執(zhí)業(yè)藥師考試考點解析—腎上腺素受體激動藥

　　☆ ☆☆☆考點6：多巴胺

　　多巴胺體內(nèi)過程與腎上腺素相似，不易透過血腦屏障，幾乎無中樞作用。

　　【藥理作用】  激動α及β1受體，也激動分布于腎血管、腸系膜血管、冠狀血管突觸后膜的多巴胺受體。

　　1.心血管系統(tǒng)。激動心臟β1受體，使心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。對心率影響不明顯，故較少引起心悸和心律失常，但劑量加大可使心率加快。作用弱于異丙腎上腺素。

　　多巴胺激動α受體和多巴胺受體，產(chǎn)生的效應(yīng)正好相反，因此多巴胺對血管的作用視兩種受體興奮程度而定。小劑量激動多巴胺受體，產(chǎn)生血管舒張效應(yīng)， 大劑量也激動α受體使血管收縮。低劑量靜滴時，由于心輸出量增加，腎和腸系膜動脈阻力下降，其他血管阻力微升，使總外周阻力變化不大，因此收縮壓增加，舒 張壓不變，脈壓增大。但高劑量輸注時，血管收縮，外周阻力上升，出現(xiàn)類似。腎上腺素的作用。

　　2.腎臟。多巴胺激動腎血管多巴胺受體，使血管舒張，腎血流增加，腎小球濾過率增加。多巴胺尚有排鈉利尿作用，當(dāng)腎血流量尚無明顯改變時，鈉排出量已增加。這一作用可能是多巴胺直接對腎小管的作用。大劑量多巴胺因激動腎血管的α受體，使腎血管明顯收縮。

　　【臨床應(yīng)用】  用于抗休克，但必須注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒。對于休克伴有心收縮力減弱及尿量減少者尤為合適。此外，本品尚可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。

　　【不良反應(yīng)】  一般較輕，偶見惡心、嘔吐、低血壓或高血壓。劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動過速和心律失常等，有時誘發(fā)心絞痛。

　　☆ ☆☆☆☆考點7：麻黃堿

　　麻黃堿特點為口服易吸收，可透過血腦屏障，故有明顯中樞作用。吸收后不易被破壞，作用持久。

　　【藥理作用】  能激動α及β受體，也能促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮作用。作用弱而持久。能產(chǎn)生快速耐受性，停藥一定時間后可恢復(fù)。

　　1.心血管。加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。整體下由于血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng)，抵消了心率加快作用。收縮皮膚、黏膜、腎臟和內(nèi)臟血管，對骨骼肌等血管則有擴(kuò)張作用。以上作用均弱于腎上腺素。用藥后血壓升高可維持3～6h，無繼發(fā)性血壓下降現(xiàn)象。

　　2.支氣管平滑肌。松弛支氣管平滑肌，但作用弱、緩慢且持久。

　　3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)。較大劑量即能興奮大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞，引起精神興奮、失眠、肌震顫等癥狀，對呼吸中樞及血管運動中樞也有弱的興奮作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.用于治療鼻黏膜充血腫脹引起的鼻塞，可用0.5%～1%溶液滴鼻，作用時間既長又無繼發(fā)性血管擴(kuò)張現(xiàn)象。

　　2.用于預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作，輕癥治療效果好，對于重癥急性發(fā)作效果差。晚間應(yīng)用宜與小劑量催眠藥合用，以對抗其中樞興奮作用，防止失眠。

　　3.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀。

　　4.肌注或皮下注射用于預(yù)防腰麻或硬膜外麻醉時所引起的低血壓。

　　【不良反應(yīng)】  大量、長期使用可引起失眠、不安、頭痛、心悸等。對前列腺肥大病人可引起排尿困難。

　　【禁忌證】  高血壓、冠心病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者禁用。由于藥物可從乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。

