執(zhí)業(yè)藥師考試考點解析—性激素類藥和避孕藥

　　☆ ☆☆☆考點3：孕激素類藥

　　孕激素主要由卵巢黃體分泌，妊娠3～4個月后，由胎盤分泌代之，直至分娩。近排卵期的卵巢及腎上腺皮質(zhì)也有少量分泌。天然孕激素為黃體酮（孕酮)，含量很低，臨床應(yīng)用的是人工合成品及其衍生物。按化學(xué)結(jié)構(gòu)孕激素可分為兩大類：

　　1.17α-羥孕酮類。系從黃體酮衍生而來，如醋酸甲羥孕酮（安宮黃體酮)、甲地孕酮、氯地孕酮及己酸孕酮。

　　2.19-去甲睪酮類。系從妊娠素衍生而來，如炔諾酮、炔諾孕酮（18-甲基炔諾酮，甲基炔諾酮)、雙醋炔諾酮等。

　　【藥動學(xué)】  黃體酮口服后在胃腸道和肝臟迅速被破壞失效，故采用注射給藥。人工合成的孕激素，不易被肝臟破壞，口服有效，是避孕藥的主要成分。

　　【藥理作用】

　　1.對生殖系統(tǒng)的作用。（1)在月經(jīng)后期，在雌激素作用的基礎(chǔ)上，使子宮內(nèi)膜腺體生長與分支，子宮內(nèi)膜充血、增厚，由增殖期轉(zhuǎn)為分泌期，有利于孕 卵著床與胚胎發(fā)育。（2)抑制子宮的收縮，降低子宮對縮宮素的敏感性。（3)促進乳腺腺泡發(fā)育，為哺乳做準備。（4)大劑量能抑制垂體前葉LH的分泌，抑 制排卵過程。

　　2.對代謝的影響。競爭性地對抗醛固酮，促進Na+、Cl-排泄及利尿。

　　3.升溫作用。黃體酮有輕度升溫作用，使月經(jīng)周期的基礎(chǔ)體溫升高。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.功能性子宮出血。由于黃體功能不足，子宮內(nèi)膜不規(guī)則成熟和脫落，引起子宮出血時，應(yīng)用孕激素可使子宮內(nèi)膜協(xié)調(diào)一致地轉(zhuǎn)為分泌期，故可維持正常的月經(jīng)。

　　2.痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥。能抑制排卵并減輕子宮痙攣性收縮從而止痛，也可使異位的子宮內(nèi)膜退化。

　　3.先兆流產(chǎn)及習(xí)慣性流產(chǎn)。對因黃體功能不足所致的先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)，孕激素有時可以安胎。19-去甲睪酮類具有雄激素作用，可使女性胎兒男性化，不宜應(yīng)用。黃體酮有時能引起胎兒生殖器畸形，須注意。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com

　　4.其他。對子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌等也有一定的治療作用。

　　【不良反應(yīng)】  偶見頭暈、惡心、嘔吐及乳房脹痛等。長期應(yīng)用子宮內(nèi)膜萎縮，月經(jīng)量減少，并易發(fā)生陰道真菌感染。19-去甲睪酮類大劑量時可致肝功能障礙。

　　☆ ☆☆☆考點4：雄激素類藥和同化激素類藥

　　天然雄激素主要是睪丸間質(zhì)細胞分泌的睪丸素（睪酮)。腎上腺皮質(zhì)、卵巢和胎盤也可少量分泌�，F(xiàn)已能合成睪丸素及其衍生物，如甲基睪丸素（甲睪酮)、丙酸睪丸素（丙酸睪酮)和苯乙酸睪丸素（苯乙酸睪酮)等。

　　雄激素雖有同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常出現(xiàn)雄激素作用，使其應(yīng)用受到限制。因此，合成了同化作用強而雄激素樣作用弱的睪酮衍 生物，稱為同化激素，如苯丙酸諾龍（多樂寶靈，南諾龍)、癸酸諾龍（長效多樂寶靈)、司坦唑醇（康力龍)、美雄酮（大力補，去氫甲基睪丸素)等。

　　【藥動學(xué)】  睪丸素口服雖易吸收，但易被肝臟破壞，故口服無效。在血漿大部分與蛋白結(jié)合。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合而失活，經(jīng)尿排泄。睪丸 素的酯類化合物制成片劑植于皮下吸收緩慢，作用可持續(xù)6周。由于睪丸素的酯類化合物極性低，溶于油液中肌內(nèi)注射后，吸收緩慢，持續(xù)時間也較長。甲睪酮不易 被肝臟破壞，口服有效，也可舌下給藥。

　　【藥理作用】

　　1.生殖系統(tǒng)。促進男性性征和性器官的發(fā)育成熟。較大劑量能抑制腺垂體分泌促性腺激素，對女性可減少卵巢分泌雌激素。此外尚有對抗雌激素作用。

　　2.同化作用。促進蛋白質(zhì)合成，減少蛋白質(zhì)分解，故尿氮排泄減少，造成正氮平衡，因而促進生長發(fā)育，使肌肉發(fā)達，體重增加，同時有水、鈉、鉀、磷、鈣滯留。

　　3.興奮骨髓造血功能。在骨髓功能低下時，較大劑量的雄激素能刺激骨髓造血功能，特別是紅細胞生成，這可能因雄激素刺激腎臟分泌促紅細胞生成素，也可能直接刺激骨髓合成正鐵血紅素所致。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.睪丸功能不全。無睪癥或類無睪癥時，作替代治療。

　　2.功能性子宮出血。利用其抗雌激素作用，使子宮平滑肌及其血管收縮，內(nèi)膜萎縮而止血。

　　3.晚期乳腺癌和卵巢癌。睪丸素可緩解晚期乳腺癌和卵巢癌的癥狀，可能和其抗雌激素作用及抑制促性腺激素分泌有關(guān)。

　　4.貧血。雄激素可改善骨髓造血功能，用于再生障礙性貧血和其他原因的貧血。

　　5.同化作用。同化激素主要用于蛋白質(zhì)同化不足，以及蛋白質(zhì)分解亢進或損傷過多的病人，如嚴重燒傷、手術(shù)后恢復(fù)期、慢性消耗性疾病、老年骨質(zhì)疏松 和腫瘤惡液質(zhì)等患者，也可用于糾正糖皮質(zhì)激素引起的負氮平衡。使用時應(yīng)同時增加食物中的蛋白質(zhì)成分。在體育競賽時屬禁服藥。

　　【不良反應(yīng)】  女性病人長期服用雄激素，可引起多毛、痤瘡、聲音變粗、閉經(jīng)、乳腺退化、性欲改變等男性化現(xiàn)象。多數(shù)雄激素均能干擾肝內(nèi)毛細膽管的排泄功能，引起膽汁淤積性黃疸，出現(xiàn)上述現(xiàn)象應(yīng)予停藥。

　　【禁忌證】  因雄激素有水鈉潴留作用，腎炎、腎病綜合征、心力衰竭及高血壓病人慎用。孕婦及前列腺癌病人禁用。同化激素的女性男性化作用較輕，其余不良反應(yīng)同雄激素。

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