藥物進(jìn)入機(jī)體(用藥)才能進(jìn)入血循環(huán)(吸收)，并到達(dá)特殊作用部位(分布)。最后藥物通過尿液或轉(zhuǎn)化為其他物質(zhì)從機(jī)體排出(排泄)。
藥物有幾種給藥途徑，口服、靜脈注射(靜注)、肌肉注射(肌注)、皮下注射(皮下)。藥物還可舌下含化(舌下)、直腸灌注(直腸給藥)、滴眼、鼻腔噴霧、口腔噴霧(吸入劑)，也可皮膚局部(表面)或全身(經(jīng)皮)用藥。每種給藥途徑均有其特殊目的，各有利弊。
口服給藥
口服給藥最方便，通常也最安全，費(fèi)用也最便宜，因而是最常用的給藥途徑。然而，該途徑有不少限制，許多因素包括其他藥物和食物都將影響口服藥物的吸收。因此，某些藥物必須空腹服藥而另一些則需餐后服藥，尚有部分藥物不能口服。
口服藥物經(jīng)胃腸道吸收。藥物吸收始于口腔和胃，但大部分由小腸吸收。藥物必須通過小腸壁及肝臟方能進(jìn)入全身血循環(huán)。許多藥物在腸壁和肝臟發(fā)生化學(xué)變化(代謝)，減少了吸收的藥物量。靜脈注射藥物不經(jīng)腸壁和肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)，這種給藥方式可獲得較口服更快和更持久的效應(yīng)。
一些口服藥物刺激胃腸道，如阿司匹林和大多數(shù)其他非類固醇抗炎藥可損害胃和小腸壁并誘發(fā)潰瘍。另一些藥物吸收很差或在胃內(nèi)被胃酸和消化酶破壞。盡管有這些缺點(diǎn)，口服給藥較其他途徑常用。其他給藥途徑一般在患者不能經(jīng)口給藥，藥物必須盡快和準(zhǔn)確地給予，或藥物口服吸收很差且不規(guī)則時(shí)方才使用。
注射給藥
注射給藥(消化道外給藥)包括皮下注射、肌肉注射和靜脈注射途徑。皮下注射時(shí)，注射針頭插入皮下，注射后，藥物進(jìn)入小血管隨血流進(jìn)入體循環(huán)。皮下注射常用于蛋白質(zhì)類藥物和胰島素給藥，該藥口服可被胃腸道破壞。皮下注射的藥物可制成混懸劑或相對(duì)難溶的混合物，這樣吸收過程可保持?jǐn)?shù)小時(shí)、幾天甚至更長，患者亦不須經(jīng)常給藥。在給予容積更大的
藥物時(shí)常采用肌肉注射。肌注時(shí)應(yīng)采用更長的針頭，因肌肉位置深于皮膚。
靜脈注射時(shí)，針頭直接插入靜脈。在消化道外所有給藥途徑中，靜注是最困難的一種，特別是肥胖病人靜脈穿刺更加困難。無論是單劑靜脈推注還是連續(xù)的靜脈滴注均是快速、準(zhǔn)確給藥的最佳途徑。
舌下給藥
一些藥物可置于舌下(舌下給藥)，能被舌下小血管吸收。舌下給藥對(duì)硝酸甘油類藥物特別好，這類藥物可緩解心絞痛，它們可不經(jīng)腸壁和肝的首過效應(yīng)而迅速直接進(jìn)入體循環(huán)。然而，多數(shù)藥物不能使用此途徑，因常常發(fā)生吸收不全及不規(guī)則現(xiàn)象。
直腸給藥
許多口服給藥的藥物可以栓劑形式直腸給藥。藥物與蠟狀物混合制成栓劑，即便插入直腸亦不會(huì)溶解。藥物可通過直腸壁豐富的血循環(huán)迅速吸收。當(dāng)患者惡心、喪失吞咽能力、限制飲食和外科手術(shù)后等不能口服時(shí)可用栓劑直腸給藥。一些藥物的栓劑形式有刺激性，這類病人應(yīng)采用消化道外給藥。
經(jīng)皮給藥
一些藥物可以www.gydjdsj.org.cn/shiti/涂敷劑形式將藥貼于皮膚表面。這類藥物可增強(qiáng)皮膚滲透性，不經(jīng)注射便可經(jīng)皮進(jìn)入血循環(huán)。這種經(jīng)皮給藥可緩慢持續(xù)很多小時(shí)或很多天，甚至更長。然而，這種途徑受藥物通過皮膚快慢的限制。只有那些日給藥量少的藥物可采用此途徑。這類藥物有治心絞痛的硝酸甘油、治療運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)疾病的莨菪堿、戒煙用的尼古丁、治療高血壓用的可樂定及鎮(zhèn)痛用的芬太尼等。
