執(zhí)業(yè)藥師考試考點解析-抗病毒藥

　　【藥動學(xué)】  本品口服易吸收，生物利用度為45%，口服給藥后1～1.5h血藥濃度達(dá)峰值，主要以代謝物的形式經(jīng)腎臟排出。t1/2為27～36h.

　　【藥理作用】  本品在病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被腺苷激酶磷酸化，轉(zhuǎn)變?yōu)閱瘟姿崂�巴韋林和三磷酸利巴韋林，前者為單磷酸次黃嘌呤核苷（IMP)脫氫酶的 抑制劑，抑制細(xì)胞單磷酸鳥苷（GMP)的合成，從而阻斷多種病毒核酸的合成，對多種病毒（包括DNA和RNA)均有抑制作用。

　　【臨床應(yīng)用】  口服可用于防治甲型肝炎、帶狀皰疹、皮膚單純皰疹病毒感染及上呼吸道病毒感染等；靜脈滴注用于防治甲型或乙型流感、腺病毒肺炎等。局部可用于帶狀皰疹和生殖器皰疹。

　　【不良反應(yīng)】  口服或靜滴給藥可引起血清膽紅素升高；可見食欲減退、胃部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；大劑量或長期用藥可引起可逆性貧血，對肝功能和血象有不良影響。

　　【禁忌癥】  有致畸作用，孕婦禁用。

　　☆ ☆☆☆考點2：阿昔洛韋（無環(huán)鳥苷，ACV)

　　【藥動學(xué)】  本品口服吸收不完全，生物利用度僅為15%～30%.口服后1.7h血藥濃度可達(dá)到峰值，血漿蛋白結(jié)合率為15%，易透過生物膜，可分布于全身各組織，包括腦和皮膚。部分經(jīng)肝臟代謝，主要以原形從腎臟排出。t1/2約為3h.

　　【藥理作用】  為二核苷類抗病毒藥，尤以對皰疹病毒的療效突出。本品在皰疹病毒感染的細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸無環(huán)鳥苷，對病毒DNA聚合酶產(chǎn)生抑制 作用，阻止病毒DNA的復(fù)制過程。本品對皰疹病毒的選擇性較高，具有廣譜的抗皰疹病毒活性，對單純皰疹、帶狀皰疹病毒有很強(qiáng)的抑制作用。醫(yī)學(xué) 全在.線提供www.med126.com

　　【臨床應(yīng)用】  局部用藥用于治療單純性皰疹性角膜炎，皮膚、黏膜皰疹病毒感染，生殖器皰疹和帶狀皰疹；靜注或口服給藥治療單純皰疹病毒所致的各種感染、水痘及帶狀皰疹、EB病毒感染、艾滋病患者并發(fā)水痘及帶狀皰疹等。

　　【不良反應(yīng)】  本品不良反應(yīng)小，一般情況下耐受性良好。局部用藥有輕度刺激癥狀，靜滴藥液外滲時可引起局部炎癥和靜脈炎，還可有厭食、惡心、頭痛、皮疹等。少數(shù)病例口服和靜滴給藥時可引起暫時性腎功能損傷，出現(xiàn)血中尿素氮和肌酐短暫升高。

　　☆ ☆考點3：阿糖腺苷（Ara-A)

　　【藥動學(xué)】  本品在體內(nèi)迅速脫氨形成阿糖次黃嘌呤核苷，可廣泛分布于各組織，在肝、腎、脾中的藥物濃度較高，腦及腦脊液中的藥物濃度也較高，約為血藥濃度的1/3.主要以代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄。阿糖次黃嘌呤核苷的t1/2約為3h.

　　【藥理作用】  本品在體內(nèi)被代謝為阿糖次黃嘌呤核苷，兩者在胸苷激酶的作用下轉(zhuǎn)化為三磷酸活性體，進(jìn)而抑制病毒DNA的復(fù)制，在抑制病毒DNA聚合酶方面起協(xié)同作用。本品可以抑制單純皰疹病毒（HSV)，但對巨細(xì)胞病毒（CMV)無效。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于HSV腦炎、角膜炎，新生兒單純皰疹，艾滋病患者合并帶狀皰疹等。

　　【不良反應(yīng)】  常見有惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；有骨髓抑制作用，可見白細(xì)胞和血小板減少；偶見震顫、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等神經(jīng)方面的反應(yīng)。

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