【藥動學(xué)】 口服吸收迅速而完全。一次劑量500mg后，1h后血漿濃度達(dá)10μg/ml，超過平均有效濃度。t1/2約8h.在體內(nèi)各組織和 體液內(nèi)分布均勻，可透過胎盤和血腦屏障，腦脊液可達(dá)有效濃度。35%左右在肝中代謝，約69%以原形從腎排泄，使尿呈棕紅色，還有少量從唾液、乳汁、精液 及陰道分泌物排出。
【藥理作用】
1.抗阿米巴作用。甲硝唑?qū)δc內(nèi)外阿米巴大滋養(yǎng)體有較強(qiáng)的直接殺滅作用。培養(yǎng)基內(nèi)含1～2μg/ml，經(jīng)6～12h，阿米巴滋養(yǎng)體形態(tài)明顯改變，24h內(nèi)即全部死亡，但對包囊無作用。
2.抗滴蟲作用。甲硝唑?qū)﹃幍赖蜗x有直接殺滅作用�？诜罂煞植加陉幍婪置谖�、精液和尿中，故對男、女泌尿生殖道滴蟲感染都有良好療效。對陰道滴蟲感染的治愈率達(dá)90%.
3.抗厭氧菌作用。甲硝唑?qū)Χ喾N厭氧性革蘭陽性和陰性桿菌和球菌有較強(qiáng)的抗菌作用，其中尤以對脆弱桿菌的殺菌作用受到重視。至今未發(fā)現(xiàn)耐藥菌株。長期應(yīng)用不誘發(fā)二重感染。
4.抗賈第鞭毛蟲作用。甲硝唑是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物，治愈率在90%以上。
甲硝唑含有硝基，經(jīng)鐵氧化還原，形成還原型硝基咪唑化合物，從而阻止病原體中DNA和RNA的合成或使已合成的DNA變性，抑制或殺滅病原體。醫(yī)學(xué)全.在線提供
【臨床應(yīng)用】 用于治療急慢性阿米巴痢疾和帶菌者；阿米巴肝膿腫等腸外阿米巴病；口服或外用治療陰道滴蟲病；對各種敏感的厭氧菌感染，如腹腔膿腫、產(chǎn)后盆腔感染和口腔急性感染都有較好的療效。
【不良反應(yīng)】 一般較少而輕。常見者為惡心、口腔金屬味，偶見嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、眩暈、肢體麻木。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性白細(xì)胞減少。極少 數(shù)人出現(xiàn)腦病、共濟(jì)失調(diào)和驚厥。發(fā)現(xiàn)四肢麻木和感覺異常應(yīng)立即停藥。甲硝唑干擾乙醛代謝，服藥期間飲酒可出現(xiàn)急性乙醛中毒，故服藥期間應(yīng)禁酒。
【禁忌證】 中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患、血液病患者及早期妊娠、哺乳婦女禁用。嚙齒動物實(shí)驗(yàn)說明，長期大量用藥有致癌作用。對細(xì)菌有致突變作用。
☆ ☆考點(diǎn)2：替硝唑
【藥動學(xué)】 本品口服吸收良好，2小時(shí)血藥達(dá)峰�？诜�2g，血藥峰濃度為40～51μg/ml；24小時(shí)為11～19μg/ml；72小時(shí)仍可 檢出為1μg/ml.t1/2為12～14小時(shí)。本品主要由尿排泄（原藥25%，代謝物12%)，少量隨糞排出，中度或重度腎功能不良者藥物動力學(xué)性質(zhì)無 明顯變化。本品在體內(nèi)血漿結(jié)合率為12%，能進(jìn)入各種體液，并可通過血腦屏障。
【藥理作用】 對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)，但毒性略低。對大多數(shù)專性厭氧菌，如脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌、真桿菌、梭形桿菌、陰道嗜血桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、韋榮球菌等以及滴蟲、阿米巴原蟲、梨形鞭毛蟲等有抗生作用。
【臨床應(yīng)用】 用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染，如腹腔、婦科、手術(shù)創(chuàng)口、皮膚軟組織、肺、胸腔等部位感染以及敗血癥、腸道或泌尿生殖道毛滴蟲病、梨形鞭毛蟲病以及腸道和肝阿米巴病。
【不良反應(yīng)】 惡心、厭食、腹瀉、口中有金屬味，偶見頭痛、疲倦、舌苔、深色尿。尚有過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、白細(xì)胞一時(shí)性減少等。靜滴部位偶致靜脈炎。有時(shí)也可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)障礙，如頭昏、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等，停藥可恢復(fù)。
【禁忌證】 有血液病史者及器質(zhì)性神經(jīng)系統(tǒng)疾病者禁用；妊娠期首3個(gè)月嚴(yán)禁服藥，以后須權(quán)衡利弊后慎用；哺乳期婦女禁用。