噴霧吸入
一些藥物如氣體麻醉劑和霧化抗哮喘藥物(置容器中定量供給)可吸入給藥。這些藥物通過氣道直接入肺，并在肺內(nèi)吸收入血循環(huán)。只有少數(shù)藥物可用此途徑。吸入的藥物應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測以保證患者在特定時(shí)間內(nèi)吸入適量的藥量。定量吸入系統(tǒng)可直接安裝在給肺供氣的通道上，因而非常有用。因噴霧吸入進(jìn)入血液的藥量差異性大，故這種途徑很少用于治療除肺以外的其他組織或器官疾病。
藥物吸收入體循環(huán)的速率和量被稱為生物利用度。它與許多因素有關(guān)，包括藥物自身劑型和工藝，理化性質(zhì)及用藥個(gè)體的生理狀態(tài)。
藥廠生產(chǎn)出具有準(zhǔn)確劑量的劑型，如片劑、膠囊劑、栓劑、透皮敷料或溶劑，這些制劑中，藥物常常與其他成分共存。如片劑中，藥物常常和稀釋劑、穩(wěn)定劑、崩解劑和潤滑劑等附加成分組成混合物。這些混合物被碾碎并壓制成片。附加成分的種類、數(shù)量及壓制的程度均影響片劑溶解速度。要調(diào)整好各成分比例以優(yōu)化藥物吸收速率和吸收程度。
如果片劑溶解和釋放藥物太快，就可能造成瞬時(shí)的藥物濃度過高而誘發(fā)藥物過量反應(yīng)。在另一方面，如果片劑不溶解且釋放藥物不夠迅速，多數(shù)藥物可能隨糞便排出體外而影響機(jī)體吸收。腹瀉使藥物快速通過胃腸道，吸收減少。因此，食物、其他藥物及胃腸道病變都可影響藥物的生物利用度。
同一藥品應(yīng)該具有相同生物利用度。但由于廠家不同，雖然藥物所含活性成分一樣，可因含非活性成分的差異而影響藥物的吸收。因此不同廠家生產(chǎn)的同一藥物，即便使用同一劑量，也可能藥效并不相同。當(dāng)藥物制劑含有相同的活性成分，而且實(shí)際用藥后在相同時(shí)間有相同的血藥濃度時(shí)稱這些藥品生物等效。生物等效性保證了治療的等效性，而且生物等效的藥品可互換。
一些藥物制劑采用特殊工藝使活性成分緩慢釋放，通常達(dá)12小時(shí)或更長。這些緩釋劑減慢或延遲了藥物溶解的速率。例如，以聚合物覆蓋藥物顆粒并裝入膠囊，用于覆蓋的聚合物是一種化學(xué)物質(zhì)，它可有不同的厚度使得藥物顆粒在胃腸道內(nèi)有不同的溶解時(shí)間。
一些片劑和膠囊有保護(hù)性(腸溶)膜，可避免消化道的刺激，如有保護(hù)膜的阿司匹林可防止損傷胃粘膜或防止該藥在胃酸中被分解。這種具被膜形式的藥物到達(dá)低酸或低消化酶環(huán)境即小腸方可被溶解。并不是所有人都能溶解這種保護(hù)膜，許多人，特別是老人，可把這類藥物完整地排入糞便。
許多以固體www.gydjdsj.org.cn/yaoshi/形式存在的藥物(片劑或膠囊劑)影響口服后的吸收。膠囊劑由藥物和其他物質(zhì)組成并裝入明膠膠囊。當(dāng)明膠膠囊變濕時(shí)便膨脹并釋放其內(nèi)容物。這種囊通常很快被破壞。藥物顆粒的大小和其他成分影響藥物溶解及吸收速度，填充液體的膠囊劑吸收速度快于填充固體顆粒的膠囊劑。
藥物吸收入血循環(huán)后，當(dāng)血液平均循環(huán)時(shí)間為1分鐘時(shí)，即可迅速分布于全身。但藥物從血液轉(zhuǎn)移到機(jī)體組織的過程較慢。
藥物滲入不同組織的速度不同，速度大小由它們穿透細(xì)胞膜的能力決定。如麻醉劑硫噴妥可迅速進(jìn)入腦組織，但抗生素青霉素則不行。一般而言，脂溶性藥物比水溶性藥物透過細(xì)胞膜的能力強(qiáng)，分布速度亦更快。
