化和產(chǎn)生抗體，可誘導(dǎo)IL-2、干擾素、淋巴毒素等的產(chǎn) 生，增強NK細(xì)胞的活性，使腫瘤及艾滋病（AIDS)患者低下的免疫功能得以恢復(fù)。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于病毒性疾病、免疫功能低下或免疫缺陷病及腫瘤的輔助治療。

　　【不良反應(yīng)】  不良反應(yīng)小，是一種安全而有效的新型免疫調(diào)節(jié)劑。大劑量時可出現(xiàn)惡心，因該藥的肌苷部分可轉(zhuǎn)變?yōu)槟蛩�，可使尿酸短暫升高�?/P>

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