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執(zhí)業(yè)藥師考試考點解析—腎上腺素受體激動藥

☆ 考點1:腎上腺素受體激動藥分類   腎上腺素受體激動藥又稱擬腎上腺素藥,是一類化學結構與腎上腺素相似的胺類化合物,基本結構是β-苯乙胺。其中腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺屬兒茶酚胺類(CAs)。麻黃堿、間羥胺和新福林等屬于非兒茶酚胺類! 「鶕鼈儗δI上腺素受體選擇性差別可分為

 

  ☆ ☆考點3:間羥胺(阿拉明)

  【作用與用途】  主要作用于α受體,對β1受體作用較弱。部分作用是通過促進交感神經末梢釋放去甲腎上腺素。適用于休克早期的治療,防治椎管內 阻滯麻醉時發(fā)生的急性低血壓。用于因出血、藥物過敏、手術并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓的輔助性對癥治療,也可用于治療心源性休克或敗血 癥所致的低血壓。

  【劑量與用法】

  1.肌注。5~10mg/次,每30~60分鐘1次,小兒每次0.04~0.2mg/kg.

  2.靜注。緊急情況下可直接緩慢靜注0.5~5mg,然后繼以靜滴。

  3.靜滴。以10~40mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水500ml中,以每分鐘20~30滴的速度滴注或根據病情調整滴速與用量,最大量可用至每次100mg(每分鐘0.2~0.4mg),小兒每次0.3~2mg.

  【不良反應】

  1.頭痛、頭暈、神經過敏、血壓激增及反射性心動過緩。

  2.靜脈用藥外溢可引起組織壞死。

  ☆ ☆考點4:去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林)

  去氧腎上腺素主要激動α1受體,幾乎無β受體作用,表現為收縮血管,升高血壓,反射性減慢心率。藥效弱于NA,維持時間長?伸o脈滴注,也可肌內注射。由于明顯減少腎血流量,已很少用于抗休克,可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓。

  本品激動瞳孔擴大肌的α1受體,使之收縮,瞳孔擴大,作用比阿托品弱,維持時間短暫,一般不引起眼壓升高。為快速短效擴瞳藥,用于眼底檢查。

  ☆ ☆☆☆☆考點5:腎上腺素

  腎上腺素(AD)性質極不穩(wěn)定,遇光易分解,在中性尤其堿性溶液中迅速氧化變色而失效。

  【藥動學】  口服無效。肌內注射吸收較快,作用強而維持時間短。一般皮下注射,因皮下注射可使皮下血管收縮,吸收減慢,作用時間延長。腎上腺素吸收后,在體內的攝取、代謝均與NA相似。

  【藥理作用】  腎上腺素對受體基本無選擇性,藥效復雜。

  1.心血管系統

 。1)心臟。腎上腺素激動心臟的β1受體,使心肌收縮力加強,心率加快,傳導加速,心輸出量增加,并舒張冠狀動脈,增加心肌血液供應,且作用迅 速,是一個強效的心臟興奮藥。較大劑量或靜注太快還可提高心臟的自律性,產生心律失常,出現早搏甚至心室顫動。全麻藥氟烷可使心臟對腎上腺素的敏感性增 加,合用時須防止發(fā)生心律失常。

 。2)血管。腎上腺素激動血管α受體,產生縮血管作用,而激動β2受體則產生擴血管作用。皮膚、黏膜及腹腔內臟血管α受體占優(yōu)勢,故出現明顯的收縮作用;肺與腦血管收縮作用微弱。骨骼肌和冠狀動脈以β2受體為主,故呈明顯擴張作用。

 。3)血壓。治療量或慢速靜滴時,心收縮力加強,使心輸出量增加,收縮壓上升。同時骨骼肌血管擴張,抵消或超過皮膚、黏膜及內臟血管的收縮,故舒 張壓不變或下降,崩壓加大。較大劑量或快速靜滴時,激動血管α受體占優(yōu)勢,血管收縮,外周阻力增加,收縮壓和舒張壓均升高。使用α受體阻斷藥后,血壓升高 情況消失。一般而言,給予腎上腺素后,血壓先上升后輕微下降。

  2.支氣管平滑肌。激動支氣管平滑肌的β2受體,使支氣管擴張。當支氣管處于痙攣狀態(tài)時,擴張更明顯。還能收縮支氣管黏膜血管,降低毛細血管通透性,減輕支氣管黏膜水腫,抑制肥大細胞釋放組胺等過敏性物質,以上作用均有利于緩解支氣管哮喘。

  3.代謝。促進糖原及脂肪分解,升高血糖,血中游離脂肪酸、乳酸及鉀離子均增加。增加機體代謝,組織耗氧量顯著增加。

  4.中樞神經系統;緹o作用,僅在大劑量才可能出現中樞興奮癥狀。

  【臨床應用】

  1.心臟停搏。用于麻醉和手術意外、溺水、藥物中毒或房室傳導阻滯等引起的心臟停搏,但同時必須進行有效的心臟擠壓、人工呼吸并糾正酸中毒。對于電擊引起的心臟驟停,使用腎上腺素配合電除顫器或利多卡因等進行搶救,也能收到一定療效。醫(yī)學 全在.線提供

  2.過敏性休克。腎上腺素收縮血管,升高血壓,舒張支氣管平滑肌,消除黏膜水腫,緩解呼吸困難,故能迅速解除休克癥狀。由藥物(如青霉素、鏈霉 素、普魯卡因等)或異性蛋白(免疫血清等)引起的過敏性休克,腎上腺素是主要的選用藥物。一般皮下或肌內注射,也可緩慢靜滴。

  3.支氣管哮喘。腎上腺素抑制過敏介質釋放,收縮支氣管血管,舒張支氣管,作用快而強,常用以控制急性發(fā)作。

  4.減少局麻藥吸收。在局麻藥注射液中,加入少量腎上腺素可使注射局部血管收縮,可減少局麻藥的吸收,延長局麻時間,減少毒副反應。

  5.局部止血。牙齦出血鼻出血時,可用浸有1:1000腎上腺素的棉球或紗布填塞局部止血。

  【不良反應】  有心悸、頭痛、激動不安等,經休息后可消失。劑量過大或給藥過快可引起心律失常和血壓劇增引起腦溢血,故應嚴格控制劑量。

  【禁忌證】  器質性心臟病、高血壓、冠狀動脈粥樣硬化癥、甲狀腺機能亢進及糖尿病患者禁用。

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