藥物吸收時(shí)，多數(shù)藥物并不能均勻分布全身，一些藥物集中在含血液和肌肉較多的含水組織，而另一些集中在甲狀腺、肝和腎。一些藥物與血漿蛋白結(jié)合，以至于離開血液非常緩慢，而另一些藥物則很快離開血循環(huán)進(jìn)入其他組織，一些組織藥物濃度很高，可作為該藥貯存庫，因而延長了藥物的分布時(shí)間。事實(shí)上，一些藥物，如可積聚于脂肪組織的藥物，離開這些高濃度組織的速度很慢并于停藥后數(shù)天仍出現(xiàn)在血循環(huán)里。
藥物的分布有很大的個(gè)體差異。例如，身材高大之人比常人有更多的組織和血容量，應(yīng)給予較大劑量的藥物。肥胖者可貯存大量易積聚在脂肪組織中的藥物，而很瘦的人僅能貯存相對(duì)少量的該類藥物。這種分布現(xiàn)象也
見于老年人，因隨年齡增長，機(jī)體脂肪比例增加。
所有藥物可被機(jī)體完全代謝或排出體外。藥物的代謝過程是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)被機(jī)體改變的過程，肝臟是主要代謝器官，但并不是唯一的代謝場所。代謝產(chǎn)物可以是無活性的，也可具與原藥相似活性而繼續(xù)發(fā)揮治療作用或出現(xiàn)毒性。一些藥物被稱為前體藥物，以非活性形式
存在，它們的代謝物具治療活性并能獲得所期望的療效，這些活性代謝物可被排出體外(主要隨尿、糞排出)，也可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成無活性代謝物且最終被排出體外。
肝臟有一系列酶可催化藥物氧化、還原和水解，它還有其他一些酶能催化藥物與某一些物質(zhì)結(jié)合發(fā)生結(jié)合反應(yīng)。這種結(jié)合物(藥物分子和被結(jié)合物質(zhì))最終從尿排出。
這些代謝酶系統(tǒng)在初生和新生兒時(shí)期不完善且很難代謝多數(shù)藥物。因此，新生兒與成人相比，就藥物對(duì)機(jī)體體重的比例而言需較少量藥物。少兒(2～12歲)就藥物對(duì)機(jī)體體重比例而言需較成人更多的藥物。老年人如同新生兒一樣，機(jī)體酶活力下降，不能像青年和少兒那
樣代謝藥物。因此，就每千克體重的給藥劑量而言，新生兒和老年人需要?jiǎng)┝枯^小，而少兒需要?jiǎng)┝枯^大。
機(jī)體清除藥物的過程稱排泄。腎臟是主要清除器官，對(duì)水溶性藥物及其代謝物的排泄特 別有效。
腎臟從血液中把藥物濾出并將其排入尿液。許多因素影響腎臟對(duì)藥物的排泄能力，被排除的藥物或代謝物必須溶于水且不能與血漿蛋白結(jié)合過牢。尿液酸度可影響一些酸性和堿性藥物的排泄。腎臟對(duì)藥物的排泄也依賴于尿流速度，腎臟血流以及腎臟的功能。
當(dāng)人衰老時(shí)，腎臟功能同時(shí)減退，85歲老人的腎功能僅為35歲成人的一半，許多疾病，特別是高血壓、糖尿病和腎臟反復(fù)感染以及暴露于高濃度有毒化學(xué)物質(zhì)可損害腎臟排泄藥物的能力。
如果腎功異常，醫(yī)生必須調(diào)整主要由腎清除的藥物的使用劑量。隨年老而發(fā)生腎功能正常減退，醫(yī)生可根據(jù)患者年齡調(diào)整用藥劑量。然而，更精確地確定用藥劑量的方法是利用血液檢查評(píng)價(jià)腎功能(血肌酐的測定)，這種檢查可單獨(dú)進(jìn)行或結(jié)合尿液檢查(測定所收集的12小時(shí)到24小時(shí)尿液中的肌酐量)進(jìn)行。
肝臟通過膽汁可排出一些藥物，這些藥物進(jìn)入胃腸道，如果不被重吸收入血或被分解最終由糞便排出。此外，唾液、汗液、乳汁甚至呼出的氣體亦能排出一些藥物，在肝病患者應(yīng)用主要由肝臟代謝的藥物時(shí)需調(diào)整用藥劑量。與腎功能檢查相比較，檢查與藥物代謝有關(guān)的肝功能較困難。
