【藥品名稱】
通用名：注射用甲磺酸酚妥拉明
曾用名：
商品名：
英文名：Phentolamine Mesylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Jiɑhuɑnɡsuɑn Fentuolɑminɡ
本品主要成份及其化學名稱為：3[(4,5-二氫-1咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基苯酚甲磺酸鹽。
結構式：（參見甲磺酸酚妥拉明分散片)
分子式：C17H19N3O?CH4O3S
分子量：377.46
【性狀】
本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
藥理學
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性?-受體阻滯劑（?1、?2)，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應，用于診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。
毒理學
致癌、致突變和生殖毒性
長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發(fā)現(xiàn)甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
【藥代動力學】
肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續(xù)30～45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值，作用持續(xù)15～30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2)約19分鐘。靜脈注射后, 一次給藥量的13%以原形自尿排出。
【適應癥】
嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。
嗜鉻細胞瘤的診斷（酚妥拉明試驗)。
預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。
心力衰竭時減輕心臟負荷。
【用法和用量】
成人常用量：（1)酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應陰性，再給5mg，如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。（2)防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預防之用。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內有效。（3)嗜鉻細胞瘤手術：術前1～2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5～1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。（4)心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17～0.4mg。
兒童常用量：（1)酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，或肌內注射3mg。（2)嗜鉻細胞瘤手術：術前1～2小時肌內或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可重復；術時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2。
【不良反應】
較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死)、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。
【禁忌】
1．嚴重動脈硬化。
2．嚴重腎功能不全。
3．胃炎或胃潰瘍。
4．對本品過敏者。
【注意事項】
1．有報道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。
2．進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內每30秒鐘、以后7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌內注射后30～45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥于安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。醫(yī)學全在線逾期發(fā)生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。
3．心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。
尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人對其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。
【藥物相互作用】
1．與擬交感胺類藥物合用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。
2．與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發(fā)生率高。
3．與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
【藥物過量】
藥物過量主要影響心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現(xiàn)興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現(xiàn)嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療�；颊咧糜陬^低腳高臥位，并擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續(xù)靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。
【規(guī)格】
10mg
【貯藏】
遮光、密閉保存。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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