　　☆☆☆☆☆考點8：異丙腎上腺素

　　【藥動學(xué)】  異丙腎上腺素口服無效，舌下給藥能擴(kuò)張局部黏膜血管，迅速吸收，氣霧劑吸入或注射也易吸收。反復(fù)應(yīng)用可使藥效減弱。

　　【藥理作用】  作用于β1及β2受體，對α受體基本無作用。

　　1.心血管系統(tǒng)。激動心肌β1受體的作用較強(qiáng)，與腎上腺素相比，加快心率及加速傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)，但由于對正常起搏點作用較強(qiáng)而較少引起心律失常。 本品激動β2受體，使骨骼肌血管舒張，也擴(kuò)張冠狀動脈，但對腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱，對靜脈也有擴(kuò)張作用。小劑量使收縮壓上升，舒張壓下降，脈壓 增大。大劑量使用時，由于靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張，回心血量減少，心輸出量減少，導(dǎo)致血壓下降，此時收縮壓與舒張壓均降低，冠狀動脈流量也可能下降。醫(yī)學(xué)全.在線提供

　　2.支氣管平滑肌。松弛支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣，作用比腎上腺素強(qiáng)，但本品不能收縮支氣管黏膜血管，不能消除水腫。

　　3.其他。促進(jìn)糖原分解及游離脂肪酸釋放，升高血糖，作用比腎上腺素弱。增加組織耗氧量，抑制組胺及其他炎癥介質(zhì)的釋放。治療量不易透過血腦屏障，對中樞基本無影響。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.支氣管哮喘。解除支氣管痙攣作用強(qiáng)而快，維持時間短，適用于控制支氣管哮喘發(fā)作。一般舌下或氣霧劑吸入給藥，作用可持續(xù)1h左右。但易引起心悸，長期反復(fù)使用可產(chǎn)生耐受性。

　　2.房室傳導(dǎo)阻滯。能加速房室傳導(dǎo)，一般采用舌下或靜滴給藥。

　　3.心臟驟停。適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭并發(fā)心臟驟停，以及溺水、電擊等各種原因引起的心臟驟停。

　　4.休克。在補(bǔ)足血容量情況下，用于抗中毒性休克。異丙腎上腺素在一般劑量下能維持收縮壓，降低舒張壓，增加心輸出量，改善微循環(huán)。但由于本品主要擴(kuò)張骨骼肌血管，而對內(nèi)臟血管舒張作用較弱，使用后并不能增加內(nèi)臟血流量，現(xiàn)已少用。

　　【不良反應(yīng)】  以心悸、頭暈、皮膚潮紅等常見。支氣管哮喘病人已有缺氧狀態(tài)，如用量過大，加重心肌耗氧量，容易產(chǎn)生心律失常，嚴(yán)重者可引起室性心動過速及室顫而死亡。

　　【禁忌證】  冠心病、心肌炎和甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者禁用。

　　☆ 考點9：多巴酚丁胺（杜丁胺)

　　多巴酚丁胺對β1受體的激動作用強(qiáng)于β2受體，故屬于β1受體激動藥；對α1受體有微弱的作用。

　　【作用與用途】  治療量能增加心肌收縮力，增加心排血量，很少增加心肌耗氧量，可降低外周血管阻力，能降低心室充盈壓，促進(jìn)房室結(jié)傳導(dǎo)。

　　【臨床應(yīng)用】  臨床用于治療器質(zhì)性心臟病所發(fā)生的心力衰竭、心肌梗塞所致的心源性休克及術(shù)后低血壓。

　　【劑量與用法】  靜滴，250mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水250～500ml，以每分鐘2.5～10μg/kg的劑量滴入并視病情調(diào)節(jié)。

　　【不良反應(yīng)】  少數(shù)病人可能心率加快、血壓升高，可以滴速減慢處理；其它不良反應(yīng)有頭痛、惡心、心悸、胸痛、氣促與心絞痛，但不常見。嚴(yán)重的可有心律失常。

　　【禁忌證】  心房顫動患者禁用。

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